| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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描述：苦参碱一水合物是一种从苦参（Sophora alopecuroides）中提取的天然产物，具有广泛的药理作用（抗病毒、抗肿瘤、抗炎）。苦参碱通过抑制RAW264.7细胞和鼠原代巨噬细胞中TNF-α和IL-6的产生，发挥抗恶病质作用。苦参碱还具有抗病毒活性，可通过抑制Molt-3细胞中HHV-6的复制发挥作用。此外，苦参碱是HERG钾离子通道的强效阻断剂，IC50约为200 mM。
| 靶点 |
PI3K/AKT signaling pathway; natural alkaloid
PTEN/PI3K/AKT signaling pathway. [1] Caspase pathway (intrinsic apoptosis pathway). [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
苦参碱是苦参的主要成分之一，具有抑制多种癌症的作用。然而，苦参碱对胃癌（GC）的影响及其作用机制尚不清楚。本研究旨在探讨苦参碱对胃癌细胞增殖和凋亡的影响，并阐明其相关分子机制。本研究采用苦参碱处理胃癌细胞，并检测其增殖、自噬、细胞周期进程和凋亡情况。通过蛋白质印迹法检测LC3-I、LC3-II、Beclin、p62、PTEN、PI3K、p53、Bax、Bcl-2、AKT和p-AKT的蛋白表达水平。结果表明，苦参碱在体外和体内均呈剂量依赖性地抑制胃癌细胞的增殖。苦参碱不仅能诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期阻滞，还能诱导细胞自噬。此外，苦参碱呈剂量依赖性地抑制PI3K/AKT信号通路并激活胃癌细胞凋亡。因此，苦参碱通过诱导自噬、激活细胞凋亡和下调细胞存活信号通路等多种机制显著抑制胃癌细胞的生长[1]。CCK-8检测结果显示，苦参碱呈剂量依赖性地抑制MKN45和BGC-823胃癌细胞系的增殖。苦参碱对MKN45细胞的CC50估计值为2.45 mg/mL，对BGC-823细胞的CC50估计值为2.07 mg/mL。[1]苦参碱在两种细胞系中均诱导了细胞自噬。透射电镜 (TEM) 图像显示，在用索福卡品（MKN45 细胞浓度为 2.45 mg/mL，BGC-823 细胞浓度为 2.07 mg/mL）处理的 MKN45 细胞中，细胞核周围存在自噬溶酶体，并且一些自噬体含有内质网等细胞器。蛋白质印迹分析表明，与对照组 (0 mg/mL) 相比，MKN45 和 BGC-823 细胞中 LC3-I 和 LC3-II 蛋白的表达显著增加，而 Beclin 和 p62 蛋白的表达则呈剂量依赖性降低。[1]
索福卡品 可阻滞胃癌细胞周期于 G1 期。流式细胞术分析显示，在MKN45细胞中，浓度为1.23 mg/mL和2.45 mg/mL的索福卡品处理，以及在BGC-823细胞中，浓度为1.03 mg/mL和2.07 mg/mL的索福卡品处理，均显著增加了G1期细胞的比例（p<0.05），并降低了G2/M期和S期细胞的比例（p<0.05）。Western blot分析显示，索福卡品呈剂量依赖性地增加两种细胞系中PTEN蛋白的表达，同时降低PI3K和p-AKT蛋白的表达。此外，还检测到了p53的表达。[1]索福卡品通过内源性caspase途径诱导细胞凋亡。 Annexin V-FITC/PI染色流式细胞术结果显示，经48小时处理后，MKN45细胞的凋亡率在0 mg/mL、1.25 mg/mL和2.45 mg/mL浓度下分别为4.37±1.25%、15.80±0.78%和33.77±1.21%。BGC-823细胞的凋亡率在0 mg/mL、1.25 mg/mL和2.45 mg/mL浓度下分别为3.44±0.86%、12.82±1.78%和24.21±1.58%。Western blot分析表明，在两种细胞系中，sophocarpine均呈剂量依赖性地增加cleaved caspase-3和Bax蛋白的表达，同时降低Bcl-2蛋白的表达。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在异种移植小鼠模型中，索福卡品抑制了肿瘤生长。将携带 MKN45 或 BGC-823 皮下异种移植瘤的裸鼠，每天口服索福卡品（50 mg/kg）或生理盐水，连续16天。与 PBS 组相比，索福卡品治疗组的肿瘤体积和重量显著降低（p<0.05）。裸鼠的体重与对照组相比无显著变化（p>0.05）。主要器官（心脏、肝脏、肺、肾脏和脑）的 H&E 染色显示无组织病理学改变，表明索福卡品未引起任何全身性毒性反应。[1]
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| 细胞实验 |
细胞活力检测（CCK-8）：将MKN45和BGC-823细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的索福卡品（0、0.125、0.25、0.5、1、2、4、8 mg/mL）处理48小时。使用CCK-8试剂检测细胞活力。采用回归分析计算CC50值。 [1]
细胞凋亡检测：将MKN45和BGC-823细胞以每孔10^6个细胞的密度接种于6孔板中，培养24小时后，用新鲜DMEM培养基（对照）或索福卡品（MKN45细胞浓度为2.45 mg/mL和1.23 mg/mL；BGC-823细胞浓度为2.07 mg/mL和1.03 mg/mL）处理48小时。用PBS洗涤细胞，胰蛋白酶消化，收集细胞，并用Annexin V-FITC/PI凋亡检测试剂盒染色。采用流式细胞仪分析样品。 [1] 细胞周期分析：将MKN45和BGC-823细胞以每孔10^6个细胞的密度接种于6孔板中，培养24小时后，用对照组或索福卡品（浓度同上）处理48小时。用PBS洗涤细胞，胰蛋白酶消化，收集细胞，并用75%乙醇固定过夜，然后用碘化丙啶（PI）试剂盒染色，并使用Flowjo软件进行流式细胞术分析。[1] 透射电镜（TEM）：将MKN45和BGC-823细胞以每孔10^6个细胞的密度接种于6孔板中，培养24小时后，用对照组或索福卡品（MKN45细胞浓度为2.45 mg/mL；BGC-823细胞浓度为2.07 mg/mL）处理48小时。收集细胞，用2.5%戊二醛固定，树脂包埋，切片，渗透酸染色，并在电子显微镜下观察。[1] 蛋白质印迹：从处理后的细胞样品中提取总蛋白。将等体积的蛋白上样至10% SDS-PAGE凝胶，进行电泳分离。将蛋白条带转移至PVDF膜。用含5%脱脂奶粉的TBST缓冲液封闭膜1小时，然后在4℃下与针对LC3-I、LC3-II、Beclin、p62、PTEN、PI3K、p53、Bax、Bcl-2、AKT和p-AKT的一抗（1:1000）孵育过夜。用TBST缓冲液洗涤三次后，将膜与HRP标记的二抗（1:1000）孵育1小时。使用增强型化学发光试剂检测抗体。使用 Quantity One 软件进行密度分析，并以 β-肌动蛋白进行标准化。[1] |
| 动物实验 |
体内抗肿瘤研究：将5-6周龄的雌性裸鼠随机分为三组（PBS组、索福卡品组，每组n=3）。收集MKN45或BGC-823细胞，细胞密度为1×10⁷个/mL，并悬浮于PBS中。取100 µL细胞悬液注射到雄性裸鼠右侧腹部。10天后，每天通过灌胃给予荷瘤小鼠索福卡品（50 mg/kg）或生理盐水，持续16天。每三天记录一次小鼠体重。实验结束时，切取肿瘤组织并称重。肿瘤大小采用公式1/2 × L × W²计算，其中L为肿瘤最长面长度（mm），W为肿瘤宽度（mm）。将主要器官（心脏、肝脏、肺脏、肾脏和大脑）取出，用 10% 磷酸盐缓冲福尔马林固定，石蜡包埋，切片，并用苏木精和伊红 (H&E) 染色。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50为196 mg/kg。《中国药学杂志》，27(201)，1992。大鼠腹腔注射LD50为124 mg/kg。《中国药学杂志》，27(201)，1992。小鼠口服LD50为242 mg/kg。行为表现：震颤；行为表现：癫痫发作或影响癫痫阈值。《中国中医药杂志》，11(555)，1980。小鼠静脉注射LD50为72 mg/kg。《中国药学杂志》，27(201)，1992。小鼠肌肉注射LD50为92410 μg/kg。行为表现：震颤；行为表现：癫痫发作或影响癫痫阈值。 《中国中医杂志》，11(555)，1980。
索福卡品（50 mg/kg 口服）与对照组相比，未引起裸鼠体重的显著变化（p>0.05）。主要器官（心、肝、肺、肾和脑）的 H&E 染色显示无组织病理学变化，表明索福卡品未引起任何全身性副作用。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
索福卡品是一种生物碱。据报道，它存在于达夫尼菲勒姆·奥德姆（Daphniphyllum oldhamii）、达夫尼菲勒姆·五雄（Daphniphyllum pentandrum）以及其他有相关数据的生物体中。
索福卡品（纯度：93.3%，批号：110715-201318）由中国食品药品检定研究院（北京）提供。该化合物溶于DMEM培养基，并储存于-20℃。[1] 索福卡品通过多种机制发挥抗胃癌细胞的作用：诱导自噬、激活细胞凋亡（通过caspase通路）、使细胞周期阻滞于G0/G1期以及下调PTEN/PI3K/AKT生存信号通路。 [1] 该研究表明，苦参碱可能为胃癌治疗提供一种新方法，因为它来源于传统中药苦参。[1] |
| 分子式 |
C15H22N2O
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|---|---|
| 分子量 |
246.3480
|
| 精确质量 |
246.173
|
| 元素分析 |
C, 73.13; H, 9.00; N, 11.37; O, 6.49
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| CAS号 |
6483-15-4
|
| 相关CAS号 |
Sophocarpine monohydrate; 145572-44-7
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| PubChem CID |
115269
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
425.4±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
194.0±21.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.603
|
| LogP |
1.37
|
| tPSA |
23.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
392
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
|
| SMILES |
O=C1C([H])=C([H])C([H])([H])[C@]2([H])[C@@]3([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N4C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])N21)[C@]43[H]
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| InChi Key |
AAGFPTSOPGCENQ-JLNYLFASSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H22N2O/c18-14-7-1-6-13-12-5-3-9-16-8-2-4-11(15(12)16)10-17(13)14/h1,7,11-13,15H,2-6,8-10H2/t11-,12+,13+,15-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,2R,9S,17S)-7,13-diazatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadec-4-en-6-one
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| 别名 |
(-)-Sophocarpine; Sophocarpine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~202.96 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~40.59 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (40.59 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0593 mL | 20.2963 mL | 40.5927 mL | |
| 5 mM | 0.8119 mL | 4.0593 mL | 8.1185 mL | |
| 10 mM | 0.4059 mL | 2.0296 mL | 4.0593 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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