规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
OX1 Receptor ( Ki = 57 nM ); OX1 Receptor ( Ki = 27 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:SB-408124 结合 1 型下丘脑分泌素受体 (HcrtR1),pKi 值为 7.57。钙动员研究表明,SB-408124 是 OX1 受体的功能性拮抗剂,其亲和力选择性约为 OX2 受体的 50 倍。最近的一项研究表明,在 Orexin A 给药前用 SB-401824 对原代培养的大鼠星形胶质细胞进行预处理,可显着降低 Orexin A 对基础和毛喉素激活的 cAMP 产生的刺激作用。激酶测定:SB408124 是 OX1 受体的非肽拮抗剂,全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM;其选择性比 OX2 受体高 50 倍。细胞测定:SB-408124 结合 1 型下丘脑分泌素受体 (HcrtR1),pKi 值为 7.57。钙动员研究表明,SB-408124 是 OX1 受体的功能性拮抗剂,其亲和力选择性约为 OX2 受体的 50 倍。最近的一项研究表明,在 Orexin A 给药前用 SB-401824 对原代培养的大鼠星形胶质细胞进行预处理,可显着降低 Orexin A 对基础和毛喉素激活的 cAMP 产生的刺激作用。
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体内研究 (In Vivo) |
SB-408124(30 μg/10 μL,脑室内给药)可减少 Wistar 大鼠中 Orexin-A 诱导的水摄入量。脑室内注射 Orexin-A (30 μg/10 μL) 可阻断组胺或 2.5% NaCl 诱导的加压素 (VP) 水平升高,并且这种阻断作用可通过 SB-408124 预处理来调节。用 SB-408124(50 mM,5 μL/h)脑室内预处理可防止荷包牡丹碱 (BIC) 诱导的内源性葡萄糖生成 (EGP) 增加。
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酶活实验 |
SB408124 是一种非肽拮抗剂,其选择性比 OX2 受体高 50 倍,对 OX1 受体的全细胞和膜 Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM。
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细胞实验 |
SB-408124 与下丘脑分泌素 1 型受体 (HcrtR1) 结合的 pKi 为 7.57。根据钙动员研究,SB-408124 作为 OX1 受体的功能性拮抗剂,其亲和力比 OX2 受体的选择性高大约 50 倍。根据最近的一项研究,在给予 Orexin A 之前用 SB-401824 预处理大鼠星形胶质细胞的原代培养物时,Orexin A 对基础和毛喉素激活的 cAMP 产生的刺激作用显着降低。
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动物实验 |
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参考文献 |
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分子式 |
C19H19CLF2N4O
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分子量 |
392.83
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精确质量 |
392.12
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CAS号 |
1431697-90-3
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相关CAS号 |
SB-408124; 288150-92-5
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外观&性状 |
Powder
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SMILES |
CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C.Cl
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InChi Key |
DIHXPSGMLOETTI-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H18F2N4O.ClH/c1-11-8-17(15-9-12(20)10-16(21)18(15)22-11)24-19(26)23-13-4-6-14(7-5-13)25(2)3;/h4-10H,1-3H3,(H2,22,23,24,26);1H
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化学名 |
1-(6,8-difluoro-2-methylquinolin-4-yl)-3-[4-(dimethylamino)phenyl]urea;hydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5456 mL | 12.7282 mL | 25.4563 mL | |
5 mM | 0.5091 mL | 2.5456 mL | 5.0913 mL | |
10 mM | 0.2546 mL | 1.2728 mL | 2.5456 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。