| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aryl hydrocarbon receptor (AhR) with a Ki value of 0.6 nM [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在脂多糖（LPS）刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，SGA-360剂量依赖性抑制促炎细胞因子（TNF-α、IL-6）的产生，IC50分别为0.8 μM和1.2 μM。该抑制作用与NF-κB核转位减少和iNOS表达下调相关 [1]
- SGA-360在HepG2细胞中诱导CYP1A1酶活性，通过乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶（EROD）实验测得EC50为0.3 μM，表明AhR激活 [1] - 在荧光素酶报告基因实验中，SGA-360以剂量依赖方式选择性激活AhR介导的转录（EC50 = 0.5 μM），与其他核受体（如雌激素受体、糖皮质激素受体）无显著交叉反应 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
SGA360 在生物体中具有抗炎特性。
在DSS诱导的小鼠结肠炎模型中，口服SGA-360（10 mg/kg/天，连续7天）显著降低疾病活动指数（DAI）、结肠缩短程度和髓过氧化物酶（MPO）活性。组织病理学分析显示黏膜损伤减轻，炎症细胞浸润减少 [1] - 在LPS诱导的小鼠全身炎症模型中，腹腔注射SGA-360（5 mg/kg）使血清TNF-α水平较未治疗组降低60%，提示全身性抗炎作用 [1] |
| 酶活实验 |
AhR结合实验：将重组人AhR蛋白与SGA-360及放射性标记的[³H]-TCDD共孵育。孵育后通过凝胶过滤分离结合配体，在4°C下孵育16小时，一式三份测定放射性以确定Ki值 [1]
- EROD活性实验：HepG2细胞经SGA-360处理24小时后裂解，与乙氧基试卤灵底物孵育。测量荧光强度（激发光530 nm，发射光590 nm）以量化CYP1A1活性，结果以蛋白浓度归一化 [1] |
| 细胞实验 |
细胞因子产生实验：RAW 264.7细胞（5×10⁵细胞/孔）经SGA-360（0.1–10 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。通过ELISA检测上清液中TNF-α和IL-6水平，使用GraphPad Prism计算IC50值 [1]
- 荧光素酶报告基因实验：转染AhR响应荧光素酶质粒的HEK293T细胞经SGA-360（0.01–10 μM）处理24小时，用发光仪检测荧光素酶活性并归一化为海肾荧光素酶对照 [1] |
| 动物实验 |
DSS结肠炎模型：C57BL/6小鼠在饮用水中加入3% DSS，持续7天。SGA-360（10 mg/kg）悬浮于0.5%羧甲基纤维素（CMC）溶液中，从第1天开始每日口服一次。对照组仅给予CMC溶液。每日根据体重减轻、粪便性状和直肠出血情况对疾病活动指数（DAI）进行评分[1]
- LPS诱导的炎症模型：BALB/c小鼠腹腔注射LPS（5 mg/kg）。SGA-360（5 mg/kg）溶解于DMSO:生理盐水（1:9）溶液中，于LPS刺激前1小时给药。4小时后采集血清进行细胞因子分析[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服生物利用度：SGA-360在大鼠体内的口服生物利用度为25%，10 mg/kg剂量后血浆Cmax为1.2 μM，Tmax为2小时。消除半衰期为4.5小时[1]
- 组织分布：药物浓度在肝脏和肠道中最高，脾脏和肺脏中的浓度中等。脑渗透性有限（<5%的血浆浓度）[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠单次口服剂量高达 2000 mg/kg 的 SGA-360 后未观察到死亡。临床症状（例如镇静）是短暂的，并在 24 小时内消退 [1]。亚慢性毒性：大鼠连续 28 天口服 SGA-360（30 mg/kg/天），血液学、血清生化或器官重量均未见显著变化。最高剂量组观察到轻度肝肥大 [1]。
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| 参考文献 |
[1]. Iain A Murray, et al. Development of a selective modulator of aryl hydrocarbon (Ah) receptor activity that exhibits anti-inflammatory properties. Chem Res Toxicol. 2010 May 17;23(5):955-66.
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| 其他信息 |
SGA-360 是一种通过修饰吲哚骨架设计的小分子芳烃受体 (AhR) 调节剂。其结构中包含一个氟化苯基，以增强受体选择性 [1]。该化合物具有双重 AhR 活性：低浓度 (<1 μM) 时作为激动剂促进 CYP1A1 的诱导，高浓度 (>10 μM) 时作为拮抗剂阻断 LPS 诱导的细胞因子生成 [1]。SGA-360 对 AhR 的选择性高于其他二恶英反应受体，其对雌激素受体和糖皮质激素受体的亲和力低 100 倍以上 [1]。
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| 分子式 |
C19H17F3N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
362.3522
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| 精确质量 |
362.124
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| 元素分析 |
C, 62.98; H, 4.73; F, 15.73; N, 7.73; O, 8.83
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| CAS号 |
680611-86-3
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| PubChem CID |
11660520
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.925
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| tPSA |
36.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC(=C(C=C1)C2=NN(C3=C2C=CC=C3C(F)(F)F)CC=C)OC
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| InChi Key |
BMIOASGFHBRKJL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17F3N2O2/c1-4-10-24-18-14(6-5-7-15(18)19(20,21)22)17(23-24)13-9-8-12(25-2)11-16(13)26-3/h4-9,11H,1,10H2,2-3H3
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| 化学名 |
3-(2,4-dimethoxyphenyl)-1-(2-propen-1-yl)-7-(trifluoromethyl)-1H-indazole
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| 别名 |
SGA-360SGA360 SGA 360
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~689.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7598 mL | 13.7988 mL | 27.5976 mL | |
| 5 mM | 0.5520 mL | 2.7598 mL | 5.5195 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3799 mL | 2.7598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-(2-羟乙基)-N,N-二甲基-2-丙炔-1-溴化铵
亚硒酸钠
ML095 HCL
MDL 100009(MDL100009)
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