吸收、分布和排泄
空腹患者口服坦索罗辛的吸收率为90%。0.4mg口服剂量的曲线下面积为151-199ng/mLhr，0.8mg口服剂量的曲线下面积为440-557ng/mLhr。0.4mg口服剂量的血浆峰浓度为3.1-5.3ng/mL，0.8mg口服剂量的血浆峰浓度为2.5-3.6ng/mL。与食物同服坦索罗辛会使达峰时间从4-5小时延长至6-7小时，但可使生物利用度提高30%，血浆峰浓度提高40-70%。
研究表明，口服给药后168小时，97%的药物可回收，其中76%经尿液排出，21%经粪便排出。 8.7% 的剂量以未代谢的坦索罗辛形式排出体外。
静脉给药后，血流量为 16 升。
血流速度为 2.88 升/小时。
中度肝功能损害患者的蛋白结合率发生改变，导致总血浆浓度发生变化；然而，固有清除率和游离药物浓度无显著变化。
肾功能损害患者的蛋白结合率发生改变，导致总血浆浓度发生变化；然而，固有清除率和游离药物浓度无显著变化。
空腹口服盐酸坦索罗辛后，吸收基本完全（>90%）。单次和多次给药后，盐酸坦索罗辛均呈线性药代动力学，每日一次给药后，第五天即可达到稳态浓度。
空腹口服后，吸收基本完全；血浆峰浓度在 4-5 小时内达到。
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代谢/代谢物
坦索罗辛主要在肝脏中通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和 2D6 代谢，部分代谢由其他 CYP 酶完成。CYP3A4 负责将坦索罗辛脱乙基化为 M-1 代谢物，并氧化脱氨生成 AM-1 代谢物；CYP2D6 负责将坦索罗辛羟基化为 M-3 代谢物，并脱甲基化生成 M-4 代谢物。此外，坦索罗辛还可以被一种未知酶在不同位置羟基化，生成 M-2 代谢物。 M-1、M-2、M-3 和 M-4 代谢物可发生葡萄糖醛酸化，其中 M-1 和 M-3 代谢物在排泄前可发生硫酸盐结合反应，形成其他代谢物。
在肝脏中主要由 CYP 酶（具体同工酶尚未确定）代谢。代谢物在排泄前会进一步发生结合反应。
在人体内，盐酸坦索罗辛 [R(-) 异构体] 不会发生对映体生物转化，转化为 S(+) 异构体。盐酸坦索罗辛在肝脏中主要由细胞色素 P450 酶代谢，仅有不到 10% 的剂量以原形经尿液排出。然而，其代谢物在人体内的药代动力学特征尚未确定。体外实验结果表明，CYP3A4 和 CYP2D6 参与坦索罗辛的代谢，其他 CYP 同工酶也有少量参与。抑制肝脏药物代谢酶可能导致坦索罗辛暴露量增加。盐酸坦索罗辛的代谢产物在经肾脏排泄前会广泛与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合。
……四名健康男性受试者单次口服 0.2 mg ¹⁴C-坦索罗辛后……定量分析了 0-24 小时尿液样本中的原形坦索罗辛 (TMS) 和 11 种代谢产物。TMS 占给药剂量的 8.7%。观察到大量O-去乙基代谢物硫酸盐（M-1-Sul）和邻乙氧基苯氧乙酸（AM-1）的排泄，分别占给药剂量的15.7%和7.5%。
本研究探讨了强效α1-肾上腺素能受体阻滞剂盐酸坦索罗辛（TMS）在大鼠和犬单次口服给药后的代谢情况。从给予TMS的大鼠和犬的尿液和胆汁中鉴定出11种代谢物（1、2、3、4及其葡萄糖醛酸苷、1和3的硫酸盐以及A-1）。对给予¹⁴C-TMS（1 mg/kg）的大鼠和犬的尿液和胆汁中未代谢的药物及其代谢物进行了定量分析。在大鼠中，主要代谢途径包括邻乙氧基苯氧基部分的脱乙基化、甲氧基苯磺酰胺部分的脱甲基化以及所得代谢物与葡萄糖醛酸和硫酸的结合。在犬中，主要代谢途径包括乙氧基苯氧基部分的脱乙基化、脱乙基化产物与硫酸的结合以及侧链的氧化脱氨。采用9000g离心后的肝脏、肾脏、小肠和大肠匀浆以及血浆上清液，对大鼠体内负责TMS代谢的器官进行了评估。该药物在肝脏中代谢迅速，但在其他器官或血浆中几乎不代谢。
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坦索罗辛已知的人体代谢物包括5-[2-[2-(2-乙氧基-5-羟基苯氧基)乙基氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺、5-[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基氨基]丙基]-2-羟基苯磺酰胺和5-[2-[2-(2-羟基苯氧基)乙基氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺。

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生物半衰期
空腹患者的半衰期为14.9±3.9小时。健康受试者的消除半衰期为5-7小时，表观半衰期为9-13小时。对于需要服用坦索罗辛的患者，其表观半衰期为 14-15 小时。
静脉或口服速释制剂后，血浆中盐酸坦索罗辛的消除半衰期为 5 至 7 小时。
由于坦索罗辛胶囊的吸收速率控制药代动力学，健康个体的表观半衰期约为 9-13 小时，良性前列腺增生患者的表观半衰期约为 14-15 小时。
对大鼠和犬单次静脉和口服给药以及对健康男性志愿者口服给药后，研究了盐酸坦索罗辛的药代动力学。静脉给药后，血浆坦索罗辛浓度呈表观双指数下降，大鼠的终末半衰期为 0.32 小时，犬的终末半衰期为 1.13 小时。

肝毒性
坦索罗辛与血清转氨酶升高发生率较低相关（
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因））。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然坦索罗辛尚未获得FDA批准用于女性，但它已被超适应症用于治疗女性肾结石。目前尚无关于哺乳期使用坦索罗辛的信息。由于其与血浆蛋白的结合率高达94%至99%，因此乳汁中的含量可能很低。如果母亲需要服用坦索罗辛，这并非停止母乳喂养的理由。但是，应密切监测母乳喂养的婴儿。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳的影响母乳
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白结合
坦索罗辛的蛋白结合率为94%-99%，主要与α1-酸性糖蛋白结合。

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相互作用
本研究在10名健康志愿者（年龄范围21-38岁）中，考察了西咪替丁最高推荐剂量（每6小时400毫克，连续6天）对单次服用0.4毫克盐酸坦索罗辛胶囊的药代动力学的影响。西咪替丁治疗导致盐酸坦索罗辛的清除率显著降低（26%），进而导致盐酸坦索罗辛的AUC中度升高（44%）。因此，盐酸坦索罗辛胶囊与西咪替丁合用时应谨慎，尤其是在剂量高于0.4毫克时。
基于有限的体外和体内研究结果坦索罗辛盐酸盐与华法林之间的药物相互作用研究结果尚无定论。因此，同时服用华法林和坦索罗辛盐酸盐胶囊时应谨慎。
……在同时静脉输注1分钟或15分钟，或口服乌地那非（30 mg/kg）和/或坦索罗辛（1 mg/kg）后，对大鼠进行了两种药物相互作用的评估。测定了坦索罗辛与乌地那非的体外代谢，以获得乌地那非的抑制常数（K_i）和[I]/K_i比值。与单独服用坦索罗辛相比，静脉输注15分钟或与乌地那非口服后，坦索罗辛的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC_0-∞）（或AUC_{0-4 h}）显著增加。肝脏首过代谢坦索罗辛可被乌地那非抑制，且体外抑制作用为非竞争性抑制。口服联合用药后5、10和60分钟，动脉收缩压显著降低。静脉和口服两种药物后坦索罗辛的AUC显著升高，这可能归因于乌地那非对细胞色素P450 3A1/2介导的肝脏坦索罗辛代谢的非竞争性抑制。在人肝S9组分中也观察到了这种抑制作用，提示当乌地那非和坦索罗辛联合用于治疗良性前列腺增生患者时，有必要重新评估坦索罗辛的口服剂量。

[1]. Tamsulosin: an overview. World J Urol. 2002 Apr;19(6):397-404.

[2]. Tamsulosin Attenuates Abdominal Aortic Aneurysm Growth. Surgery. 2018 Nov; 164(5): 1087–1092.

治疗用途
磺胺类药物；α-肾上腺素能拮抗剂
盐酸坦索罗辛胶囊适用于治疗良性前列腺增生 (BPH) 的体征和症状。/美国产品标签包含/
盐酸坦索罗辛胶囊不适用于作为抗高血压药物。/美国产品标签包含/
盐酸坦索罗辛胶囊不适用于女性。/美国产品标签包含/
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药物警告
禁忌症/包括/已知对坦索罗辛或制剂中任何成分过敏。
可能引起体位性低血压、头晕或眩晕；可能会发生晕厥。
与安慰剂组相比，服用盐酸坦索罗辛胶囊的患者更常出现体位性低血压、头晕和眩晕等体征和症状。与其他α-肾上腺素能阻滞剂一样，本品也存在晕厥的潜在风险。
开始服用盐酸坦索罗辛胶囊的患者应注意避免可能发生晕厥并导致受伤的情况。 ……患者应被告知服用盐酸坦索罗辛胶囊时可能出现与体位性低血压相关的症状，例如头晕，并应注意避免驾驶、操作机械或从事危险作业。
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药效学
坦索罗辛是一种α肾上腺素受体阻滞剂，对α-1A和α-1D亚型具有特异性，这两种亚型在前列腺和颌下腺组织中更为常见。α-1B亚型在主动脉和脾脏中最常见。坦索罗辛与α-1A受体的结合选择性比α-1B高3.9-38倍，比α-1D高3-20倍。这种选择性使得药物能够显著改善尿流量，同时降低体位性低血压等不良反应的发生率。

C20H28N2O5S

408.5117

408.171

106133-20-4

Tamsulosin hydrochloride;106463-17-6

129211

White to off-white solid powder

1.2±0.1 g/cm3

595.5±60.0 °C at 760 mmHg

226-228ºC

313.9±32.9 °C

0.0±1.7 mmHg at 25°C

1.553

2.24

108.26

2

7

11

28

539

1

CCOC1=CC=CC=C1OCCN[C@H](C)CC2=CC(=C(C=C2)OC)S(=O)(=O)N

DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N

InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1

5-[(2R)-2-[2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino]propyl]-2-methoxybenzenesulfonamide

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~244.79 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。