| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 靶点 |
Microbial Metabolite; Endogenous Metabolite; Flavoring Agents; Alters several flavor and/or taste characteristics; Food additives; Fragrance Ingredients; Cosmetics -> Buffering; Environmental transformation -> Pesticide transformation products (metabolite, successor)
Disodium succinate targets multiple kinases including Met, Flt-1 (VEGFR1), Flk-1 (VEGFR2), Flt-3 (VEGFR3), Ron, and Tie-2, acting as a potent inhibitor of these enzymes. It is also an endogenous metabolite involved in the TCA cycle. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
琥珀酸是一种重要的平台化合物。本研究采用响应面法（RSM）结合中心复合设计（CCD）优化了琥珀酸放线杆菌BE-1菌株的琥珀酸发酵工艺。预测了琥珀酸的最佳产量，并研究了葡萄糖、酵母提取物和碳酸镁之间的交互作用。结果建立了琥珀酸产量预测模型。方差分析（ANOVA）验证了模型的准确性，验证实验进一步证实了模型的有效性，实际值与预测值之间的误差百分比在3.02%至6.38%之间。此外，观察到酵母提取物和碳酸镁之间的交互作用具有统计学意义。总之，响应曲面法（RSM）是优化培养基成分和研究交互作用的有效方法，可为利用琥珀酸杆菌BE-1菌株进行琥珀酸放大发酵提供有价值的信息[1]。
体外实验表明，琥珀酸二钠是一种Tie2激酶抑制剂，IC50值为250 nM，是一种强效、可逆的ATP结合位点靶向抑制剂。它参与活性氧的生成和清除，并在多种代谢途径中发挥作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
雄性小鼠口服琥珀酸（3、6 mg/kg）后，进入开放臂的概率更高，在开放臂停留的时间也更长[3]。腹腔注射琥珀酸（3、6、12 mg/kg）后5至40分钟内，小鼠的食物摄入量显著增加。测量直肠温度后发现，1.5 mg/kg的琥珀酸可预防应激诱导的高热[3]。体内实验表明，琥珀酸二钠对小鼠具有抗焦虑作用。口服3和6 mg/kg的琥珀酸二钠可显著增加小鼠进入高架十字迷宫开放臂的概率和在开放臂停留的时间。腹腔注射3、6和12 mg/kg的琥珀酸二钠后5分钟内，小鼠的食物摄入量也增加；口服1.5 mg/kg的琥珀酸二钠可抑制应激诱导的高热。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括使用ATP竞争性结合试验评估化合物对纯化激酶靶标（例如Tie2或VEGFR）的抑制活性。IC50值是通过测量与不同浓度化合物孵育后残余激酶活性来确定的。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，通常将琥珀酸二钠溶于水或PBS缓冲液中，并以微摩尔至毫摩尔的浓度应用于培养细胞。处理24-72小时后，可使用MTT或ATP-荧光素酶等标准检测方法评估细胞活力、增殖或代谢活性。
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| 动物实验 |
本研究采用多种焦虑实验模型，在雄性小鼠中检测了琥珀酸的潜在抗焦虑活性，并与已知的抗焦虑化合物地西泮进行了比较。高架十字迷宫实验表明，地西泮（1.0、2.0 和 4.0 mg/kg，口服）或琥珀酸（3.0 或 6.0 mg/kg，口服）均能增加小鼠进入开放臂的次数和在开放臂停留的时间。在新食物摄入实验中，与对照组相比，琥珀酸（3.0、6.0 和 12.0 mg/kg，腹腔注射）在 5 分钟内显著增加了小鼠的食物摄入量。在应激诱导体温过高实验中，给药 40 分钟后测量直肠温度，结果显示 1.5 mg/kg 的琥珀酸可抑制应激诱导体温过高。因此，这些研究结果表明，与地西泮不同，琥珀酸具有类似抗焦虑的作用。[3]
体内动物研究通常使用小鼠模型。对于抗焦虑活性，在口服3-6 mg/kg后进行高架十字迷宫试验。对于代谢效应，在腹腔注射3-12 mg/kg后5分钟内测量食物摄入量，并在口服1.5-6 mg/kg后评估应激诱导的高热。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
琥珀酸通常存在于人体尿液中（1.9-8.8 mg/L）。 代谢/代谢物 琥珀酸是一种正常的中间代谢物，也是柠檬酸循环的组成部分。当给动物服用时，它很容易被代谢，但大剂量服用时，部分琥珀酸可能以原形从尿液中排出。 琥珀酸可被琥珀酸脱氢酶氧化为富马酸。 农药转化 琥珀酸是磺胺嘧啶的已知环境转化产物。 琥珀酸是利谷隆的已知环境转化产物。 琥珀酸二钠易溶于水，水溶性高（在水中为25 mg/mL；154.27 mM）。它在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度很低（< 1 mg/mL）。对于体内给药，它可以溶解在 PBS 中，浓度最高可达 100 mg/mL (617.09 mM)。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠静脉注射LD50为4500 mg/kg。《默克索引：化学品、药物和生物制品百科全书》，第11版，新泽西州拉韦，07065，默克公司，1989年，11(1368)，1989年。
毒性概述 琥珀酸抑制α-酮戊二酸依赖性加氧酶（KDMs）和TET家族5-甲基胞嘧啶（5mC）羟化酶的活性。琥珀酸还介导缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶（PHDs）的变构抑制。抑制HIF PHDs可激活HIF介导的假性缺氧反应，而抑制KDMs和TET家族5mC羟化酶则会导致表观遗传改变，最终导致癌症。 FH 缺乏会导致 KEAP1 琥珀酰化，进而激活 NRF2 介导的抗氧化防御通路，从而创造一个还原性环境，促进细胞增殖。克雷布斯循环酶 Aco2 的琥珀酰化会损害 Fh1 缺陷型 MEF 细胞中的乌头酸酶活性。琥珀酰化还会导致甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 的不可逆失活。 健康影响 急性剂量或暴露时，琥珀酸盐可刺激皮肤。长期高剂量琥珀酸盐可导致多种酶的琥珀酰化或去琥珀酰化。骨骼肌中琥珀酸脱氢酶的部分缺乏（正常参考酶活性的 15% 至 50%）会导致琥珀酸盐水平升高，并引起线粒体肌病，从而导致多种症状，例如脑部受累、心肌病和/或运动不耐受。 接触途径 眼睛接触、吸入、摄入。 症状 急性接触：急性中毒的临床症状包括虚弱和腹泻。 不良反应 神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素 毒性数据 急性经口毒性（LD50）：2260 mg/kg [大鼠]。 处理 眼睛：用流水冲洗睁开的眼睛几分钟。摄入：不要催吐。用水漱口（切勿给昏迷者喂食任何东西）。立即就医。皮肤：立即用冷水冲洗受影响区域至少 15 分钟，然后用肥皂和水彻底清洗。如有必要，患者应淋浴并更换受污染的衣物和鞋子，然后必须就医。吸入：提供新鲜空气。如有必要，进行人工呼吸。 人体毒性摘录 /其他毒性信息/ 许多脂肪族二羧酸具有强烈的刺激作用，尤其是在浓缩溶液或粉尘中——致敏作用较为罕见。/脂肪族二羧酸/ 国际劳工组织。《职业健康与安全百科全书》，第1卷和第2卷。纽约：麦格劳-希尔出版社，1971年，第30页。 非人体毒性摘录/实验动物：急性暴露/琥珀酸对皮肤有轻微刺激性，对大鼠的眼睛有强烈刺激性。750微克琥珀酸的15%溶液可对兔子的眼睛造成严重损伤。大鼠急性中毒的临床症状为虚弱和腹泻。 /实验动物：急性暴露/ 高剂量静脉注射琥珀酸钠可导致猫呕吐和腹泻…… /实验动物：亚慢性或慢性前暴露/ 大鼠/Fischer (F344) 雄性和雌性，每组10只/暴露于/ 13周，自由摄入/0、0.3、0.6、1.25、2.5、5、10%琥珀酸钠（纯度100.2%）。……10%组大鼠的体重增长受到严重抑制，该组所有大鼠均在实验的前4周内死亡。然而，其他剂量组的所有大鼠均存活至实验结束。在浓度≥2.5%时观察到体重增长抑制。最高剂量组的饮水量极低，而5%组的饮水量高于其他组。血液学和生化检测的任何参数均未观察到与剂量相关的特异性变化。实验期间死亡的大鼠极度消瘦。然而，尽管观察到器官萎缩，但组织病理学检查并未发现这些大鼠任何器官中存在受试物质引起的毒性病变。其他实验组的组织学检查也未观察到特异性病变。基于体重减轻抑制情况，确定饮用水中单琥珀酸钠的最大耐受剂量约为2-2.5%。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：2260 mg/kg 琥珀酸钠通常被认为是安全的，毒性较低。它广泛用作食品添加剂和药物辅料。在典型的研究剂量下，尚未报道有明显的急性或慢性毒性。它被认为是一种安全且耐受性良好的化合物，可用于体外和体内应用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
无水琥珀酸钠是琥珀酸的二钠盐。六水合琥珀酸钠用作治疗白内障药物的局部用药成分。它含有琥珀酸根离子（2-）。
另见：琥珀酸（含活性部分）。 琥珀酸二钠在医学上用于治疗代谢紊乱，例如低血糖和高氨血症，并已被证明可有效治疗疲劳、肌肉疼痛和虚弱。它也可能具有抗炎作用。除了医药用途外，它还可用作食品的酸度调节剂和调味剂，以及水果和蔬菜的保护性涂层。 |
| 分子式 |
C4H4NA2O4
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|---|---|
| 分子量 |
162.05
|
| 精确质量 |
161.99
|
| 元素分析 |
C, 29.65; H, 2.49; Na, 28.37; O, 39.49
|
| CAS号 |
150-90-3
|
| PubChem CID |
9020
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 闪点 |
110.9ºC
|
| 蒸汽压 |
0.0165mmHg at 25°C
|
| tPSA |
80.26
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
10
|
| 分子复杂度/Complexity |
81.6
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C(CC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Na+].[Na+]
|
| InChi Key |
ZDQYSKICYIVCPN-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H6O4.2Na/c5-3(6)1-2-4(7)8;;/h1-2H2,(H,5,6)(H,7,8);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;butanedioate
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| 别名 |
CCRIS-3700; Disodium succinate; 150-90-3; SODIUM SUCCINATE; Disodium butanedioate; Succinic acid disodium salt; Butanedioic acid, disodium salt; FEMA No. 3277; Sodium succinate dibasic; CCRIS 3700; Butanedioic acid, disodium salt
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.1709 mL | 30.8547 mL | 61.7093 mL | |
| 5 mM | 1.2342 mL | 6.1709 mL | 12.3419 mL | |
| 10 mM | 0.6171 mL | 3.0855 mL | 6.1709 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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