SHR-0302

别名: SHR0302 SHR-0302 SHR 0302

目录号: V38627 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

SHR0302 (SHR-0302) 是一种新型、高效、口服生物可利用的 JAK 家族激酶抑制剂，对 JAK1 具有高选择性，并具有有效的抗炎和抗癌作用。

SHR-0302 CAS号: 1445987-21-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Other Forms of SHR-0302:

Ivarmacitinib sulfate (SHR0302 sulfate)

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Ivarmacitinib (SHR0302; SHR 0302; SHR-0302) 是一种新型、高效、口服生物可利用的 JAK 家族激酶抑制剂，对 JAK1 具有高选择性，并具有有效的抗炎和抗癌作用。 SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 >10 倍、JAK3 的 77 倍、Tyk2 的 420 倍。 SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡。 SHR0302 通过阻断 JAK/STAT3 信号传导，抑制增殖、迁移和胶原蛋白产生，并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Ivarmacitinib（SHR0302；1 nM-10 µM；48 小时；HSC）治疗以浓度依赖性方式抑制 HSC 增殖 [2]。 Ivarmacitinib (1 nM–10 µM) 抑制 HSC 的迁移、增殖和激活 [2]。 HSC 凋亡由 ivarmacitinib（1 nM–10 µM；48 小时；HSC）治疗诱导 [2]。 Ivarmacitinib（1 nM-10 µM；48 小时；HSC）治疗显着降低 Bcl-2 表达并增强 caspase-3 和 Bax 激活。此外，SHR0302 还可阻止 Akt 信号通路被激活 [2]。细胞增殖鉴定[2]
体内研究 (In Vivo)	Ivarmacitinib（SHR0302；0.3-3.0 mg/kg；胃内；每天两次；持续 14 天；雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠）治疗减轻了 AA 大鼠脾脏和关节的组织病理学变化，并通过降低关节炎指数来抑制关节炎。 AA 大鼠的整体关节炎评估和爪肿胀严重程度 [1]。伊伐替尼能够阻碍 T、B 和成纤维样滑膜细胞 (FLS) 的生长，降低细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-17 以及抗体 IgG1 和 IgG2a 的水平。此外，它还可以阻断 Th17 与总 B 的比例并磷酸化 JAK1-STAT3[1]。
细胞实验	细胞增殖检测 [2] 细胞类型：肝星状细胞 (HSC) 测试浓度： 1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、 10 μM 孵育时间：48小时实验结果：对HSC增殖有抑制作用，抑制效果以浓度来衡量出现依赖性。细胞凋亡分析 [2] 细胞类型：肝星状细胞 (HSC) 测试浓度： 1 nM、10 nM、100 nM、1 μM、10 μM 孵育时间：48 hrs（小时）实验结果：诱导 HSC 凋亡。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：肝星状细胞 (HSC) 测试浓度： 1 nM、10 nM、 100 nM、1 μM、10 μM 孵育时间： 48 小时实验结果：显着增加 caspase-3 和 caspase-3 的激活HSCs 中 Bax 的表达，并降低 Bcl-2 的表达。还抑制 Akt 信号通路的激活。
动物实验	动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150-180 g）注射完全弗氏佐剂（CFA）[1] 剂量：0.3 mg/kg、1.0 mg/kg、3.0 mg/kg 给药途径：灌胃给药；每日两次；持续14天实验结果：抑制佐剂诱导的关节炎（AA）大鼠的严重程度，并通过降低关节炎指数、整体关节炎评估和足部肿胀，减轻AA大鼠的佐剂诱导的关节炎（AA）的严重程度。脾脏和关节的组织病理学检查。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后，伊伐替尼的中位达峰时间约为1小时。生物半衰期口服后，伊伐替尼的半衰期为8.33-9.87小时，并随剂量增加而略有增加。
参考文献	[1]. JAK1-STAT3 Blockade by JAK Inhibitor SHR0302 Attenuates Inflammatory Responses of Adjuvant-Induced Arthritis Rats and Decreases Th17 and Total B Cells. Joint Bone Spine. 2016 Oct;83(5):525-32. [2]. Targeted Blockade of JAK/STAT3 Signaling Inhibits Proliferation, Migration and Collagen Production as Well as Inducing the Apoptosis of Hepatic Stellate Cells. Int J Mol Med. 2016 Sep;38(3):903-11.
其他信息	伊伐替尼 (SHR0302) 是一种选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，目前正在研究其治疗多种免疫炎症性疾病的疗效。尽管伊伐替尼尚未获得上市许可，但截至 2022 年 2 月，已有临床试验正在进行或完成，以评估其在特应性皮炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、移植物抗宿主病、白癜风、溃疡性结肠炎、斑秃和原发性膜性肾病中的应用。伊伐替尼是一种口服的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，伊伐替尼可与 JAK1 结合并抑制其活性，从而阻断 JAK 依赖性信号传导。这可能导致 JAK1 过表达肿瘤细胞的增殖受到抑制。 JAK-STAT（信号转导和转录激活因子）信号通路是细胞因子活性的主要介质，在多种肿瘤细胞类型中常发生异常调控。此外，JAK1可能是STAT3磷酸化和信号传导的主要驱动因素，而STAT3在肿瘤转化、抗凋亡、肿瘤血管生成、转移、免疫逃逸和治疗耐药中发挥着重要作用。作用机制自身免疫性炎症疾病被认为是由遗传、微生物群和环境因素的复杂相互作用引起的，最终导致T细胞和B细胞对宿主的活性失调。因此，治疗干预旨在抑制T细胞活性和/或阻断细胞因子活性。Janus激酶-信号转导和转录激活因子（JAK-STAT）通路是一个特别值得关注的治疗靶点，该通路的异常调控与多种免疫疾病有关。简而言之，JAK-STAT信号通路在细胞膜受体向细胞核传递信号的过程中发挥着重要作用，并且对于多种细胞因子和生长因子的转录至关重要，其中包括那些负责调控先天性和适应性免疫反应的因子。JAK家族是一类非受体酪氨酸激酶，包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，每种激酶都包含多个不同的结构域，并发挥着不同的功能。伊伐替尼是一种高选择性JAK1抑制剂，JAK1可调节IL-4、IL-5、IL-13和IFN-γ等多种细胞因子，而伊伐替尼则不抑制JAK2，从而降低贫血和中性粒细胞减少等不良反应的风险。通过抑制该通路，伊伐替尼可能有助于预防导致多种炎症性疾病（包括特应性皮炎和风湿性疾病（如类风湿性关节炎））的免疫失调。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H22N8O2S
分子量	414.4847
精确质量	414.16
元素分析	C, 52.16; H, 5.35; N, 27.03; O, 7.72; S, 7.73
CAS号	1445987-21-2
相关CAS号	1445987-21-2;1639419-51-4 (sulfate);1639419-53-6 (HCl);
PubChem CID	71622431
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	2.3
tPSA	140
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	600
定义原子立体中心数目	2
SMILES	CN(C1C[C@@H]2CN(C[C@@H]2C1)C(=O)NC3=NC(=NS3)OC)C4=NC=NC5=C4C=CN5
InChi Key	DNBCBAXDWNDRNO-FOSCPWQOSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H22N8O2S/c1-25(15-13-3-4-19-14(13)20-9-21-15)12-5-10-7-26(8-11(10)6-12)18(27)23-17-22-16(28-2)24-29-17/h3-4,9-12H,5-8H2,1-2H3,(H,19,20,21)(H,22,23,24,27)/t10-,11+,12?
化学名	(3aS,6aR)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-[methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-2-carboxamide
别名	SHR0302 SHR-0302 SHR 0302
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~31.25 mg/mL (~75.40 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~31.25 mg/mL (~75.40 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4127 mL	12.0633 mL	24.1266 mL
	5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8253 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2063 mL	2.4127 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。