γ-secretase

γ-secretase

一种称为 -Secretase 的多聚体天冬氨酰蛋白酶可分解由 -淀粉样蛋白前体蛋白产生的 -羧基末端片段 (CTF) 的跨膜部分。 -分泌酶是阿尔茨海默病 (AD) 发病机制中的关键分子,它定义了淀粉样蛋白 (A) 的生成分子种类。分泌酶由四个亚基组成:早老素 (PS)、酶的催化亚基、尼卡斯特林 (Nct)、pen-2 和 apha-1。为了激活β分泌酶,PS必须进行内切蛋白水解,产生PS1-NTF(N端片段)和CTF(C端片段)异二聚体。淀粉样前体蛋白 (APP)、Notch 和许多其他底物均被 -Secretase 分解。 AD 的发病机制受到异常 APP 裂解的影响,异常的 Notch 信号传导促进肿瘤生长。 Secretase 是癌症和阿尔茨海默氏病备受追捧的药物靶点。抑制剂(GSI)和调节剂(GSM)是两种不同类别的针对β分泌酶的小分子。

γ-secretase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V67532 3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 173550-33-9 3,5-Bis(4-硝基苯氧基)苯甲酸是一种γ-分泌酶抑制剂。
V67525 Aβ42-IN-1 2582757-69-3 Aβ42-IN-1(化合物 1v)是一种新型、有效且具有口服生物活性的 γ-分泌酶调节剂 (GSM)。
V67523 Aβ42-IN-1 free base 2434633-17-5 Aβ42-IN-1 游离碱是一种口服生物活性高暴露 γ-分泌酶调节剂。
V67519 Aβ42-IN-2 1914989-80-2 Aβ42-IN-2 是一种 γ-分泌酶调节剂。
V3492 BMS 299897 290315-45-6 BMS 299897 是一种新型、有效的磺酰胺γ-分泌酶抑制剂,在稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的 HEK293 细胞中抑制 Aβ 产生的 IC50 为 7 nM。
V67526 BPN-15606 besylate 2436239-00-6 BPN-15606 besylate 是一种有效的口服生物活性 γ-分泌酶调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40,IC50 分别为 7 nM 和 17 nM。
V3549 Compound E 209986-17-4 化合物 E(ɣ-分泌酶抑制剂 XXI)是一种新型、有效、细胞渗透性、选择性的 γ-分泌酶抑制剂,具有潜在的抗 AD(阿尔茨海默病)作用。
V67521 Fosciclopirox (CPX-POM) 1380539-06-9 磷环吡酮通过靶向 γ 分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。
V67528 FRM-024 2085780-87-4 FRM-024 是一种有效的中枢神经系统渗透性/穿透性 γ 分泌酶调节剂,也是家族性阿尔茨海默病 (AD) 的候选药物。
V67520 gamma-secretase modulator 1 hydrochloride 2741571-83-3 γ-分泌酶抑制剂-1 是一种γ-分泌酶调节剂,作用于阿尔茨海默病 (AD)。
V67529 LY-411575 (isomer 2) 2070009-70-8 LY-411575异构体2是LY411575的对映体,LY411575是γ-分泌酶的有效抑制剂。
V67530 LY-411575 (isomer 3) 2070009-28-6 LY-411575异构体3是LY411575的对映体,LY411575是γ-分泌酶的有效抑制剂。
V81243 PSEN1-IN-1 PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。
V81244 PSEN1-IN-2 PSEN1-IN-2(化合物 13K)是一种 PSEN1 抑制剂。
V67522 RO7185876 2226038-71-5 RO7185876 是一种有效且特异性的 γ 分泌酶调节剂,作为阿尔茨海默病 (AD) 的潜在研究活性分子。
V8418 Sulindac Sulfide 49627-27-2 Sulindac Sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是非甾体抗炎药 (NSAID) 舒林酸的主要代谢物,是一种非竞争性 γ-分泌酶抑制剂,对 γ42-分泌酶活性的 IC50 为 20.2 μM。
V67531 Z-Phe-Ala-diazomethylketone (PADK) 71732-53-1 Z-Phe-Ala-重氮甲基酮直接与 Aβ42 单体和小寡聚物结合。
V67527 γ-Secretase modulator 10 2694817-84-8 γ-分泌酶调节剂10是一种新型的γ-分泌酶调节剂。
V67524 γ-Secretase modulator 4 1420200-82-3 γ-Secretase modulator 4 是一种有效的 γ-分泌酶调节剂 (γ-secretase),可减少 Aβ42 的产生,在人和小鼠中的 IC50 分别为 0.014 μM 和 0.017 μM。
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