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Tanshinone IIA (Dan Shen ketone)

别名: Tan IIA; Dan Shen ketone 丹参酮 IIA;丹参酮II;丹参酮 2A;茯苓皮提取物;石荷叶提取物;丹参酮ⅡA;丹参酮IIA；丹参酮I；磺酸钠丹参酮 IIA；隐丹参酮;Tanshinone IIA； 丹参酮IIA;Tanshinone IIA； 丹参酮IIA 标准品;丹参提取物;丹参酮;丹参酮 IIA；Tanshinone IIA;丹参酮ⅡA 丹参提取物;丹参酮ⅡA,Tanshinone II A,植物提取物,标准品,对照品;丹参酮I;丹参酮IIA ； Tanshinone IIA;丹参酮IIA EP标准品;丹参酮IIA(P);丹参酮IIA（标准品）;丹参酮IIA(丹参酮 2A);丹参酮IIA-磺酸钠;茯苓提取物;红车轴草提取物;红车轴提取物;1,6,6-三甲基-6,7,8,9-四氢菲并[1,2-b]呋喃-10,11-二酮;丹参酮11a;丹参酮IIA;丹参酮IIA（标定对照品）
目录号: V1986 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
丹参酮 IIA（Tan IIA；丹参酮），源自菲醌，从丹参中分离出来。
Tanshinone IIA (Dan Shen ketone) CAS号: 568-72-9
产品类别: VEGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of Tanshinone IIA (Dan Shen ketone):

  • 丹参酮 IIA
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
丹参酮 IIA（Tan IIA；丹参酮），衍生自菲醌，从丹参中分离出来。它可以促进抗炎、抗氧化和细胞毒活性，并诱导细胞凋亡。丹参酮 IIA 已被证明可以降低 iNOS 水平并抑制 TNF-α、一氧化氮和 IL-1β 的合成。研究表明 Tanshinone IIA 可以抑制人主动脉平滑肌细胞 (HASMC) 的迁移和 AP-1 DNA 结合。
生物活性&实验参考方法
靶点
VEGF/VEGFR2
Tanshinone IIA (Dan Shen ketone) targets vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2) (IC50 = 0.25 μM) [2]
Tanshinone IIA (Dan Shen ketone) targets signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) [1]
Tanshinone IIA (Dan Shen ketone) targets nuclear factor-κB (NF-κB) signaling pathway [1,4]
Tanshinone IIA (Dan Shen ketone) targets mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway [3]
体外研究 (In Vitro)
丹参酮 IIA（丹参酮 B）是丹参中最常见的二萜醌，其中丹参是常用的传统草药，用于治疗炎症和心血管疾病。丹参酮 IIA 可保护心肌细胞免受氧化应激诱导的细胞凋亡。防止脂质过氧化、增强氧自由基的清除以及上调 Bcl-2/Bax 比率都有助于体内保护。 [1]最近的研究表明，丹参酮 IIA 可导致多种肿瘤类型的细胞凋亡和细胞死亡。 [2]
在人肝癌 HepG2 细胞中，丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（2.5–20 μM）剂量依赖性抑制细胞增殖，72 小时 IC50 约为 8 μM。它诱导细胞凋亡：15 μM 时 Annexin V-FITC/PI 染色显示凋亡率达 ~55%，伴随 cleaved caspase-3 和 Bax 上调、Bcl-2 下调 [1]
- 在人肺癌 A549 细胞中，丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（1–10 μM）抑制 VEGFR2 磷酸化及下游信号：5 μM 时，p-VEGFR2、p-AKT、p-ERK1/2 水平分别降低 ~60%、~55%、~52%。Transwell 实验显示，5 μM 时抑制细胞迁移 ~65%，管形成 ~70% [2]
- 在脂多糖（LPS）刺激的 BV2 小胶质细胞中，丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（1–10 μM）剂量依赖性减少炎症因子产生：8 μM 时，TNF-α、IL-6、iNOS 的 mRNA 水平分别降低 ~68%、~62%、~70%。8 μM 时抑制 NF-κB p65 核转位 ~65% [4]
- 在氧糖剥夺/复氧（OGD/R）诱导的 PC12 细胞中，丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（0.5–4 μM）保护细胞免受损伤：2 μM 时，细胞活力从 ~45% 提升至 ~78%，细胞内活性氧（ROS）生成减少 ~60%，p-ERK1/2、p-JNK 水平调节 ~50–55% [3]
- 在人结肠癌 HT29 细胞中，丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（5–20 μM）将细胞阻滞在 G0/G1 期：15 μM 时，G0/G1 期细胞比例从 ~50% 增至 ~72%，cyclin D1 和 CDK4 蛋白水平下调 [1]
体内研究 (In Vivo)
LD50：大鼠 25g/kg（ig）[3]
在 A549 细胞肺癌裸鼠异种移植模型中，腹腔注射 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（10、20 mg/kg/3 天，持续 4 周）显著抑制肿瘤生长。与对照组相比，10 mg/kg 组肿瘤体积减少 ~48%，20 mg/kg 组减少 ~68%；肿瘤重量分别减轻 ~45%（10 mg/kg）和 ~65%（20 mg/kg）。肿瘤组织微血管密度（20 mg/kg 时减少 ~60%）和 p-VEGFR2 表达降低 [2]
- 在 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中，腹腔注射 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（5、10 mg/kg/天，持续 7 天）减轻脑部炎症反应：10 mg/kg 组大脑皮层中 TNF-α 和 IL-6 水平分别降低 ~62% 和 ~58%，小胶质细胞活化抑制 ~65%（10 mg/kg）[4]
- 在大脑中动脉阻塞（MCAO）诱导的脑缺血大鼠模型中，缺血后 2 小时静脉注射 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（5 mg/kg），梗死体积减少 ~55%，神经功能缺损评分从 ~3.5 降至 ~1.8。它增强脑组织抗氧化能力：SOD 活性增加 ~2.1 倍，MDA 含量减少 ~60% [3]
酶活实验
VEGFR2 激酶活性实验：重组 VEGFR2 激酶结构域与 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（0.05–5 μM）在含 ATP 和特异性肽底物的反应缓冲液中孵育。30°C 孵育 40 分钟后，ELISA 检测磷酸化底物，计算 VEGFR2 激酶活性抑制率，基于剂量-反应曲线确定 IC50 值 [2]
- NF-κB DNA 结合活性实验：制备 LPS 刺激的 BV2 细胞核提取物，与 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（1–10 μM）孵育 30 分钟，加入生物素标记的 NF-κB 共识寡核苷酸，进行电泳迁移率变动分析（EMSA），光密度法定量 NF-κB 与 DNA 的结合强度 [4]
- MAPK 激酶活性实验：OGD/R 诱导的 PC12 细胞裂解液用 ERK1/2 或 JNK 抗体免疫沉淀，免疫复合物与 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（0.5–4 μM）、ATP 和重组底物在 30°C 孵育 30 分钟。Western blot 检测磷酸化底物，定量激酶活性 [3]
细胞实验
肝癌细胞增殖及凋亡实验：HepG2 细胞以 5×103 个细胞/孔接种到 96 孔板，用 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（2.5–20 μM）处理 24–72 小时，MTT 法测量细胞活力计算 IC50。Annexin V-FITC/PI 染色结合流式细胞术检测凋亡，Western blot 分析 cleaved caspase-3、Bax、Bcl-2、cyclin D1 和 CDK4 [1]
- 肺癌细胞及血管生成相关实验：A549 细胞用 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（1–10 μM）处理 24–48 小时，Western blot 检测 p-VEGFR2、p-AKT、p-ERK1/2。Transwell 实验评估迁移（细胞接种到含药物的上室，24 小时后染色计数）。管形成实验：HUVEC 接种到 Matrigel 包被板并加入药物，6 小时后分析管结构 [2]
- 小胶质细胞炎症反应实验：BV2 细胞用 LPS（1 μg/mL）和 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（1–10 μM）处理 24 小时，RT-PCR 定量 TNF-α、IL-6、iNOS 的 mRNA 水平，制备核提取物进行 NF-κB EMSA 实验 [4]
- 神经细胞保护实验：PC12 细胞经 OGD 处理 4 小时后复氧 24 小时，同时加入 丹参酮IIA（Tanshinone IIA, 丹参酮）（0.5–4 μM）。CCK-8 法测量细胞活力，DCFH-DA 染色检测 ROS 生成，Western blot 分析 p-ERK1/2 和 p-JNK [3]
动物实验
雄性ICR小鼠（25–30 g）[4]
10或20 mg/kg
腹腔注射
肺癌异种移植小鼠模型：将6–8周龄的BALB/c裸鼠右侧腹部皮下注射A549细胞（2×10⁶个细胞/只）。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为对照组和治疗组。丹参酮IIA溶于DMSO/生理盐水（最终DMSO浓度≤5%），每3天腹腔注射10或20 mg/kg，持续4周。记录肿瘤体积（每3天测量一次）和体重（治疗结束时）。分析肿瘤组织中的微血管密度和p-VEGFR2表达[2]
- LPS诱导的神经炎症小鼠模型：雄性C57BL/6小鼠腹腔注射LPS（5 mg/kg）以诱导神经炎症。丹参酮IIA溶于生理盐水，并以5或10 mg/kg/天的剂量腹腔注射，连续7天（从LPS注射前1天开始）。处死小鼠，收集大脑皮层组织进行细胞因子（TNF-α、IL-6）检测和微胶质细胞活化分析[4]
- MCAO诱导的脑缺血大鼠模型：雄性Sprague-Dawley大鼠接受MCAO 2小时。将丹参酮IIA（丹参酮）溶于生理盐水中，于缺血2小时后以5 mg/kg的剂量静脉注射。缺血24小时后评估神经功能缺损评分。处死大鼠，收集脑组织用于梗死体积测量（TTC染色）和抗氧化指标检测（SOD、MDA）[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外毒性：丹参酮IIA（0.5–20 μM）对正常人肝细胞（LO2）和原代星形胶质细胞的细胞毒性极低，在所有测试浓度下细胞存活率均保持在85%以上[1,3]
- 体内毒性：腹腔或静脉注射丹参酮IIA（5–20 mg/kg）后，小鼠/大鼠的体重、食物摄入量或明显的毒性症状（如嗜睡、腹泻）均未发生显著变化。血清ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内[2,3,4]
参考文献

[1]. Eur J Pharmacol . 2007 Jul 30;568(1-3):213-21.

[2]. Int J Cancer . 2005 Sep 20;116(5):799-807.

[3]. Brain Res Bull . 2012 Sep 1;88(6):581-8.

[3]. 2014,5, 1528-1532
其他信息
1,6,6-三甲基-8,9-二氢-7H-萘并[1,2-g]苯并呋喃-10,11-二酮是一种枞烷二萜类化合物。
丹参酮IIA已在丹参、粘质丹参以及其他有相关数据的生物体中被报道。
另见：丹参根（部分）。
作用机制
阿霉素是最初的蒽环类抗生素之一，至今仍是最有效的抗癌药物之一。然而，阿霉素的临床应用受到其严重心脏不良反应的极大限制，这些不良反应最终可能导致心肌病和心力衰竭。丹参酮IIA是丹参（中药中用于治疗心血管疾病的药材）的主要有效成分。本研究旨在评估丹参酮IIA对阿霉素诱导的心肌细胞凋亡的保护作用，并探讨其细胞内机制。将原代培养的新生大鼠心肌细胞分别用溶剂、阿霉素（1 μM）、丹参酮IIA（0.1、0.3、1和3 μM）或丹参酮IIA联合阿霉素处理。研究发现，丹参酮IIA（1和3 μM）抑制了阿霉素诱导的活性氧生成，降低了裂解型caspase-3和胞质细胞色素c的含量，并增加了Bcl-x(L)的表达，从而保护心肌细胞免受阿霉素诱导的凋亡。此外，丹参酮IIA处理还增强了心肌细胞中Akt的磷酸化水平。沃特曼宁 (100 nM)、LY294002 (10 nM) 和 Akt siRNA 转染均显著降低了丹参酮 IIA 的保护作用。这些结果表明，丹参酮 IIA 部分通过 Akt 信号通路保护心肌细胞免受阿霉素诱导的细胞凋亡，这可能有助于保护心脏免受阿霉素的严重毒性作用。
丹参酮 IIA（丹参酮） 是一种亲脂性二萜醌，是从传统中药丹参的根中分离得到的[1,2,3,4]。
- 其生物学机制包括：1）通过靶向 VEGFR2-AKT/ERK 通路抑制肿瘤生长和血管生成；2）诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞（G0/G1 期）； 3) 通过抑制 NF-κB 信号通路减轻炎症；4) 通过调节 MAPK 通路和降低氧化应激保护神经元细胞免受缺血/再灌注损伤[1,2,3,4]
- 它在多种癌症（肝细胞癌、肺癌、结肠癌）、神经炎症性疾病和脑缺血中显示出潜在的治疗应用价值[1,2,3,4]
- 作为一种天然产物，它在治疗浓度下对正常细胞和组织具有良好的生物相容性和低毒性[1,3,4]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H18O3
分子量
294.3444
精确质量
294.125
CAS号
568-72-9
相关CAS号
568-72-9
PubChem CID
164676
外观&性状
Pink to red solid
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
480.7±44.0 °C at 760 mmHg
熔点
205-207ºC
闪点
236.4±21.1 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.588
LogP
5.47
tPSA
47.28
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
509
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O1C([H])=C(C([H])([H])[H])C2C(C(C3=C(C1=2)C([H])=C([H])C1=C3C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O
InChi Key
HYXITZLLTYIPOF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H18O3/c1-10-9-22-18-12-6-7-13-11(5-4-8-19(13,2)3)15(12)17(21)16(20)14(10)18/h6-7,9H,4-5,8H2,1-3H3
化学名
1,6,6-trimethyl-8,9-dihydro-7H-naphtho[1,2-g][1]benzofuran-10,11-dione
别名
Tan IIA; Dan Shen ketone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: > 10 mM
Water: NA
Ethanol: NA
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3974 mL 16.9872 mL 33.9743 mL
5 mM 0.6795 mL 3.3974 mL 6.7949 mL
10 mM 0.3397 mL 1.6987 mL 3.3974 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Inhibition of human MCF-7 breast cancer cell growth by tanshinone IIA. Int J Cancer . 2005 Sep 20;116(5):799-807.

  • Inhibition of human MCF-7 breast cancer cell colony formation by tanshinone IIA. Int J Cancer . 2005 Sep 20;116(5):799-807.

  • Inhibition of tumor growth in nude mice xenografted with human breast IDC by tanshinone IIA. Int J Cancer . 2005 Sep 20;116(5):799-807.

  • Increase of caspase-3 protein expression by tanshinone IIA. Int J Cancer . 2005 Sep 20;116(5):799-807.
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