规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
SR-3029 是一种强效 CK1δ/CK1ε 抑制剂,IC50 分别为 44 nM 和 260 nM。 SR-3029 表现出 ATP 竞争性,其 CK1δ/CK1ε 的 97 nM Ki 值证明了这一点。此外,SR-3029 抑制 FLT3、CDK6/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 CDK4/cyclin D3,IC50 值分别为 427、428、368、576 和 3000 nM。 A375 细胞被 SR-3029 抑制,EC50 为 86 nM[1]。在人类乳腺癌中,CK1δ 是 Wnt/β-连环蛋白信号传导的充分且重要的驱动因素。 SR-3029 对 MCF7、T47D 和 MCF10A 细胞系的功效可以忽略不计,所有这些细胞系都具有低水平的 CK1δ 表达 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在原位 MDA-MB-231、MDA-MB-468 (TNBC)、SKBR3 和 BT474 (HER2+) 肿瘤异种移植物中,SR-3029(每天 20 mg/kg ip)显示出抗癌作用。它在适度剂量下也有效,并且对老鼠没有明显的伤害。在原发性患者来源的异种移植 (PDX) 模型中,SR-3029(每天 ip 20 mg/kg)也显着减少肿瘤生长。此外,SR-3029(20 mg/kg,腹腔注射)显着降低小鼠肿瘤中核β-连环蛋白的表达[2]。
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参考文献 |
[1]. Bibian M, et al. Development of highly selective casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) inhibitors with potent antiproliferative properties. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 1;23(15):4374-80.
[2]. Rosenberg LH, et al. Therapeutic targeting of casein kinase 1δ in breast cancer. Sci Transl Med. 2015 Dec 16;7(318):318ra202 |
分子式 |
C23H19F3N8O
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分子量 |
480.4452
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CAS号 |
1454585-06-8
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SMILES |
FC1=CC(N2C=NC3=C(NCC4=NC5=CC=C(F)C(F)=C5N4)N=C(N6CCOCC6)N=C23)=CC=C1
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InChi Key |
CEBMEQPREMCWOL-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C23H19F3N8O/c24-13-2-1-3-14(10-13)34-12-28-20-21(31-23(32-22(20)34)33-6-8-35-9-7-33)27-11-17-29-16-5-4-15(25)18(26)19(16)30-17/h1-5,10,12H,6-9,11H2,(H,29,30)(H,27,31,32)
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化学名 |
6,7-Difluoro-1H-benzoimidazol-2-ylmethyl)-[9-(3-fluoro-phenyl)-2-morpholin-4-yl-9H-purin-6-yl]-amine
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别名 |
SR-3029; SR 3029; SR3029.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 30 mg/mL (~62.44 mM)
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0814 mL | 10.4069 mL | 20.8138 mL | |
5 mM | 0.4163 mL | 2.0814 mL | 4.1628 mL | |
10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
CK1δis a clinically relevant and effective target for select breast cancer subtypes.Sci Transl Med.2015 Dec 16;7(318):318ra202. th> |
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Modulation of the Wnt/β-catenin pathway is a biomarker for CK1δ activity and inhibition.Sci Transl Med.2015 Dec 16;7(318):318ra202. td> |
Silencing or inhibition of CK1δ provokes breast tumor regression and blocks growth of PDX breast models.Sci Transl Med.2015 Dec 16;7(318):318ra202. td> |