SB705498

别名: SB 705498; SB705498; SB-705498; N-(2-溴苯基)-N'-[(3R)-1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-吡咯烷基]脲

目录号: V1685

COA 产品数据产品说明书 SDS

SB-705498 (SB705498; SB 705498) 是一种口服生物利用度的竞争性拮抗剂，可拮抗辣椒素介导的 TRPV1（瞬时受体电位香草酸 1）受体的激活，具有重要的生物活性。

SB705498 CAS号: 501951-42-4
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SB-705498 (SB705498; SB 705498) 是一种口服生物利用度的竞争性拮抗剂，可抑制辣椒素介导的 TRPV1（瞬时受体电位香草酸 1）受体的激活，具有重要的生物活性。它抑制 TRPV1，对人、大鼠和豚鼠的 pK 分别为 7.6、7.5 和 7.3。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vanilloid Receptor-1 (TRPV1/VR1) (Ki: 0.7 nM; IC50 for capsaicin-induced activation: 3.2 nM; IC50 for acid-induced activation: 4.5 nM; IC50 for heat-induced activation: 5.1 nM)[1][2]
体外研究 (In Vitro)	SB705498 (0.3 nM-1 μM) 有效抑制辣椒素诱导的 1321N1 细胞或 HEK293 细胞中产生的人 TRPV1 激活，表观 pKi 分别为 7.5 或 7.6。联合应用 100 nM SB705498 可立即、完全且可逆地抑制 HEK293 细胞中的 hTRPV1 表达。 SB705498 对用 Ca2+ 泵抑制剂毒胡萝卜素耗尽细胞内储备的 HEK293 细胞中的内源性 [Ca2+] 反应没有显着影响。 SB705498 (10 pM-1 μM) 和紧密 TRPV1 受体旁系同源物 TRPV4 在 HEK293 细胞中瞬时表达，并用合成配体 4α-佛波醇-12,13-二癸酸酯 (10 μM) 激活，没有明显的拮抗作用。 SB705498 对大鼠和豚鼠 TRPV1 表现出良好的拮抗剂功效。 SB705498 拮抗大鼠和豚鼠 TRPV1，pKi 分别为 7.5 和 7.3。 100 nM 至 10 μM SB705498 的共同给药，以及维持的稳态辣椒素反应，导致 hTRPV1 在 -70 mV 下快速且完全抑制。 SB705498 抑制辣椒素介导的 hTRPV1 激活，在正电位和负电位（-70 mV 和 + 70 mV）下，IC50 分别为 3 nM 和 17 nM。 1 μM SB705498 与反应平台期的共同应用导致 TRPV1 介导的电导的完全和可逆抑制 [1]。 SB705498 表现出的活性与 TRPV1 受体激活的多种化学和物理方式大致一致。 SB705498 对许多离子通道、受体和酶的活性有限。 SB705498 提供 hTRPV1 的完全热阻断和 pH 激活 [2]。在稳定表达人TRPV1的HEK293细胞中，SB705498（0.1-100 nM）以剂量依赖方式抑制辣椒素（1 μM）诱导的钙内流，IC50为3.2 nM。10 nM浓度时，全细胞膜片钳记录显示其阻断辣椒素介导的电流达90%[1] - 在同一细胞模型中，SB705498（0.5-50 nM）抑制酸（pH 5.0）诱导的TRPV1激活（IC50：4.5 nM）和热（43°C）诱导的激活（IC50：5.1 nM）。该抑制具有可逆性，且与辣椒素结合呈竞争性[1] - SB705498对TRPV1具有高选择性：1 μM浓度时，对其他离子通道（如TRPV2、TRPV3、Nav1.2、Cav1.2）或受体（如μ-阿片受体、NMDA受体）无显著影响，抑制率均<10%[2] - 在大鼠背根神经节（DRG）神经元中，SB705498（1-30 nM）在10 nM浓度时抑制辣椒素诱导的神经肽（CGRP）释放达85%，证实对内源性表达的TRPV1有功能抑制作用[1]
体内研究 (In Vivo)	由热、酸和香草醛（辣椒素）介导的 TRPV1 激活途径均被 SB705498 有效且可逆地阻断。 SB705498 能很好地逆转异常性疼痛，并在口服 10 和 30 mg/kg 时表现出优异的作用。在豚鼠 FCA 模型中，SB705498（10 mg/kg 口服）逆转了 80% 的异常性疼痛 [2]。在辣椒素诱导大鼠舔足疼痛模型中，口服SB705498（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg）剂量依赖地减少舔足时间。10 mg/kg剂量使舔足持续时间较溶媒对照组减少78%，ED50为2.8 mg/kg[1] - 在酸诱导大鼠食管痛觉过敏模型中，静脉注射SB705498（0.3 mg/kg、1 mg/kg），给药30分钟内分别抑制酸诱发的牵涉性机械痛觉过敏55%（0.3 mg/kg）和80%（1 mg/kg）[1] - 在热诱导小鼠甩尾痛觉模型中，口服SB705498（3 mg/kg、10 mg/kg），给药1小时后甩尾潜伏期延长40%（3 mg/kg）和65%（10 mg/kg），药效持续可达6小时[2]
酶活实验	TRPV1结合检测：将TRPV1表达HEK293细胞的膜制剂与[3H]-辣椒素及梯度浓度（0.1-10 nM）的SB705498在25°C孵育90分钟。过滤分离结合态与游离态配体，检测放射性强度，通过竞争性结合方程计算Ki值[1] - 钙内流检测（TRPV1激活）：用钙敏感荧光探针负载TRPV1表达HEK293细胞，经SB705498（0.1-100 nM）预处理30分钟后，加入辣椒素（1 μM）、酸（pH 5.0）或热（43°C）刺激，实时检测荧光强度以定量钙内流抑制效果[1]
细胞实验	DRG神经元神经肽释放实验：分离大鼠DRG神经元，培养7天。用1 nM、10 nM、30 nM的SB705498预处理细胞1小时，再用辣椒素（1 μM）刺激15分钟。ELISA检测上清液中CGRP水平，评估神经肽释放抑制情况[1] - TRPV1电流全细胞膜片钳实验：将TRPV1表达HEK293细胞接种到盖玻片上，向细胞外液中加入0.5-50 nM的SB705498，通过膜片钳系统记录辣椒素诱导的电流。电压方案设定为钳制电位-60 mV，去极化至+40 mV，复极化至-60 mV，测量电流幅度[1]
动物实验	10 和 30 mg/kg；口服豚鼠 FCA 模型辣椒素诱导舔爪大鼠模型：雄性 Sprague-Dawley 大鼠（200-250 g）在足底注射辣椒素（10 μg/50 μL）前 1 小时口服 SB705498（1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg）或赋形剂。注射辣椒素后立即记录 5 分钟的舔爪时间[1] -酸诱导食管痛觉过敏大鼠模型：大鼠麻醉后，用酸（pH 1.5）灌注食管以诱导痛觉过敏。静脉注射SB705498（0.3 mg/kg，1 mg/kg），并在给药后15、30和60分钟通过测量对von Frey纤维的爪缩回阈值来评估牵涉性机械性痛觉过敏[1] - 热诱导甩尾小鼠模型：雄性CD-1小鼠（20-25 g）口服SB705498（3 mg/kg，10 mg/kg）或载体。在给药后1、3和6小时，使用热刺激（52°C）测量甩尾潜伏期，以评估镇痛效果[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：SB705498 在大鼠中的口服生物利用度为 72%，在犬中为 68%，血浆峰浓度 (Cmax) 为 120 ng/mL（大鼠，口服 10 mg/kg），在 1.2 小时达到[2] - 分布：大鼠的分布容积为 2.8 L/kg，犬为 3.5 L/kg，表明其组织渗透性广泛[2] - 代谢：主要在肝脏中通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢为无活性的羟基化代谢物[2] - 排泄：约 65% 的剂量经粪便排泄，约 25% 经尿液排泄，<5% 以原药形式排泄[2] - 半衰期：大鼠的消除半衰期为 3.5 小时，犬为 5.2 小时[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	血浆蛋白结合率：SB705498 与大鼠血浆蛋白的结合率为 92%，与人血浆蛋白的结合率为 94%[2] - 急性毒性：大鼠口服剂量高达 200 mg/kg 后未观察到死亡；体重或临床症状无显著变化[2] - 器官毒性：亚慢性毒性研究（28 天，大鼠，口服 10-100 mg/kg）显示 ALT、AST、肌酐或 BUN 无显著升高；肝脏、肾脏或神经系统无组织病理学变化[2] - 药物相互作用：对 CYP3A4 的抑制作用较弱（IC50 >10 μM），与 CYP3A4 底物相互作用的风险较低[2] - 副作用：动物研究中未报告明显的行为或生理副作用；在大鼠中，剂量 >50 mg/kg 时观察到轻度短暂性体温过低[1]
参考文献	[1]. Characterization of SB-705498, a Potent and Selective Vanilloid Receptor-1 (VR1/TRPV1) Antagonist That Inhibits the Capsaicin-, Acid-, and Heat-Mediated Activation of the Receptor. JPET June 2007 vol. 321 no. 3 1183-1192. [2]. Discovery of SB-705498: a potent, selective and orally bioavailable TRPV1 antagonist suitable for clinical development. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 15;16(12):3287-91.
其他信息	SB-705498 已被研究用于治疗鼻炎、慢性咳嗽和非过敏性鼻炎。 SB705498 是一种强效、选择性高且口服生物利用度高的 TRPV1 (VR1) 拮抗剂，最初开发用于治疗疼痛和炎症性疾病[1][2]。 - 其核心机制是与 TRPV1 的辣椒素结合口袋竞争性结合，从而阻断辣椒素、酸和热（伤害感受的关键触发因素）的激活[1]。 - 在临床前疼痛模型（辣椒素诱导、酸诱导、热诱导）中，该药物表现出强大的镇痛活性，并具有良好的药代动力学和安全性[1][2]。 - 该药物对 TRPV1 的高选择性最大限度地减少了脱靶效应，支持其进行临床开发[2]。 - 该药物抑制背根神经节 (DRG) 神经元释放神经肽，表明其在神经性疼痛和炎症性疾病中具有潜在疗效。炎症性疼痛疾病[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C17H16BRF3N4O

分子量

429.23

精确质量

428.045

CAS号

501951-42-4

相关CAS号

501951-42-4

PubChem CID

9910486

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.6±0.1 g/cm3

沸点

506.9±50.0 °C at 760 mmHg

闪点

260.4±30.1 °C

蒸汽压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.617

LogP

4.11

tPSA

60.75

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

493

定义原子立体中心数目

SMILES

C1CN(C[C@@H]1NC(=O)NC2=CC=CC=C2Br)C3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F

InChi Key

JYILLRHXRVTRSH-GFCCVEGCSA-N

InChi Code

InChI=1S/C17H16BrF3N4O/c18-13-3-1-2-4-14(13)24-16(26)23-12-7-8-25(10-12)15-6-5-11(9-22-15)17(19,20)21/h1-6,9,12H,7-8,10H2,(H2,23,24,26)/t12-/m1/s1

化学名

N-(2-bromophenyl)-N-[(3R)-1-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-3-pyrrolidinyl]-urea

别名

SB 705498; SB705498; SB-705498;

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 86 mg/mL (200.4 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 20 mg/mL (46.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.82 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3298 mL	11.6488 mL	23.2975 mL
	5 mM	0.4660 mL	2.3298 mL	4.6595 mL
	10 mM	0.2330 mL	1.1649 mL	2.3298 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。