| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
Inhibition of the NF-κB pathway by suppressing phosphorylation of IKKα/β and IκBα, thereby downregulating downstream pro-inflammatory proteins COX-2 and iNOS. [1] Potential inhibition/modulation of the NorA efflux pump in Staphylococcus aureus. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环氧合酶-2（COX-2）和诱导型一氧化氮合酶（iNOS）是关键的促炎蛋白。SWE、野黄芩素四甲基醚/4'，5,6,7-四甲氧基黄酮或豆甾醇化合物以剂量依赖的方式显著抑制了脂多糖（LPS）诱导的这些酶的蛋白质和mRNA表达水平。它们还减少了PGE2和NO的释放。我们进一步分析了NF-κB通路，发现scu化合物抑制了IκB激酶复合物α/β（IKKα/β）和抑制性κBα（IκBα），从而抑制了COX-2和iNOS的表达。
结论：这是首次报道SWE和/或其生物活性成分scu的抗炎分子机制，表明NF-κB通路的改变，并进一步为治疗炎症相关疾病提供了潜在用途。[1] 纯化的化合物野黄芩素四甲基醚/4'，5,6,7-四甲氧基黄酮是从泰国本土植物Eupatorium odoratum中分离出来的一种活性成分，长期以来一直被用来止血。体外研究了该化合物对凝血因子活性的影响。发现该化合物增强了凝血，观察到的APTT比对照组短。结果表明，该化合物通过凝血的内在途径加速凝血时间，凝血途径可能涉及因子XII、因子XI、因子IX或因子VIII的反应。 在LPS刺激的RAW 264.7小鼠巨噬细胞中，黄芩素四甲醚在50和100 μM浓度下，能显著地以剂量依赖方式抑制COX-2和iNOS的蛋白表达（Western blot验证）。[1] 该化合物在50和100 μM浓度下，能显著减少LPS刺激的RAW 264.7细胞上清液中前列腺素E2 (PGE2)和一氧化氮(NO)的产生。[1] 在转录水平上，黄芩素四甲醚 (50和100 μM) 能抑制LPS诱导的促炎细胞因子（包括COX-2、iNOS、IL-6和TNF-α）的mRNA表达（RT-PCR验证）。[1] 荧光素酶报告基因实验表明，黄芩素四甲醚 (10, 50, 和100 μM) 能显著地以剂量依赖方式抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞中NF-κB启动子活性。[1] 免疫细胞化学分析显示，用50 μM 黄芩素四甲醚预处理可抑制LPS诱导的NF-κB p65亚基在RAW 264.7细胞中的核转位。[1] Western blot分析表明，黄芩素四甲醚 (50和100 μM) 能有效抑制LPS刺激的RAW 264.7细胞中IKKα/β和IκBα的磷酸化。[1] 细胞增殖实验（CellTiter 96）表明，用50和100 μM的黄芩素四甲醚处理RAW 264.7细胞24小时未显示细胞毒性；与溶剂对照组相比，100 μM浓度下甚至观察到细胞增殖有非显著性的增加。[1] 黄芩素四甲醚在浓度高达256 μg/mL时，对过表达NorA外排泵的金黄色葡萄球菌SA-1199B菌株未显示出直接的抗菌活性。[2] 当以64 μg/mL的亚抑制浓度使用时，黄芩素四甲醚能够调节细菌耐药性。它使抗生素诺氟沙星（norfloxacin）对金黄色葡萄球菌SA-1199B的最低抑菌浓度（MIC）从128 μg/mL降至8 μg/mL，降低了16倍。[2] 同样，在64 μg/mL浓度下，它使溴化乙啶（ethidium bromide）对同一菌株的MIC从32 μg/mL降至2 μg/mL，也降低了16倍。[2] 研究指出，黄芩素四甲醚（作为测试中甲基化程度最高的黄酮）在所分离的化合物中表现出最高的外排泵抑制/调节活性，该特性可能与其脂溶性程度有关。[2] |
| 细胞实验 |
暹罗草（Chromolaena odorata（L.）King and Robinson）是一种用于伤口愈合和炎症相关疾病的草药。
本研究的目的：在这项研究中，我们评估了暹罗草提取物（SWE）及其生物活性成分野黄芩素四甲基醚/4'，5,6,7-四甲氧基黄酮（scu）、豆甾醇和异沙库伦汀影响抗炎活性的分子机制。 材料和方法：通过Western blot和逆转录聚合酶链式反应（RT-PCR）评估RAW 264.7（小鼠）巨噬细胞中几种炎症蛋白的表达。进行了包括前列腺素E2（PGE2）和一氧化氮（NO）定量在内的生化测定。研究了萤光素酶启动子活性和核因子-κB（NF-κB）的免疫细胞化学[1]。 细胞增殖/活力实验: 将RAW 264.7细胞以2.0 x 10^4个细胞/孔的密度接种于96孔板中，培养2天。然后用黄芩素四甲醚（50和100 μM，含1%血清）处理24小时。通过加入细胞增殖检测溶液，37°C孵育1小时，测量490 nm处的吸光度来评估细胞活力。[1] Western Blot分析蛋白表达: 将RAW 264.7细胞培养至80%汇合，用黄芩素四甲醚（50和100 μM）在无血清培养基中预处理1小时，然后用100 ng/ml LPS刺激12小时。制备总细胞裂解液，蛋白质通过SDS-PAGE分离，转膜，并用针对COX-2、iNOS、磷酸化-IKKα/β、磷酸化-IκBα和actin的特异性一抗孵育，再用HRP标记的二抗孵育并通过化学发光法检测。[1] PGE2和NO的测定: RAW 264.7细胞用黄芩素四甲醚（50和100 μM）预处理1小时，然后用LPS（100 ng/ml）刺激12小时。收集细胞培养上清液。使用竞争性酶免疫分析（EIA）试剂盒测量PGE2浓度。使用比色法试剂盒通过测量培养基中的硝酸盐浓度来确定NO产量。[1] 逆转录-聚合酶链反应 (RT-PCR): 从用黄芩素四甲醚（50和100 μM）预处理1小时，然后用LPS（100 ng/ml）刺激12小时的RAW 264.7细胞中提取总RNA。将RNA逆转录成cDNA，并使用针对小鼠COX-2、iNOS、IL-6、TNF-α、CD68和GAPDH的特异性引物进行PCR扩增。PCR产物在琼脂糖凝胶上电泳分离并显影。[1] 瞬时转染和荧光素酶启动子实验: 将RAW 264.7细胞接种于12孔板中，并转染含有三个NF-κB结合位点、连接萤火虫荧光素酶基因的报告质粒和一个对照海肾荧光素酶质粒。24小时后，用黄芩素四甲醚（10、50和100 μM）预处理转染细胞1小时，然后用LPS（100 ng/ml）刺激24小时。裂解细胞，测量荧光素酶活性并归一化至对照荧光素酶活性。[1] NF-κB定位的免疫细胞化学: 将RAW 264.7细胞接种于玻璃底培养皿中，用50 μM 黄芩素四甲醚预处理1小时，然后用LPS（100 ng/ml）刺激12小时。固定细胞，透化，封闭，并用针对NF-κB p65的一抗孵育，再用荧光染料标记的二抗孵育。细胞核用DAPI染色，在荧光显微镜下观察细胞定位。[1] 细菌药物敏感性与调节实验: 采用脑心浸液（BHI）肉汤中的微量稀释法，测定抗生素和黄芩素四甲醚对金黄色葡萄球菌SA-1199B菌株的最低抑菌浓度（MICs）。使用约10^5 CFU/mL的细菌悬浮液。测试的药物浓度范围为256至0.5 μg/mL，采用倍比稀释法。使用刃天青（resazurin）溶液（0.01% w/v）检测细菌生长，颜色从蓝变粉红表明生长。MIC定义为无可见生长的最低药物浓度。为评估黄芩素四甲醚作为耐药调节剂的作用，首先测定了其MIC。然后，将其亚抑制浓度（64 μg/mL，为其MIC >256 μg/mL的1/4）与抗生素（诺氟沙星、培氟沙星）或溴化乙啶的系列稀释液一同加入BHI肉汤中。重新测定这些药物在黄酮存在下的MIC，观察是否降低。[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
将黄芩素四甲醚配制成DMSO储备液。稀释后，细菌培养基中DMSO的最终浓度（4%）未抑制细菌生长，表明在测试浓度下，该化合物或溶剂在实验条件下未显示急性细胞毒性。未提供其他毒性数据（例如，LD50、器官毒性）。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
4',5,6,7-四甲氧基黄酮是一种四甲氧基黄酮，是黄芩素的四-O-甲基衍生物。它具有抗诱变剂和植物代谢物的作用，其功能与黄芩素相关。
据报道，4',5,6,7-四甲氧基黄酮存在于柑橘（Citrus reticulata）、马郁兰（Marrubium peregrinum）和其他有相关数据的生物体中。 另见：橘皮（部分）；酸橙（Citrus aurantium）果皮（部分）。 黄芩素四甲醚是紫茎泽兰（Chromolaena odorata）叶片70%乙醇提取物中鉴定出的主要生物活性黄酮类成分之一。 [1] 本研究首次阐明了黄芩素四甲醚的抗炎分子机制，证实其作用机制是通过抑制NF-κB信号通路。[1] 本实验中使用的化合物为市售产品。[1] 黄芩素四甲醚（4',5,6,7-四甲氧基黄酮）是从菊科植物铁线莲（Praxelis clematidea RM King & Robinson）地上部分分离得到的六种黄酮类化合物之一。[2] 本研究表明，黄芩素四甲醚可能通过抑制金黄色葡萄球菌中的NorA外排泵，增强诺氟沙星等抗生素和溴化乙锭等药物的活性，从而调节抗生素耐药性。 [2] 该化合物的化学结构通过光谱数据分析（¹H 和 ¹³C NMR）得到证实。[2] |
| 分子式 |
C19H18O6
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|---|---|
| 分子量 |
342.34262
|
| 精确质量 |
342.11
|
| 元素分析 |
C, 66.66; H, 5.30; O, 28.04
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| CAS号 |
1168-42-9
|
| PubChem CID |
96118
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.243g/cm3
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| 沸点 |
525.7ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
142-143ºC
|
| 闪点 |
232.4ºC
|
| 蒸汽压 |
3.84E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
|
| LogP |
3.494
|
| tPSA |
67.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
496
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
URSUMOWUGDXZHU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O6/c1-21-12-7-5-11(6-8-12)14-9-13(20)17-15(25-14)10-16(22-2)18(23-3)19(17)24-4/h5-10H,1-4H3
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| 化学名 |
5,6,7-trimethoxy-2-(4-methoxyphenyl)chromen-4-one
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| 别名 |
Scutellarein tetramethyl ether; 1168-42-9; 4',5,6,7-Tetramethoxyflavone; Tetramethyl-O-scutellarin; Tetra-O-methylscutellarein; Tetramethylscutellarein; Flavone, 4',5,6,7-tetramethoxy-; 5,6,7,4'-Tetramethoxyflavone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~83.33 mg/mL (~243.41 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9211 mL | 14.6054 mL | 29.2107 mL | |
| 5 mM | 0.5842 mL | 2.9211 mL | 5.8421 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4605 mL | 2.9211 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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