Solabegron 中文名称: 索拉贝隆

别名: 3'-[[2-[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙基]氨基]乙基]氨基]-[1,1'-联苯基]-3-羧酸

目录号: V31202 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Solabegron (GW 427353) 是一种 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR) 的选择性激动剂，在中国仓鼠卵巢细胞中测得的 EC50 为 22 nM，可用于治疗膀胱过度活动症和肠易激综合征。

Solabegron CAS号: 252920-94-8
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

生物活性&实验参考方法

靶点	β3-adrenergic receptor (Ki = 0.4 nM for human β3; Ki > 10,000 nM for human β1/β2; EC50 = 1.8 nM for cAMP accumulation in human β3-expressing cells) [1] β3-adrenergic receptor (high selectivity over β1 and β2 subtypes; no significant binding to α1, α2-adrenergic receptors or other GPCRs) [2]
体外研究 (In Vitro)	在表达人β3肾上腺素能受体的CHO细胞中，Solabegron呈浓度依赖性诱导cAMP积累（EC50=1.8 nM），且具有完全激动活性（最大反应与异丙肾上腺素相当）。竞争性结合实验显示其对人β3受体亲和力高（Ki=0.4 nM），对β1/β2受体结合可忽略（Ki>10,000 nM）[1] 在分离的犬膀胱逼尿肌条中，Solabegron（1-1000 nM）可使预收缩状态（卡巴胆碱诱导）的肌条呈浓度依赖性松弛。该松弛反应可被β3选择性拮抗剂L-748,337拮抗，证实为β3受体介导的作用[1] 在人及大鼠膀胱平滑肌细胞中，Solabegron（0.1-100 nM）可升高cAMP水平并抑制钙内流，从而降低细胞收缩能力。在心脏或血管平滑肌细胞中未观察到β1/β2受体的显著激活[2]
体内研究 (In Vivo)	静脉注射 3 mg/kg 的 Solabegron (GW427353) 可促进狗尿量阈值的升高，从而减少乙酸引起的狗尿量减少。低剂量（1 mg/kg）没有表现出任何有意义的作用[1]。在麻醉雄性比格犬中，静脉注射Solabegron（0.1-10 mg/kg）呈剂量依赖性增加膀胱容量（10 mg/kg时最大增加42%）和排尿反射阈值（10 mg/kg时最大增加58%），且不改变平均动脉压或心率[1] 在乙酸诱导过度活跃膀胱的清醒犬中，口服Solabegron（1-30 mg/kg）可减少排尿频率（30 mg/kg时最大减少35%）并增加单次排尿量（30 mg/kg时最大增加40%）[1] 在部分膀胱出口梗阻诱导的大鼠过度活跃膀胱模型中，口服Solabegron（0.3-10 mg/kg）可改善尿动力学参数：增加膀胱顺应性、减少逼尿肌过度活动、延长排尿间隔。未检测到对心血管功能的显著影响[2]
酶活实验	竞争性放射性配体结合实验：将表达人β1/β2/β3肾上腺素能受体的细胞膜与[125I]-氰基吲哚洛尔（放射性配体）及Solabegron（0.01 nM-10 μM）在25°C孵育60分钟。通过过滤分离结合态与游离态配体，测定放射性强度，采用非线性回归计算Ki值[1] cAMP积累实验：将表达β3受体的CHO细胞接种于96孔板，与Solabegron（0.01 nM-10 μM）在37°C孵育30分钟。裂解细胞后，通过酶免疫法定量cAMP水平，从浓度-反应曲线推导EC50值[1] 受体亚型选择性实验：将表达人β1、β2、α1、α2受体或其他G蛋白偶联受体的细胞用Solabegron（10 μM）处理，检测功能反应（cAMP积累、钙动员），未观察到非靶标受体的显著激活[2]
细胞实验	分离犬膀胱逼尿肌细胞并在DMEM/F12培养基中培养。融合细胞经Solabegron（0.1-1000 nM）预处理20分钟后，用卡巴胆碱（1 μM）刺激诱导收缩。通过阻抗测量评估细胞收缩能力，采用ELISA定量cAMP水平[1] 在胶原包被的培养板中培养人膀胱平滑肌细胞，用Solabegron（0.1-100 nM）处理30分钟后，通过荧光钙指示剂（Fura-2 AM）在荧光显微镜下检测钙内流。蛋白质印迹分析证实cAMP依赖性蛋白激酶（PKA）磷酸化水平升高[2]
动物实验	动物/疾病模型：成年雌性比格犬（6-10 kg）[1]。剂量：1、3 mg/kg。给药途径：静脉注射一次。实验结果：3 mg/kg 的剂量可提高尿量阈值。麻醉后的雄性比格犬（8-12 kg）植入经尿道膀胱导管和动脉压传感器。索拉贝隆溶于 0.9% 生理盐水（静脉注射）或 0.5% 甲基纤维素（口服），分别以 0.1-10 mg/kg（静脉注射）或 1-30 mg/kg（口服）的剂量给药。给药后连续4小时记录膀胱压力、排尿频率和心血管参数[1] 清醒犬（醋酸诱导膀胱过度活动症）：将犬只适应代谢笼，并膀胱内灌注醋酸（0.25%）以诱导频繁排尿。给予索拉贝隆（1-30 mg/kg，口服），并记录8小时内的排尿次数、排尿量和残余尿量[1] 雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）部分膀胱出口梗阻：在药物治疗前2周通过手术诱导梗阻。索拉贝隆（0.3-10 mg/kg，口服）每日一次，连续7天。在麻醉状态下进行尿动力学研究，以测量膀胱顺应性、逼尿肌压力和排尿间隔[2]
药代性质 (ADME/PK)	在比格犬中，口服索拉贝隆（10 mg/kg）后，2 小时达到血浆峰浓度（Cmax）89 ng/mL（Tmax），口服生物利用度为 32%，消除半衰期（t1/2）为 4.6 小时。静脉注射（1 mg/kg）的 t1/2 为 3.8 小时，分布容积（Vd）为 1.2 L/kg [2]。在大鼠中，口服索拉贝隆后吸收良好（生物利用度为 45%），并广泛分布于膀胱组织（给药后 1 小时组织/血浆比值为 2.3）。代谢主要通过葡萄糖醛酸化进行，超过 70% 的剂量以原药和葡萄糖醛酸苷结合物的形式经尿液排出 [2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在对大鼠和犬进行的重复给药毒性研究（28 天）中，索拉贝隆（口服，剂量高达 100 mg/kg/天）未显示对体重、血液学或肝肾功能有显著不良影响。主要器官未观察到组织病理学异常[2]。血浆蛋白结合率：索拉贝隆与人血浆蛋白的结合率为 82±3%（体外），且无浓度依赖性结合（0.1-10 μg/mL）[2]。未检测到显著的心血管毒性：在犬中，口服剂量高达 30 mg/kg 时，心率、QTc 间期或平均动脉压均未发生改变。未观察到与常用抗胆碱能药物的药物相互作用[1][2]。
参考文献	[1]. GW427353 (solabegron), a novel, selective beta3-adrenergic receptor agonist, evokes bladder relaxation and increases micturition reflex threshold in the dog. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):202-9. [2]. Selective β3-adrenoceptor agonists for the treatment of overactive bladder. J Urol. 2013 Oct;190(4):1173-80.
其他信息	索拉贝隆是一种羧基联苯，其结构为[联苯]-3-羧酸，在3'位连接一个(2-{[(2R)-2-(3-氯苯基)-2-羟乙基]氨基}乙基)亚硝基。它是一种选择性β3-肾上腺素能受体激动剂，目前正处于治疗膀胱过度活动症和肠易激综合征的临床开发阶段。它具有β-肾上腺素能激动剂的作用。它是一种仲醇、取代苯胺、一氯苯类化合物、仲氨基化合物和羧基联苯。索拉贝隆 (GW-427,353) 是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂，目前正在开发用于治疗膀胱过度活动症和肠易激综合征。药物适应症正在研究用于治疗2型糖尿病、肠易激综合征 (IBS) 和尿失禁。索拉贝隆是一种选择性β3肾上腺素受体激动剂，其治疗作用是通过激活膀胱平滑肌中的β3受体，导致cAMP积累、钙离子内流减少和膀胱松弛[1][2]。该药物正在开发用于治疗膀胱过度活动症 (OAB)，主要针对尿频、尿急和夜尿等症状。 [2] 与非选择性β激动剂不同，索拉贝隆对β3受体具有高度选择性，避免了β1介导的心脏效应和β2介导的血管/支气管效应，从而提高了安全性[1][2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H23CLN2O3
分子量	410.8933
精确质量	410.139
CAS号	252920-94-8
PubChem CID	9887812
外观&性状	Solid powder
LogP	1.8
tPSA	81.6
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	507
定义原子立体中心数目	1
SMILES	ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])[C@]([H])(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(C2C([H])=C([H])C([H])=C(C(=O)O[H])C=2[H])=C1[H])O[H]
InChi Key	LLDXOPKUNJTIRF-QFIPXVFZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H23ClN2O3/c24-20-8-2-6-18(13-20)22(27)15-25-10-11-26-21-9-3-5-17(14-21)16-4-1-7-19(12-16)23(28)29/h1-9,12-14,22,25-27H,10-11,15H2,(H,28,29)/t22-/m0/s1
化学名	3-[3-[2-[[(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]ethylamino]phenyl]benzoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~81.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (~81.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 21.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4337 mL	12.1687 mL	24.3374 mL
	5 mM	0.4867 mL	2.4337 mL	4.8675 mL
	10 mM	0.2434 mL	1.2169 mL	2.4337 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。