| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite; Endogenous Metabolite; Flavoring Agents; Alters several flavor and/or taste characteristics; Food additives; Fragrance Ingredients; Cosmetics -> Buffering; Environmental transformation -> Pesticide transformation products (metabolite, successor)
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| 体外研究 (In Vitro) |
农业碳水化合物的发酵产生琥珀酸[2]。
琥珀酸被认为是一种重要的平台化学品。采用响应面法(RSM)通过中心复合设计(CCD)优化了产琥珀酸放线杆菌BE-1菌株的琥珀酸发酵。预测了琥珀酸的优化生产,并研究了葡萄糖、酵母提取物和碳酸镁之间的相互作用。因此,开发了一个预测琥珀酸生产浓度的模型。方差分析(ANOVA)证实了模型的准确性,验证实验进一步证明了模型的有效性,实验表明实际值和预测值之间的百分比误差在3.02%到6.38%之间。此外,观察到酵母提取物和碳酸镁之间的相互作用具有统计学意义。综上所述,RSM是优化培养基成分和研究相互作用效应的有效和有用的方法,可以为使用产琥珀酸A.菌株BE-1进行琥珀酸放大发酵提供有价值的信息[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
给予琥珀酸(3、6 mg/kg;口服)的雄性小鼠进入张臂的比例更高,停留时间也更长[3]。分娩后 5 至 40 分钟内,琥珀酸(3、6、12 mg/kg;腹腔注射)可显着提高食物摄入量。测量直肠温度,发现 1.5 mg/kg 的琥珀酸可以预防应激引起的体温过高 [3]。
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| 动物实验 |
本研究采用多种焦虑实验模型,在雄性小鼠中检测了琥珀酸的潜在抗焦虑活性,并与已知的抗焦虑化合物地西泮进行了比较。高架十字迷宫实验表明,地西泮(1.0、2.0 和 4.0 mg/kg,口服)或琥珀酸(3.0 或 6.0 mg/kg,口服)均能增加小鼠进入开放臂的次数和在开放臂停留的时间。在新食物摄入实验中,与对照组相比,琥珀酸(3.0、6.0 和 12.0 mg/kg,腹腔注射)在 5 分钟内显著增加了小鼠的食物摄入量。在应激诱导体温过高实验中,给药 40 分钟后测量直肠温度,结果显示 1.5 mg/kg 的琥珀酸可抑制应激诱导体温过高。因此,这些研究结果表明,与地西泮相比,琥珀酸具有抗焦虑样作用。[3]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
琥珀酸正常存在于人体尿液中(1.9-8.8 mg/L)。 代谢/代谢物 琥珀酸是一种正常的中间代谢物,也是柠檬酸循环的组成部分。当给动物服用时,它很容易被代谢,但如果喂食大剂量,则部分琥珀酸可能以原形从尿液中排出。 琥珀酸可通过琥珀酸脱氢酶氧化转化为富马酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
琥珀酸可抑制α-酮戊二酸依赖性加氧酶(KDMs)和TET家族5-甲基胞嘧啶(5mC)羟化酶的活性。琥珀酸还介导缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHDs)的变构抑制。抑制HIF PHDs会导致HIF介导的假性缺氧反应激活,而抑制KDMs和TET家族5mC羟化酶则会导致表观遗传改变,最终导致癌症。FH缺陷中KEAP1的琥珀酸化会导致NRF2介导的抗氧化防御通路组成性激活,从而形成促进细胞增殖的还原性环境。克雷布斯循环酶Aco2的琥珀酸化会损害Fh1缺陷型MEF细胞中的乌头酸酶活性。琥珀酸化还会导致甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 的不可逆失活。 毒性数据 急性经口毒性 (LD50):2260 mg/kg [大鼠]。 非人类毒性值 大鼠经口 LD50 2260 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
/实验治疗/ 琥珀酸(100 mM)显著抑制了化合物 48/80(一种强效肥大细胞脱颗粒剂)在小鼠体内诱导的全身性过敏反应,并呈剂量依赖性地抑制了抗二硝基苯 IgE 激活的局部过敏反应。此外,10 mM 和 100 mM 的琥珀酸显著抑制了化合物 48/80 或抗二硝基苯 IgE 激活的大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。另外,琥珀酸(0.1 mM 和 1 mM)对抗二硝基苯 IgE 诱导的大鼠腹膜肥大细胞分泌肿瘤坏死因子-α 具有显著的抑制作用。当加入琥珀酸(100 mM)时,大鼠腹膜肥大细胞中环磷酸腺苷(cAMP)的水平与基础细胞相比短暂且显著地升高了约 4 倍。这些结果表明琥珀酸可能用于治疗肥大细胞依赖性过敏反应。 |
| 分子式 |
C₄H₆O₄
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|---|---|
| 分子量 |
118.09
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| 精确质量 |
118.026
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| CAS号 |
110-15-6
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| 相关CAS号 |
84540-64-7 (Succinic acid tromethamine); 150-90-3 (Disodium succinate); 26776-24-9;14047-56-4 (Succinic acid sodium)
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| PubChem CID |
1110
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| 外观&性状 |
WHITE MINUTE MONOCLINIC PRISMS
Triclinic or monoclinic prisms |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
236.1±13.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
185 °C
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| 闪点 |
110.9±16.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.478
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| LogP |
-0.59
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
92.6
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])C([H])([H])C(=O)O[H])=O
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| InChi Key |
KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6O4/c5-3(6)1-2-4(7)8/h1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
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| 化学名 |
butanedioic acid
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| 别名 |
Wormwood acid SA; succinic acid; butanedioic acid; 110-15-6; Amber acid; Asuccin; Dihydrofumaric acid; Wormwood acid; Katasuccin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~846.81 mM)
H2O : ~30 mg/mL (~254.04 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (23.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 32.5 mg/mL (275.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.4681 mL | 42.3406 mL | 84.6812 mL | |
| 5 mM | 1.6936 mL | 8.4681 mL | 16.9362 mL | |
| 10 mM | 0.8468 mL | 4.2341 mL | 8.4681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。