SEL120-34A HCl

别名: SEL120-34A monohydrochloride; SEL-120-34A; SEL12034A; SEL120-34A HCl; SEL 120-34A; SEL 12034A; SEL-12034A

目录号: V4557 纯度: ≥98%

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SEL120-34A 盐酸盐 (SEL-120-34A; SEL12034A) 是一种新型、有效、选择性的 CDK8（细胞周期蛋白依赖性激酶 8）ATP 竞争性抑制剂，具有抗癌活性。

SEL120-34A HCl CAS号: 1609452-30-3
产品类别: CDK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

SEL120-34A 盐酸盐 (SEL-120-34A; SEL12034A) 是一种新型、有效、选择性的 CDK8（细胞周期蛋白依赖性激酶 8）ATP 竞争性抑制剂，具有抗癌活性。它通过与介体复合物结合来调节转录。 SEL120-34A 抑制 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的激酶活性，IC50 分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，CDK8 的 aKd 为 3 nM。X 射线晶体学显示 SEL120-34A 是形成卤素的 I 型抑制剂与蛋白质铰链区结合并在其前袋内具有疏水互补性。 SEL120-34A 在体外抑制癌细胞中 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。一致地，STATs 和 NUP98-HOXA9 依赖性转录的调节已被观察到是体内作用的主要机制。使用该化合物治疗对 STAT5 S726 水平和干细胞特征升高的 AML 细胞产生不同的疗效。相比之下，耐药细胞对激活的 STAT5 呈阴性，并显示出谱系定型。异种移植 AML 模型的体内功效与 STAT5 S726 的显着抑制相关。良好的药代动力学、已证实的安全性和体内功效为 SEL120-34A 作为 AML 个性化治疗方法的进一步临床开发提供了理论基础。

生物活性&实验参考方法

靶点	CDK8/CycC (IC50 = 4.4 nM); CDK19/CycC (IC50 = 10.4 nM); CDK9/cycT (IC50 = 1070 nM)
体外研究 (In Vitro)	SEL120-34A HCl 是一种 ATP 竞争性、CDK8 选择性抑制剂，CDK19/CycC 的 IC50 值为 10.4 nM，CDK8/CycC 的 IC50 值为 4.4 nM。 SEL120-34A HCl 仅微弱抑制 CDK9 (IC50, 1070 nM)，对 CDK1、2、4、6、5、7 或 6 无明显抑制作用。根据 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的有效抑制范围，SEL120- 34A HCl 对一组 AML 细胞系 (GI50<1 μM) 具有活性，包括 SKNO-1、KG-1、HEL-60、MOLM-16、MV-4-11、OciAML-2、MOLM-6 和OciAML-3 细胞。[1]
体内研究 (In Vivo)	SEL120-34A（30、60 mg/kg，口服）可抑制携带 MV4-11 癌细胞的小鼠的肿瘤生长。此外，口服 30 mg/kg 可以阻止 KG-1 衍生肿瘤的生长[1]。
细胞实验	HCT-116 按每孔 2.5 ×10⁵ 接种到 6 孔板上。第二天，细胞在 24 小时内缺乏 0.5% FBS，以使它们同步，然后用指定浓度的 0.1% DMSO 或 SEL120-34A 预处理 1 小时。最后，在抑制剂存在下补充 10% FBS、IFNg 或 IFNa 4 小时。将细胞在 4°C 下以 1300 rpm 离心 5 分钟，进行单次冰冷 PBS 洗涤，并在 -80°C 下储存。
动物实验	SCID/beige C.B17 female mice xenografted with Colo-205 tumors 5, 15, 30 and 60 mg/kg BID oral
参考文献	[1]. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.
其他信息	CDK8/19 Inhibitor RVU120 is an orally bioavailable inhibitor of cyclin-dependent kinases 8 and 19 (CDK8/19), with potential antineoplastic and chemoprotective activities. Upon oral administration, CDK8/19 inhibitor RVU120 targets, binds to and inhibits the activity of CDK8/19, which prevents activation of CDK8/19-mediated oncogenic signaling pathways, blocks selective transcription of various tumor-promoting genes, and inhibits proliferation of CDK8/19-overexpressing tumor cells. CDK8/19, serine/threonine kinases involved in the regulation of the cell cycle, are overexpressed in certain cancer cell types and play key roles in tumor cell proliferation.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H19BR2CLN4
分子量	450.599160432816
精确质量	449.964
元素分析	C, 39.98; H, 4.25; Br, 35.47; Cl, 7.87; N, 12.43
CAS号	1609452-30-3
相关CAS号	SEL120-34A monohydrochloride;2443816-41-7;SEL120-34A;1609522-33-9
PubChem CID	73776232
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	33.1
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	390
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GQXLWUCQESKBSC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H18Br2N4.ClH/c1-9-11(16)12(17)10-3-2-6-21-14(10)13(9)19-15(21)20-7-4-18-5-8-20;/h18H,2-8H2,1H3;1H
化学名	6,7-dibromo-5-methyl-2-piperazin-1-yl-1,3-diazatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4,6,8(12)-tetraene;hydrochloride
别名	SEL120-34A monohydrochloride; SEL-120-34A; SEL12034A; SEL120-34A HCl; SEL 120-34A; SEL 12034A; SEL-12034A
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	Water: ~90 mg/mL Ethanol: ˂1 mg/mL DMSO: 1~62.5 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (Infinity mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

Water: ~90 mg/mL
Ethanol: ˂1 mg/mL
DMSO: 1~62.5 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (Infinity mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2193 mL	11.0963 mL	22.1926 mL
	5 mM	0.4439 mL	2.2193 mL	4.4385 mL
	10 mM	0.2219 mL	1.1096 mL	2.2193 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Structure and activity of SEL120-34A.Oncotarget.2017 May 16;8(20):33779-33795.
SEL120-34A inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726 and mitogen induced expression of immediate early response genes.Oncotarget.2017 May 16;8(20):33779-33795.
SEL120-34A inhibits interferon- induced genes expression in a dose dependent manner.Oncotarget.2017 May 16;8(20):33779-33795.