| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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描述：琥珀酸 (SA) 是一种天然存在的四碳二羧酸，分子式为 C4H6O4，由液化石油气制取。它是三羧酸循环的中间产物，也是厌氧代谢的发酵产物。它是一种口服有效的抗焦虑剂，可用作食品、化工和制药行业中许多重要化学品的原料。琥珀酸也是一种抗菌面部酸，用于护肤产品中，具有清洁和提亮肤色的功效。它还具有抗炎和抗氧化作用，并有助于舒缓受刺激的皮肤。琥珀酸被认为与另一种非常受欢迎的面部酸——透明质酸——类似。
| 靶点 |
Microbial Metabolite; Endogenous Metabolite; Flavoring Agents; Alters several flavor and/or taste characteristics; Food additives; Fragrance Ingredients; Cosmetics -> Buffering; Environmental transformation -> Pesticide transformation products (metabolite, successor)
Succinic acid is suggested to act via GABAA receptors, as the noncompetitive GABAA receptor antagonist picrotoxin selectively antagonized its anxiolytic-like effects [3]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
农业碳水化合物发酵可产生琥珀酸[2]。琥珀酸被认为是一种重要的平台化合物。本研究采用响应面法（RSM）结合中心复合设计（CCD）优化了琥珀酸放线杆菌BE-1菌株的琥珀酸发酵工艺。预测了琥珀酸的最佳产量，并研究了葡萄糖、酵母提取物和碳酸镁之间的交互作用。结果建立了琥珀酸产量预测模型。方差分析（ANOVA）验证了模型的准确性，验证实验进一步证明了模型的有效性，实际值与预测值之间的误差百分比在3.02%至6.38%之间。此外，观察到酵母提取物和碳酸镁之间的交互作用具有统计学意义。总之，RSM 是一种有效且有用的方法，可用于优化培养基成分和研究交互作用，并可为使用 A. succinogenes BE-1 菌株进行琥珀酸放大发酵提供有价值的信息[1]。
在雄性小鼠的高架十字迷宫试验中，琥珀酸（3.0 和 6.0 mg/kg，口服）显著增加了进入开放臂的百分比和在开放臂中停留的时间百分比，而没有改变进入总臂数。在 12.0 mg/kg 剂量下，未观察到显著效果 [3]。 在食物匮乏雄性小鼠的新奇食物摄入量测试中，与对照组相比，琥珀酸（3.0、6.0 和 12.0 mg/kg，腹腔注射）显著增加了 5 分钟内新奇食物的摄入量 [3]。 在应激诱导的高热测试中，1.5 mg/kg 的琥珀酸（腹腔注射）抑制了高热反应（最后从笼中取出的小鼠直肠温度的升高），而对基础核心体温没有影响。更高剂量（3.0 和 6.0 mg/kg）在该测试中未显示出显著的抑制作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
雄性小鼠口服琥珀酸（3、6 mg/kg）后，进入开放臂的次数百分比更高，停留时间更长[3]。腹腔注射琥珀酸（3、6、12 mg/kg）后5至40分钟内，食物摄入量显著增加。测量直肠温度后发现，1.5 mg/kg的琥珀酸可预防应激诱导的高热[3]。
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| 动物实验 |
本研究采用多种焦虑实验模型，在雄性小鼠中检测了琥珀酸的潜在抗焦虑活性，并与已知的抗焦虑化合物地西泮进行了比较。高架十字迷宫实验表明，地西泮（1.0、2.0 和 4.0 mg/kg，口服）或琥珀酸（3.0 或 6.0 mg/kg，口服）均能增加小鼠进入开放臂的次数和在开放臂停留的时间。在新食物摄入实验中，与对照组相比，琥珀酸（3.0、6.0 和 12.0 mg/kg，腹腔注射）在 5 分钟内显著增加了小鼠的食物摄入量。在应激诱导体温过高实验中，给药 40 分钟后测量直肠温度，结果显示 1.5 mg/kg 的琥珀酸可抑制应激诱导体温过高。因此，这些研究结果表明，与地西泮不同，琥珀酸具有类似抗焦虑的作用。[3]
琥珀酸溶于0.9%生理盐水中，并用稀氢氧化钠溶液将pH值调节至7.2-7.5。所有给药剂量均为10 ml/kg体重[3]。 高架十字迷宫实验：雄性瑞士小鼠（20-22 g）在12小时反转光照周期下饲养至少10天。琥珀酸（3.0、6.0或12.0 mg/kg）或溶剂在实验前40分钟经口（PO）给予。每只小鼠被放置在中央平台上，面向开放臂，并记录其进入开放臂和封闭臂的次数以及在开放臂和封闭臂中停留的时间，持续5分钟。每次试验后均对迷宫进行清洁[3]。 新食物摄入量测试：雄性小鼠在测试前禁食16小时。琥珀酸（3.0、6.0或12.0 mg/kg）于测试前30分钟腹腔注射（IP）。每只小鼠单独放入装有预先称重的新食物（三分之一豆油和三分之二标准啮齿动物饲料粉）的塑料笼中5分钟。计算食物摄入量（每克体重摄入的毫克数）[3]。 应激诱导高热测试：雄性小鼠（每笼18只）在测量体温前40分钟腹腔注射琥珀酸（1.5、3.0或6.0 mg/kg）。记录每笼取出的前三只和后三只小鼠的直肠温度（第4-15只小鼠直接取出后再放回笼中）。整个过程大约需要 10 分钟。使用数字温度计，在插入前将探针浸入液体石蜡中 [3]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
琥珀酸通常存在于人体尿液中（1.9-8.8 mg/L）。代谢/代谢物 琥珀酸是一种正常的中间代谢物，也是柠檬酸循环的组成部分。当给动物服用时，琥珀酸很容易被代谢，但大剂量服用时，部分琥珀酸可能以原形从尿液中排出。琥珀酸可被琥珀酸脱氢酶氧化为富马酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
琥珀酸抑制α-酮戊二酸依赖性加氧酶 (KDM) 和 TET 家族 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 羟化酶的活性。琥珀酸还介导缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 的变构抑制。HIF PHD 的抑制导致 HIF 介导的假性缺氧反应激活，而 KDM 和 TET 家族 5mC 羟化酶的抑制则导致表观遗传改变，最终导致癌症。FH 缺陷中 KEAP1 的琥珀酰化导致 NRF2 介导的抗氧化防御通路组成性激活，从而创造一个促进细胞增殖的还原环境。克雷布斯循环酶 Aco2 的琥珀酰化会损害 Fh1 缺陷型 MEF 细胞中的乌头酸酶活性。琥珀酰化还会导致甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 的不可逆失活。 毒性数据 急性经口毒性 (LD50)：2260 mg/kg [大鼠]。 非人类毒性值 大鼠经口 LD50：2260 mg/kg 琥珀酸在 4000 mg/kg 的高剂量下可诱导小鼠中枢抑制作用（镇静）[3]。在 1180 mg/kg 的剂量下，它可显著降低运动活性、引起体温过高并延长戊巴比妥睡眠时间，同时还能预防高压氧惊厥[3]。未提供 LD50 或其他详细的毒性数据[3]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
/实验治疗/ 琥珀酸 (100 mM) 可显著抑制小鼠体内由化合物 48/80（一种强效肥大细胞脱颗粒剂）诱导的全身性过敏反应，并呈剂量依赖性地抑制由抗二硝基苯基 IgE 激活的局部过敏反应。此外，10 mM 和 100 mM 琥珀酸可显著抑制由化合物 48/80 或抗二硝基苯基 IgE 激活的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。另外，琥珀酸 (0.1 mM 和 1 mM) 可显著抑制抗二硝基苯基 IgE 诱导的大鼠腹膜肥大细胞分泌肿瘤坏死因子-α。加入琥珀酸（100 mM）后，大鼠腹腔肥大细胞中环磷酸腺苷（cAMP）的水平短暂且显著升高，约为基础细胞的4倍。这些结果表明，琥珀酸可能有助于治疗肥大细胞依赖性过敏反应。 琥珀酸是三羧酸循环（TCA循环）中的内源性中间体，也可通过脑内的GABA-琥珀酸旁路产生。低剂量（1.5–12 mg/kg）即可观察到其抗焦虑样作用，而中枢抑制作用则出现在更高剂量（例如4000 mg/kg）下。开放臂进入次数的倒U型剂量反应曲线提示存在最佳抗焦虑剂量范围[3]。其机制可能涉及GABAA受体相互作用，因为苦味素可拮抗其作用[3]。 |
| 分子式 |
C₄H₆O₄
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|---|---|
| 分子量 |
118.09
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| 精确质量 |
118.026
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| CAS号 |
110-15-6
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| 相关CAS号 |
84540-64-7 (Succinic acid tromethamine); 150-90-3 (Disodium succinate); 26776-24-9;14047-56-4 (Succinic acid sodium)
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| PubChem CID |
1110
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| 外观&性状 |
WHITE MINUTE MONOCLINIC PRISMS
Triclinic or monoclinic prisms |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
236.1±13.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
185 °C
|
| 闪点 |
110.9±16.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.478
|
| LogP |
-0.59
|
| tPSA |
74.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
8
|
| 分子复杂度/Complexity |
92.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
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| InChi Key |
KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6O4/c5-3(6)1-2-4(7)8/h1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
butanedioic acid
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| 别名 |
Wormwood acid SA; succinic acid; butanedioic acid; 110-15-6; Amber acid; Asuccin; Dihydrofumaric acid; Wormwood acid; Katasuccin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~846.81 mM)
H2O : ~30 mg/mL (~254.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 32.5 mg/mL (275.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.4681 mL | 42.3406 mL | 84.6812 mL | |
| 5 mM | 1.6936 mL | 8.4681 mL | 16.9362 mL | |
| 10 mM | 0.8468 mL | 4.2341 mL | 8.4681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
L-Histidinol-d3
D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
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