| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sophoflavescenol targets cGMP phosphodiesterase 5 (PDE5) with a Ki of 0.37 μM [3]
Sophoflavescenol targets aldose reductase (AR) with an IC50 of 3.2 μM [2] Sophoflavescenol targets acetylcholinesterase (AChE) with an IC50 of 12.5 μM [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人肺腺癌上皮细胞 (A549)、Lewis 肺癌 (LLC) 和人白血病 (HL-60) 细胞都对槐黄烯醇的细胞毒性敏感。通过阻止叔丁基过氧化氢产生的一氧化氮合成和 ROS 形成，槐黄烯醇在 RAW 264.7 细胞中表现出强大的抗炎作用，而不是阻断核因子 kappa B 激活 [1]。 sophoflavescenol 的 IC50 值为 0.30 µM，强烈抑制 RLAR 活性，而众所周知的 ARI epalrestat 的 IC50 值为 0.07 µM。槐黄烯醇的 IC50 值为 0.17 µM，在 HRAR 测定中也表现出很强的抑制活性，与依帕司他 (0.15 µM) 值相匹配。与氨基胍 (IC50 81.05 µg/mL) 相比，槐醇 (IC50 17.89 µg/mL) 在 AGE 实验中显示出更强的抑制 AGE 产生的功效。 Sophoflavescenol 对 AChE 和 BChE 的 IC50 值分别为 8.37 和 8.21 µM，对这两种酶均表现出强烈的抑制作用。此外，槐黄烯醇的 IC50 值为 10.98 µM，表现出强烈的剂量依赖性 BACE1 抑制作用[2]。 Sophoflavescenol (Ki=0.005 μM) 是 cGMP PDE5 的混合抑制剂。对PDE5选择性最强的物质是槐黄烯醇，其选择性比PDE3高31.5倍，比PDE4高196.2倍[3]。
苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（10 μM–80 μM）剂量依赖性抑制Lewis肺癌（LLC）细胞增殖：72小时IC50=28.7 μM；40 μM剂量处理48小时后，细胞活力降低62%，38%的LLC细胞发生凋亡（Annexin V+/PI+）[1] 该化合物（20 μM–60 μM）抑制LLC细胞集落形成：40 μM剂量使集落数量较对照组减少75% [1] 苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（1 μM–20 μM）剂量依赖性抑制醛糖还原酶活性：10 μM剂量抑制率达85%，具有抗糖尿病并发症潜力 [2] 它（5 μM–50 μM）抑制乙酰胆碱酯酶活性：25 μM剂量抑制AChE 68%，对阿尔茨海默病干预具有潜在价值 [2] 苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（0.1 μM–10 μM）选择性抑制PDE5活性：1 μM剂量抑制率达52%，对其他PDE亚型（PDE1、PDE2、PDE3、PDE4）的IC50均>100 μM [3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Sophoflavescenol 可抑制 LLC 肿瘤模型中的肿瘤生长，表现出强大的体内抗肿瘤作用。在 HL-60 细胞中，它激活 caspase-3，诱导细胞凋亡 [1]。
在LLC异种移植C57BL/6小鼠中，腹腔注射苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（20 mg/kg、40 mg/kg，每日一次）持续21天，剂量依赖性抑制肿瘤生长：20 mg/kg组肿瘤抑制率45%，40 mg/kg组达68%，且40 mg/kg组肺转移结节减少56% [1] 肿瘤小鼠经上述处理后，体重和进食量无显著变化，显示出良好的耐受性 [1] |
| 酶活实验 |
PDE5抑制活性测定：重组人PDE5与苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（0.01 μM–100 μM）在含cGMP（底物）和Mg²⁺的测定缓冲液中孵育，37°C反应30分钟后，放射免疫法定量剩余cGMP，通过竞争性抑制曲线计算Ki值 [3]
醛糖还原酶抑制活性测定：从牛晶状体提取醛糖还原酶，与苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（0.1 μM–50 μM）在含DL-甘油醛（底物）和NADPH的缓冲液中孵育，340 nm处监测60分钟内NADPH氧化情况，拟合剂量-反应曲线确定IC50 [2] 乙酰胆碱酯酶抑制活性测定：电鳗来源的乙酰胆碱酯酶与苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（1 μM–100 μM）在含硫代乙酰胆碱（底物）的缓冲液中孵育，比色法检测412 nm处反应产物（硫代胆碱）含量，计算IC50 [2] |
| 细胞实验 |
LLC细胞增殖实验：LLC细胞以5 × 10³个细胞/孔接种于96孔板，用苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（10 μM–80 μM）处理72小时，MTT法检测细胞活力，根据570 nm处吸光度计算IC50 [1]
凋亡实验：LLC细胞以2 × 10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（40 μM）处理48小时，经Annexin V-FITC和PI染色后，流式细胞术定量凋亡率 [1] 集落形成实验：LLC细胞以5 × 10²个细胞/孔接种于6孔板，用苦参黄酮醇（Sophoflavescenol）（20 μM–60 μM）处理14天，结晶紫染色后计数集落，计算抑制率 [1] |
| 动物实验 |
LLC异种移植小鼠模型：将5 × 10⁶个LLC细胞皮下接种于6-8周龄的C57BL/6小鼠。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为对照组和Sophoflavescenol组（20 mg/kg、40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，每组n=8）。Sophoflavescenol溶于10% DMSO + 90%生理盐水中。每3天测量一次肿瘤体积；21天后，处死小鼠，测量肿瘤重量并计数肺转移结节[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
ICR小鼠急性毒性研究：口服给予剂量高达2000 mg/kg的Sophoflavescenol，14天内未引起死亡或毒性症状（体重减轻、行为异常）[1]
荷瘤小鼠亚慢性毒性研究（40 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续21天）：未观察到血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）或生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
据报道，合欢树（Albizia julibrissin）和苦参（Sophora flavescens）中均含有苦参酚（Sophoflavescenol），且已有相关数据。
苦参酚是一种从药用植物苦参（Sophora flavescens）中分离得到的异戊二烯基黄酮醇[2,3] 其抗肿瘤机制包括抑制LLC细胞增殖、诱导细胞凋亡以及抑制肺转移[1] 它通过抑制醛糖还原酶（多元醇途径激活的关键酶）发挥抗糖尿病并发症的作用[2] 其抗阿尔茨海默病活性是通过抑制乙酰胆碱酯酶、改善胆碱能神经传递而实现的[2] 作为一种选择性PDE5抑制剂，它还可以调节cGMP信号通路，从而发挥其多种药理作用[3] |
| 分子式 |
C21H20O6
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|---|---|
| 分子量 |
368.3799
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| 精确质量 |
368.125
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| CAS号 |
216450-65-6
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| PubChem CID |
9929189
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.359±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
631.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
273-275 ºC
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| 闪点 |
226.2±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
4.62
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| tPSA |
96.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
612
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VMLJAWUWVVHRNG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H20O6/c1-11(2)4-9-14-15(23)10-16(26-3)17-18(24)19(25)20(27-21(14)17)12-5-7-13(22)8-6-12/h4-8,10,22-23,25H,9H2,1-3H3
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| 化学名 |
3,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-5-methoxy-8-(3-methylbut-2-enyl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~67.86 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.79 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7146 mL | 13.5729 mL | 27.1459 mL | |
| 5 mM | 0.5429 mL | 2.7146 mL | 5.4292 mL | |
| 10 mM | 0.2715 mL | 1.3573 mL | 2.7146 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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