吸收、分布和排泄
口服放射性标记山梨酸后，低剂量和高剂量组的放射性总回收率均约为100%。山梨酸的主要代谢途径是通过呼出的二氧化碳，给药后4-10小时内，约85%的放射性物质以二氧化碳的形式排出体外。根据这种代谢的速率和程度，可以得出结论：山梨酸在胃肠道中被快速且定量地吸收。

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代谢/代谢产物
大鼠体内山梨酸的代谢与正常存在的脂肪酸相同。在正常摄入条件下，山梨酸几乎完全氧化为二氧化碳和水。痕量（0.1%剂量）可通过氧化转化为反式,反式-粘康酸。
1,4-二硝基-2-甲基吡咯是一种致突变产物，由两种常见的食品添加剂山梨酸和亚硝酸钠相互作用形成，可被人类粪便混合物和多种肠道细菌菌株转化为1-硝基-2-甲基-4-氨基吡咯。
口服放射性标记的山梨酸后，低剂量和高剂量的放射性总回收率均约为100%。山梨酸的主要代谢途径是通过呼出的二氧化碳，约85%的给药放射性在4-10小时内以二氧化碳的形式回收。根据这种代谢的速率和程度，可以得出结论：山梨酸在胃肠道中被快速且定量地吸收。

毒性概述
鉴别与用途：山梨酸为白色结晶固体或粉末。它用作增塑剂和润滑剂的中间体。此外，它还用作食品、化妆品和药品的防腐剂和抗菌剂。用于改善干性油的特性。在醇酸涂料中用于提高光泽度。用于改善冷胶的研磨性能。人体暴露与毒性：将150毫克山梨酸涂抹于人体皮肤1小时后，会引起严重刺激。据报道，在606名疑似接触性过敏的湿疹患者中，有5名在3年期间接受了山梨酸（2.5%的凡士林溶液）的测试，结果显示有5名患者出现过敏反应。山梨酸引起的过敏性接触性皮炎最常发生在使用了含有这种防腐剂的局部用药（例如皮质类固醇乳膏）之后。默克软膏公司报告了25例接触性过敏病例，其中大多数是由山梨酸引起的。山梨酸还会引起刺痛和非免疫性接触性荨麻疹反应。在135名患者中，15%的患者在使用含有0.10%山梨酸的水凝胶隐形眼镜护理系统后出现眼部刺激。使用HeLa细胞和质粒DNA进行的遗传毒性研究未发现其具有致突变性或遗传毒性。动物研究：将山梨酸半封闭敷贴于三只兔子的完整皮肤上4小时，未引起红斑或水肿。当浓度为0.1 M时，山梨酸对豚鼠皮肤无刺激性或致敏性。但当将1 mg山梨酸敷贴于兔皮肤时，则表现出强烈的刺激性。在组织培养中，0.1%山梨酸可降低兔角膜上皮细胞的增殖和存活率。大鼠饲喂含1%、2%、4%和8%山梨酸的饲料90天后，未观察到不良反应。同样，幼犬饲喂含4%山梨酸的饲料90天后，也未发现不良反应。雄性和雌性小鼠饲喂含1%、5%或10%山梨酸的饲料80周，以及雄性和雌性大鼠饲喂含0%、1.5%或10%山梨酸的饲料2年，均未增加死亡数量或自发性组织学病变（包括肿瘤）的发生率。然而，饲喂含15%山梨酸饲料88周的小鼠肝癌发生率较高。喂食含15%山梨酸饮食的小鼠所发生的肝癌被认为是由肝脏谷胱甘肽的慢性消耗以及肠道内各种前致突变物的逐渐产生所致，这些前致突变物被肝脏吸收并代谢活化。在以食品用量1至500倍的剂量长期喂食大鼠、豚鼠、兔和犬后，未观察到对血液或内脏器官的不良影响。在兔的发育研究中，以300 mg/kg体重/天的剂量未观察到与治疗相关的母体或发育影响。中剂量组的母体表现包括给药后呼吸频率增加、体重增长减少和脾脏表面粗糙。高剂量组雌性母体表现包括给药后呼吸频率增加、死亡、流产、体重和体重增长减少、食物摄入量显著减少以及尸检病理学发现（脾脏表面粗糙和体积缩小）。在中剂量和高剂量组中，观察到胎儿和胎盘平均重量以及胎儿存活率均出现统计学意义上的显著降低。山梨酸在叙利亚仓鼠胚胎（SHE）成纤维细胞微核试验和SHE细胞转化试验中均无体外活性。当口服剂量高达5000 mg/kg时，山梨酸可增加小鼠体内微核的频率。腹腔注射75、100或150 mg/kg山梨酸后，小鼠骨髓细胞中姐妹染色单体交换的频率显著增加，而25或50 mg/kg剂量组则未观察到此现象。当小鼠饲喂含15%山梨酸的饲料长达6个月后，小鼠肠道内容物的乙醚提取物对鼠伤寒沙门氏菌TA98无致突变性，但通过分级分离获得的酸性成分在添加代谢活化系统后显示出轻微的致突变活性。这些结果表明，致突变物在肠道中逐渐产生，并转移到肝脏进行代谢活化。在有或无代谢活化的情况下，山梨酸在沙门氏菌回复突变试验（Ames试验）中均为阴性。山梨酸在中国仓鼠成纤维细胞染色体畸变试验中也为阴性。

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相互作用
山梨酸对酿酒酵母的杀菌活性与半最低杀菌浓度聚角醛联用时，提高了64倍。
聚角醛的这种协同活性可能源于其抑制质膜H+-ATPase的能力。
山梨酸具有共轭双键体系，使其能够与某些官能团发生亲核加成反应。本研究定量分析了山梨酸与食品内源性成分中存在的胺基之间的相互作用。利用山梨酸乙酯和各种胺类化合物，证实了新产物的生成，并研究了其潜在机制。通过HPLC、GC、GC-SM和NMR分析反应混合物，实现了产物的分离和鉴定。在20℃下，加成反应生成线性单加合物；而在50℃和80℃下，则生成由双加成产生的环状衍生物。
山梨酸（E200）及其盐类（山梨酸钾和山梨酸钙：E202和E203）可用作多种加工食品的防腐剂。山梨酸具有共轭双键体系，使其易受亲核攻击，有时会生成致突变产物。在典型的食品加工条件下（50-80℃），我们分析了山梨酸与各种胺发生双加成反应生成的环状衍生物。诱变性研究（包括Ames试验）和使用HeLa细胞及质粒DNA进行的遗传毒性研究表明，所研究的产物均未表现出致突变性或遗传毒性。
本研究旨在探讨脉冲电场（PEF）处理两种酵母菌——布鲁塞尔德克酵母（Dekkera bruxellensis）和酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）后是否发生亚致死损伤，以及亚致死损伤与PEF和山梨酸联合作用的灭活效应之间的关系。脉冲电场（PEF）对两种酵母均造成了亚致死损伤：在pH值为7.0和4.0的缓冲液中，经12 kV/cm的PEF处理50次后，超过90%的布鲁塞尔酵母（D. bruxellensis）存活细胞和99%的酿酒酵母（S. cerevisiae）存活细胞受到亚致死损伤。亚致死损伤细胞的比例在12.0 kV/cm（酿酒酵母）或16.5 kV/cm（布鲁塞尔酵母）的PEF处理50次后达到最大值，之后随着电场强度的增加和PEF处理时间的延长，该比例保持稳定或逐渐降低。亚致死PEF损伤的细胞对浓度为2000 ppm的山梨酸敏感。观察到PEF与山梨酸联合作用具有协同灭活效应。在pH 3.8的条件下，2000 ppm山梨酸的存在使经脉冲电场（PEF）处理的存活酵母逐渐失活，联合处理在所研究的条件下可使死细胞数达到10⁵个对数以上。本研究表明，PEF处理后酵母会发生亚致死损伤，因此PEF对酵母的灭活并非非此即彼。PEF与山梨酸的联合应用已被证明是提高酵母灭活率的有效方法。 ...
有关山梨酸（共 6 项）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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非人类毒性值
大鼠（雄性）口服 LD50 >2000 mg/kg 体重
大鼠（雌性）口服 LD50 >2000 mg/kg 体重
大鼠口服 LD50 10,500 mg/kg 体重
大鼠（雄性）口服 LD50 12,500 mg/kg 体重
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[1]. Growth and Inhibition of Microorganisms in the Presence of Sorbic Acid: A Review. J Food Prot. 1985 Apr;48(4):364-375.

山梨酸为白色粉末或晶体，熔点134.5℃，味微酸涩，气味清淡。
山梨酸是一种己二烯酸，C-2和C-4位均有双键；它有四种几何异构体，其中反式异构体天然存在。它是一种己二烯酸、多不饱和脂肪酸、中链脂肪酸和α,β-不饱和单羧酸。它是山梨酸盐的共轭酸。
已有报道称，山梨酸存在于欧洲李（Prunus domestica）和五味子（Schisandra chinensis）中，并有相关数据。
(2E,4E)-2,4-己二烯酸是许多食品的防腐剂。通常以钾盐形式使用，较少使用钙盐形式。 (2E,4E)-2,4-己二烯酸是一种抗菌剂，可对抗多种微生物，尤其是酵母和霉菌。(2E,4E)-2,4-己二烯酸是一种防腐剂，在酸性食品中效果更佳。典型使用浓度为 500-2000 ppm。
(2E,4E)-2,4-己二烯酸属于不饱和脂肪酸家族。这类脂肪酸的碳链中至少含有一个 C=C 双键。
山梨酸是酿酒酵母的代谢产物。
霉菌和酵母抑制剂。用作食品（尤其是奶酪）的抑菌剂。

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治疗用途
食品防腐剂
由于离子对的形成，噻吗洛尔在山梨酸溶液中的眼部生物利用度增加。其辛醇/水分配系数也增加，表明形成了亲脂性更强的复合物。在兔眼滴注含山梨酸的噻吗洛尔滴眼液后，测定了房水中噻吗洛尔的浓度。当山梨酸与噻吗洛尔的摩尔比为2或更高时，房水中噻吗洛尔的浓度高于单独使用噻吗洛尔的情况。在山梨酸存在下，房水中噻吗洛尔的最大浓度和曲线下面积均比马来酸噻吗洛尔滴眼液Timoptol高出两倍以上，与凝胶型滴眼液TIMOPTIC-XE的数值相近。为了研究经角膜吸收机制，基于双层扩散模型，分析了药物在完整角膜和去上皮角膜上的体外渗透曲线。在山梨酸存在的情况下，噻吗洛尔在角膜上皮中的分配系数约为单独使用噻吗洛尔时的两倍，尽管其在角膜上皮中的扩散系数没有变化。我们得出结论，山梨酸存在下眼部生物利用度的提高是由于噻吗洛尔在角膜上皮中的分配增加所致。

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药物警告
应避免使用含有山梨酸的外用药物和化妆品。目前尚无证据表明食用含有山梨酸的食物会导致湿疹发作。因此，无需避免食用含有山梨酸的食物。

C6H8O2

112.13

112.052

110-44-1

Potassium sorbate;24634-61-5

643460

White to off-white solid powder

1.0±0.1 g/cm3

233.0±9.0 °C at 760 mmHg

132-135 °C(lit.)

139.9±9.6 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.488

1.35

37.3

1

2

2

8

123

0

C/C=C/C=C/C(=O)O

WSWCOQWTEOXDQX-MQQKCMAXSA-N

InChI=1S/C6H8O2/c1-2-3-4-5-6(7)8/h2-5H,1H3,(H,7,8)/b3-2+,5-4+

(2E,4E)-hexa-2,4-dienoic acid

Hexadienoic acid; Sorbic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~50 mg/mL (~445.91 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。