| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfamethazine targets bacterial dihydropteroate synthase (DHPS). By competitively inhibiting DHPS, it blocks the synthesis of folic acid, which is essential for bacterial growth and replication. This mechanism is the basis for its antibacterial activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,磺胺二甲嘧啶是一种磺胺类抗菌剂,对多种细菌有效,其抗菌活性已得到充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺胺二甲嘧啶(80 mg/kg;静脉注射;健康母猪)治疗导致单次肌注 80 mg/kg 磺胺二甲嘧啶后,t1/2α、Vd 和 CIB 显著增加,而 α、β 和 AUC0->∞ 则显著降低。猪的绝对生物利用度为 1.01 [1]。
在体内,磺胺二甲嘧啶用于兽医学中治疗巴氏杀菌病、乳腺炎、泌尿道感染、猪萎缩性鼻炎、链球菌病、猪弓形虫病和球虫病。它可以通过口服或肠外途径给药。 |
| 酶活实验 |
磺胺二甲嘧啶的体外酶/受体结合试验通常包括评估其对纯化二氢叶酸合成酶(DHPS)的抑制活性。将该酶与不同浓度的磺胺二甲嘧啶及其底物对氨基苯甲酸(PABA)一起孵育。通过测量二氢叶酸的生成来监测反应,并确定IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将磺胺二甲嘧啶溶解于DMSO或水性缓冲液中,并以1-100 µg/mL的浓度加入培养的细菌细胞中。采用标准肉汤稀释法测定最小抑菌浓度(MIC)。评估其对细菌生长的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型: 19头健康母猪(6周龄,4.5-6.2 kg)[1]
剂量: 80 mg/kg 给药途径: 静脉注射(药代动力学/PK/PK研究) 实验结果: 分布半衰期为0.23小时,消除半衰期为9.8小时。α、β和AUC0->∞显著降低,t1/2α、Vd和CIB显著增加,猪体内绝对生物利用度为1.01。 磺胺二甲嘧啶的体内动物研究通常在细菌感染的家畜模型中进行。磺胺二甲嘧啶可口服或注射给药,剂量范围为10-100毫克/公斤。疗效评价指标包括细菌载量、临床症状和死亡率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收。 本研究探讨了7只12周龄未反刍羔羊和18周龄反刍羔羊静脉注射磺胺嘧啶(SDM)后的药代动力学和代谢情况。与12周龄羔羊相比,18周龄羔羊的SDM消除时间更长:年龄较大的羔羊表现出较低的全身清除率和更长的SDM消除时间。两个年龄组的SDM及其代谢物的肾脏清除率相似。SDM清除率的降低与年龄较大的羔羊SDM羟基化作用的显著降低有关。儿童的性成熟可能导致肝脏氧化代谢的降低。本研究对19名健康成年人(年龄17-46岁;15名男性,4名女性;9名白种人,9名亚洲人,1名黑人)进行了磺胺嘧啶乙酰化表型分析。所有受试者均单次口服20 mg/kg体重的磺胺嘧啶(溶于200 mL水中)。结果显示,乙酰化清除率和总体消除或代谢速率常数均呈现明显的三峰模式,证实快速乙酰化表型可进一步细分为中间乙酰化组和快速乙酰化组。快速乙酰化组的平均乙酰化清除率(1.34 mL/min/kg体重)是慢速乙酰化组(0.15 mL/min/kg体重)的8.8倍,是中间乙酰化组(0.75 mL/min/kg体重)的1.8倍。在72小时内,快速乙酰化组、中速乙酰化组和慢速乙酰化组中,以乙酰磺胺酸钾形式经尿液排出的吸收剂量平均百分比分别为93.7%、87.7%和65.6%。本研究探讨了单次或多次口服100 mg/kg磺胺嘧啶(SDM)后,母鸡所产鸡蛋中SDM及其N4-乙酰基和羟基代谢物的消耗情况。在给药期间及末次给药后1天内,蛋清中SDM及其代谢物的浓度高于蛋黄,与血浆浓度一致。末次给药后2天开始,蛋黄中SDM的浓度高于蛋清,药物消耗曲线呈平行关系。单次给药后,全蛋中SDM的平均最大含量为1500 μg。多次给药后,平均最大含量为 1280 μg。在卵子中(主要在蛋清中)检测到痕量的 N4-乙酰基和 6-甲基羟基代谢物,浓度约为母体药物的 1/40。卵母细胞在(最后一次)给药时的发育阶段与最终卵母细胞中磺胺嘧啶 (SDM) 的含量之间存在高度显著的相关性 (P<0.005)。在(最后一次)给予 100 mg SDM/kg/天的剂量后,需要 7 至 8 天才能将 SDM 水平降低到 0.1 μg/g 卵母细胞以下。在大鼠中观察到相对较强的血脑屏障。磺胺二甲嘧啶从血液到大脑的转运缓慢且困难。有关磺胺二甲嘧啶类药物(共 12 种)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问 HSDB 记录页面。代谢物/代谢物 本研究探讨了磺胺嘧啶(SDM)及其代谢物在蛋鸡血浆中的分布。分别采用单次静脉注射、单次口服和连续5天每日多次口服给药的方式,给予蛋鸡100 mg/kg的SDM。SDM主要通过乙酰化和羟基化代谢。血浆中浓度最高的代谢物是N4-乙酰磺胺嘧啶(N4-SDM),其次是羟甲基磺胺嘧啶(CH2OH)和5-羟基磺胺嘧啶。静脉给药后,SDM及其代谢物呈现双相消除模式(以容量限制反应为特征)。多次(5次)口服SDM后,血浆SDM浓度范围为7~108 μg/mL;多次给药结束后96小时内,血浆SDM浓度低于0.01 μg/mL。 N4-SDM及其羟基代谢物的肾清除率约为SDM的10倍。SDM的质量平衡(粪便/尿液回收率)显示,静脉给药后损失56%,单次口服给药后损失67%;羟基代谢物在粪便/尿液中所占比例最高。因此,产蛋鸡体内必然存在其他代谢途径。 在10名男性和2名女性健康志愿者中,口服12-17 mg/kg体重的磺胺嘧啶后,10-20%的剂量以游离和结合的羟基化代谢物的形式从尿液中排出,61-81%以N4-乙酰磺胺嘧啶的形式排出。其中6名志愿者被认为是快速乙酰化者,6名被认为是慢速乙酰化者。在快速乙酰化个体中,磺胺嘧啶的血浆浓度-时间曲线呈双相,半衰期分别为1.7小时和5.4小时;而在缓慢乙酰化个体中,该曲线呈单相,半衰期为7.6小时。磺胺嘧啶在动物和人体内代谢方式相似,主要通过N4-乙酰化代谢。在人体内,磺胺嘧啶的乙酰化呈三峰模式。雄性和雌性大鼠之间以及不同品系的雌性大鼠之间,乙酰化速率存在差异。已在人体中研究了磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺吡啶和磺胺嘧啶的药代动力学。代谢产物N4-乙酰磺胺的肾清除率比相应的母体化合物高6至20倍。磺胺类药物的肾清除率取决于尿流率。已构建了磺胺类药物N4-乙酰磺胺的血浆和尿液浓度-时间曲线。血浆中N4-乙酰磺胺嘧啶的百分比-时间曲线是确定乙酰化表型的有效工具,而尿液样本构建的曲线则不太适用。有证据表明,磺胺嘧啶由两种不同的同工酶代谢,而磺胺嘧啶、磺胺吡啶和磺胺甲噁唑则由单一的乙酰化同工酶代谢。磺胺甲噁唑的乙酰化程度极低。有关磺胺嘧啶(共9种代谢物)更完整的代谢物数据,请访问HSDB记录页面。 生物半衰期 10名健康男性和2名健康女性志愿者口服12-17 mg/kg体重的磺胺嘧啶后,10-20%的剂量以游离和结合的羟基化代谢物的形式经尿液排出,61-81%以N4-乙酰磺胺嘧啶的形式排出。其中6名受试者被认为是快速乙酰化者,6名被认为是慢速乙酰化者。在快速乙酰化者中,磺胺嘧啶的血浆浓度-时间曲线呈双相,半衰期分别为1.7小时和5.4小时;而在慢速乙酰化者中,该曲线呈单相,半衰期为7.6小时。磺胺甲啶可在人体内发生乙酰化和羟基化。 ……在快速乙酰化个体中,磺胺二甲嘧啶的血浆浓度-时间曲线呈双相,半衰期分别为1.7小时和5.4小时;而在慢速乙酰化个体中,该曲线呈单相,半衰期为7.6小时。……/口服给药于猪后,/磺胺二甲嘧啶、其N4-葡萄糖结合物和N4-乙酰磺胺二甲嘧啶的平均半衰期估计为0.8天。……磺胺二甲嘧啶的分子式为C₁₂H₁₄N₄O₂S,分子量为278.33 g/mol。它是一种白色至类白色粉末,对光和热敏感。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
鉴别与用途:磺胺二甲嗪 (SMZ) 为乳白色粉末或晶体。它是一种用于兽医的抗感染药物。磺胺二甲嗪用作广谱抗菌剂,用于治疗或预防由敏感微生物引起的感染。治疗的感染包括肺炎、肠道感染(尤其是球虫病)、软组织感染和泌尿道感染。人体暴露与毒性:体外培养的人类成纤维细胞中,磺胺二甲嗪未诱导非计划性 DNA 合成。动物研究:在喂食含 600 mg/kg 磺胺嘧啶饲料的大鼠中,部分大鼠在第 4 周和第 8 周出现甲状腺增生和轻度肥大,但在第 13 周未观察到此现象。这些甲状腺变化在恢复期后完全消退。在正常大鼠中,饲喂含2400和4800 mg/kg磺胺嘧啶的饲料可显著增加甲状腺的绝对重量和相对重量。在垂体切除大鼠中,甲状腺的相对重量略低于正常对照组,但未观察到磺胺嘧啶治疗的影响。在正常大鼠中观察到磺胺嘧啶治疗诱导的滤泡细胞肥大和增生。在给予磺胺嘧啶(SMZ)的垂体切除大鼠(未注射促甲状腺激素TSH)中未观察到甲状腺形态学改变。体外实验表明,在缺乏TSH的情况下,磺胺嘧啶不会增加甲状腺细胞增殖,并且对给予磺胺嘧啶的食蟹猴的甲状腺结构/功能没有影响。已知非人灵长类动物和人类对甲状腺过氧化物酶抑制剂的耐受性高于啮齿类动物。雌性小鼠分别饲喂对照饲料或含300、600、1200、2400或3600 mg/kg磺胺嘧啶的饲料,持续90天。在小鼠中,无论肉眼观察还是显微镜下观察,均未发现与治疗相关的病变。两年后,高剂量组(4800 ppm)小鼠的甲状腺肿瘤发生率在雄性和雌性小鼠中均有所增加,而低剂量组未观察到此现象。为了确定磺胺嘧啶的毒性和潜在致癌性,将大鼠饲喂含10、40、600、1200或2400 ppm磺胺嘧啶的饲料。在24个月后处死的动物中,观察到甲状腺滤泡细胞腺癌的发生率呈剂量依赖性显著增加。治疗组非肿瘤性甲状腺病变的发生率显著高于对照组。这些病变包括滤泡细胞增生、滤泡细胞局灶性细胞改变和多房性囊肿。视网膜萎缩和腺泡性胰腺萎缩(雄性)的发生率也随着磺胺嘧啶(SMZ)剂量的增加而增加。在几种禽类中,SMZ暴露导致血浆促性腺激素和催乳素水平升高。在喂食1%磺胺嘧啶的小鼠中,无论雄性还是雌性小鼠,其垂体或生殖器官均未观察到与治疗相关的组织病理学改变。在妊娠第6-15天,大鼠通过灌胃给予磺胺嘧啶,剂量分别为0、540、680或860 mg/kg体重/天。所有受试母鼠的体重增加均减少,肝脏相对重量增加。在高剂量组中,胎儿体重下降,每窝畸形胎儿的数量增加。胎儿/窝仔中肉眼可见或内脏畸形的发生率增加,其中腭裂、输尿管积水和肾积水最为常见。中等剂量组中输尿管积水和肾积水的发生率也增加。采用沙门氏菌/微粒体预孵育试验(有或无代谢活化),评估了磺胺嘧啶对五株鼠伤寒沙门氏菌(TA 1535、TA 1537、TA 97、TA 98 和 TA 100)的致突变性。磺胺二甲嘧啶在这些试验中均为阴性,最高无效剂量为 1000 μg/平板(1.0 mg/平板)。相互作用:16 名健康志愿者参与了一项交叉研究,以检验乙醇对磺胺二甲嘧啶乙酰化率的影响(血液乙醇浓度约为 1 g/L)。在快速乙酰化和慢速乙酰化个体中,乙醇处理均使药物的表观半衰期缩短约20%(平均缩短39±8分钟),并增加血液和尿液中药物的乙酰化量。在三名慢速乙酰化个体中,乙醇处理后血液中的乙酰化率显著升高,以至于他们原本会被归类为快速乙酰化个体。在分离的大鼠肝细胞悬液中加入乙醇(2 g/L)后,磺胺嘧啶的乙酰化率增加了约30%。评估患者的乙酰化状态时,应考虑其通常的饮酒量。磺胺类药物可能与其他药物发生相互作用,包括华法林、甲胺、氨苯砜和依托沙星。它们可能增强甲氨蝶呤和乙胺嘧啶引起的不良反应。磺胺类药物会加速环孢素的代谢,导致血浆浓度降低。甲胺代谢生成甲醛,甲醛可能与磺胺类药物形成复合物并沉淀。在接受地托吡啶治疗的马匹中使用磺胺类药物可能导致心律失常。此注意事项仅适用于静脉注射的复方磺胺类药物。/磺胺类药物/ 本研究在临床健康(对照)马匹和接受氟尼辛治疗的马匹中,考察了单次静脉注射和口服100 mg/kg体重的磺胺嘧啶的药代动力学特征。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆磺胺嘧啶浓度。所有静脉注射后的血浆磺胺嘧啶数据均采用双室开放模型进行拟合,并采用序贯加权非线性回归。氟尼辛使磺胺嘧啶从外周组织返回中心室的速率增加了67%(K21),K12显示出增加30%的趋势。磺胺嘧啶的消除半衰期缩短了21%,分布容积(Vdss)减少了18%,平均滞留时间(MRT)减少了20%。口服给药后,对照组和氟尼辛组均表现出磺胺嘧啶的快速吸收,吸收半衰期(t1/2 ab)分别为0.5小时和0.43小时。血浆峰浓度(Cmax)分别为93.7和109 μg/mL,达峰时间(tmax)分别为2.36小时和1.9小时。预先服用氟尼辛的马匹在口服给药后,其消除半衰期(t1/2 ab)比对照组更短。口服100 mg/kg体重的磺胺嘧啶后,对照组和氟尼辛治疗组的全身生物利用度(F%)分别为79.3%和71.2%。因此,在同时接受氟尼辛治疗的马匹中使用磺胺嘧啶时应谨慎。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射LD50:1.06 g/kg 磺胺二甲嘧啶的毒性被认为可控。作为一种磺胺类药物,它可能引起过敏反应。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。 |
| 参考文献 |
[1]. VAN Poucke LSG, et al. Pharmacokinetics and Tissue Residues of Sulfathiazole and Sulfamethazine in Pigs. J Food Prot. 1994 Sep;57(9):796-801.
[2]. Sheng Y J, et al. Production of chicken yolk IgY to sulfamethazine: comparison with rabbit antiserum IgG. Food and Agricultural Immunology. 2015, 26(3):305-316. |
| 其他信息 |
磺胺二甲嘧啶是一种无臭、粘稠的白色或乳白色结晶性粉末,略带苦味,是一种抗菌药物。磺胺二甲嘧啶是一种磺酰胺类化合物,由一个嘧啶环组成,其4位和6位分别连接有甲基取代基,2位连接有4-氨基苯磺酰胺基团。它具有多种功能,包括抗感染、致癌、配体、抗菌、抗微生物、EC 2.5.1.15(二氢蝶酸合酶)抑制剂、环境污染物、外源性物质和药物过敏原。它属于嘧啶类化合物,是一种磺酰胺类抗生素,在功能上与其他磺酰胺类化合物相关。它是一种磺酰胺类抗感染药物。它的抗菌谱与其他磺酰胺类药物相似。据报道,在眼虫(Euglena gracilis)中检测到了磺胺二甲嘧啶,并且有相关数据。磺胺二甲嘧啶是一种用于畜牧业的磺胺类抗生素,属于磺胺类抗感染药物。其抗菌谱与其他磺胺类药物相似。
另见:磺胺二甲嘧啶钠(活性成分);磺胺二甲嘧啶硫酸氢盐(活性成分);氯四环素;磺胺二甲嘧啶(成分)……查看更多…… 适应症 用于治疗细菌感染引起的支气管炎、前列腺炎和尿路感染。 作用机制 磺胺类药物通过与对氨基苯甲酸(PABA)竞争性结合二氢叶酸合成酶(四氢叶酸(THF)合成的中间体),抑制蝶呤和对氨基苯甲酸(PABA)酶促转化为二氢叶酸。THF是嘌呤和脱氧跨膜蛋白(dTMP)合成所必需的,抑制其合成可抑制细菌生长。乙胺嘧啶和甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶,这是四氢叶酸合成的另一个步骤,因此与磺胺类药物具有协同作用。 治疗用途 抗感染药物 /临床试验/ ClinicalTrials.gov 是一个注册和结果数据库,列出了全球公共和私人机构资助的人体临床研究。该网站由美国国家医学图书馆 (NLM) 和美国国立卫生研究院 (NIH) 维护。ClinicalTrials.gov 上的每条记录都提供研究方案的摘要,包括:疾病或病症;干预措施(例如,正在研究的医疗产品、行为或程序);研究的标题、描述和设计;参与要求(资格标准);研究开展地点;研究地点的联系信息;并提供指向其他健康网站相关信息的链接,例如美国国家医学图书馆 (NLM) 的 MedlinePlus(提供患者健康信息)和 PubMed(提供医学领域学术文章的引文和摘要)。磺胺二甲嗪已收录于该数据库中。 药物(兽用):磺胺二甲嗪是一种广谱抗菌药物,用于治疗或预防由敏感微生物引起的感染。可治疗的感染包括肺炎、肠道感染(尤其是球虫病)、软组织感染和泌尿道感染 (UTI)。 药物(兽用):磺胺二甲嗪(也称为磺胺嘧啶)广泛用于兽医学中,尤其适用于猪,通常与四环素和青霉素联合使用,以维持猪的体重增长、促进生长并提高萎缩性鼻炎猪的饲料转化率。磺胺二甲嗪对食用动物的多种疾病也有效。磺胺嘧啶在牛中的常见治疗用途包括:治疗牛呼吸道疾病复合体(运输热复合体);坏死性蹄皮炎(蹄腐病)和犊牛白喉;大肠杆菌感染(细菌性腹泻);球虫病、急性乳腺炎和急性子宫炎。磺胺嘧啶在羊中的常见治疗用途包括:治疗巴氏杆菌病;细菌性肺炎;大肠杆菌感染(细菌性腹泻);以及控制和治疗球虫病。磺胺嘧啶在猪中的常见治疗用途包括:治疗细菌性肺炎;猪大肠杆菌感染(细菌性腹泻);猪细菌性肠炎;以及降低颈部脓肿的发生率。磺胺嘧啶在鸡中的常见治疗用途包括:控制传染性鼻炎;球虫病;急性禽霍乱;以及鸡白痢。磺胺嘧啶在火鸡中的常见治疗用途包括:控制球虫病。 有关磺胺嘧啶(7种)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告兽医:磺胺类药物的不良反应包括过敏反应、II型和III型超敏反应、关节炎、贫血、血小板减少症、肝病、甲状腺功能减退(长期使用)、干性角膜结膜炎和皮肤反应。犬类可能比其他动物对磺胺类药物更敏感,因为它们缺乏将磺胺类药物乙酰化为代谢物的能力。其他毒性更强的代谢物可能持续存在。/磺胺类药物/ 兽医:请勿用于对磺胺类药物过敏的动物。杜宾犬可能比其他犬种对磺胺类药物更敏感。请谨慎用于该犬种。 /磺胺类药物/ 药效学 磺胺二甲嗪是一种磺胺类药物,它通过与对氨基苯甲酸 (PABA) 竞争性结合二氢叶酸合成酶 (DPH) 来抑制细菌二氢叶酸的合成。磺胺二甲嗪具有抗菌活性。抑制二氢叶酸的合成会降低细菌核苷酸和 DNA 的合成。 磺胺二甲嗪是一种用于兽医的磺胺类抗菌剂。它也被称为磺胺二甲嗪。磺胺二甲嗪在许多国家获准用于兽药。它由各种兽药和科研化学品供应商供应,用于非人类用途。 |
| 分子式 |
C12H14N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
278.33
|
| 精确质量 |
278.083
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| CAS号 |
57-68-1
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| 相关CAS号 |
Sulfamethazine sodium;1981-58-4;Sulfamethazine-d4;1020719-82-7;Sulfamethazine-13C6;77643-91-5
|
| PubChem CID |
5327
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| 外观&性状 |
Crystals from dioxane-water
Creamy-white powder or crystals from dioxan White or yellowish-white powder |
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
526.2±52.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
197 °C
|
| 闪点 |
272.1±30.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.644
|
| LogP |
0.8
|
| tPSA |
106.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
377
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])N([H])[H])(N([H])C1=NC(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=N1)(=O)=O
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| InChi Key |
ASWVTGNCAZCNNR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N4O2S/c1-8-7-9(2)15-12(14-8)16-19(17,18)11-5-3-10(13)4-6-11/h3-7H,13H2,1-2H3,(H,14,15,16)
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| 化学名 |
4-amino-N-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yl)benzenesulfonamide
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| 别名 |
HSDB 4157; HSDB 4157; HSDB 4157
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~359.29 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5929 mL | 17.9643 mL | 35.9286 mL | |
| 5 mM | 0.7186 mL | 3.5929 mL | 7.1857 mL | |
| 10 mM | 0.3593 mL | 1.7964 mL | 3.5929 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。