| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TC-F2 targets fatty acid amide hydrolase (FAAH), a serine hydrolase that hydrolyzes endogenous fatty acid amides including anandamide, oleamide, and palmitoylethanolamide. FAAH is the principal enzyme responsible for terminating the signaling of these lipid messengers. By inhibiting FAAH, TC-F2 increases the levels of endocannabinoids and other fatty acid amides, modulating pain, inflammation, and other physiological processes. TC-F2 is a reversible, non-covalent inhibitor with an IC₅₀ of 28 nM for human FAAH.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
TC-F2 对人 FAAH 的 IC₅₀ 为 28 nM，对大鼠 FAAH 的 IC₅₀ 为 100 nM。它是一种可逆的非共价结合抑制剂。TC-F2 对 FAAH 的抑制作用可提高内源性大麻素水平，从而调节疼痛、炎症和其他生理过程。该化合物被用作研究 FAAH 生物学和内源性大麻素系统的研究工具。目前尚缺乏基于细胞的体外实验中具体的药效数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于TC-F2的体内活性数据在文献中有限。基于其强大的体外FAAH抑制活性，预计其在疼痛、炎症和其他FAAH相关疾病模型中具有潜在的体内疗效。然而，目前尚缺乏详细记录其治疗效果、剂量和药代动力学的具体动物研究。
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| 酶活实验 |
TC-F2 的非细胞酶/受体结合试验通常包括使用荧光法或放射性法测定 FAAH 的酶活性。将重组 FAAH 酶与底物（例如，花生四烯酸乙醇胺或荧光底物）和不同浓度的 TC-F2 一起孵育。随时间推移测量底物的水解情况。IC₅₀ 值由剂量反应曲线计算得出。使用类似的试验和一系列相关酶，可以评估其对其他丝氨酸水解酶的选择性。
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| 细胞实验 |
TC-F2 的体外细胞活性检测通常使用表达 FAAH 的细胞系来评估酶抑制作用。将细胞用不同浓度的 TC-F2 处理，并通过测量荧光底物的水解或使用 LC-MS/MS 定量花生四烯酸乙醇胺 (anandamide) 的水平来评估 FAAH 活性。细胞活力则使用 MTT 或 LDH 检测进行评估。该化合物对下游内源性大麻素信号通路的影响可以通过测量相关的信号标志物来评估。
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| 动物实验 |
TC-F2 的体内动物研究文献尚不丰富。基于其 FAAH 抑制机制，典型的研究设计将采用啮齿动物疼痛模型（例如，福尔马林试验、热板试验）、炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿）或其他 FAAH 相关疾病模型。TC-F2 可通过口服或腹腔注射给药。疗效终点包括疼痛阈值、炎症标志物和组织内源性大麻素水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TC-F2 的药代动力学特性尚未得到充分表征。作为一种分子量为 439.51 的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度。鉴于其作用靶点位于中枢神经系统，该化合物很可能穿过血脑屏障。其代谢途径可能涉及肝细胞色素 P450 介导的氧化。诸如半衰期、Cmax 和蛋白结合率等具体药代动力学参数尚未得到充分研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TC-F2 的毒理学数据有限。作为一种研究级化合物，目前尚无全面的毒理学研究。该化合物已在研究环境中使用，未见明显的急性毒性报告。然而，详细的毒性特征尚未记录在案。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TC-F2 是一种研究级化合物，仅供实验室使用。它尚未获准作为临床治疗药物。其主要应用包括研究 FAAH 生物学和内源性大麻素系统，探究 FAAH 在疼痛、炎症、癌症以及神经系统、代谢和心血管疾病中的作用，并探索 FAAH 抑制剂的治疗潜力。TC-F2 是神经科学和药物研发的重要工具。
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| 分子式 |
C26H25N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
439.509005308151
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| 精确质量 |
439.201
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| CAS号 |
1304778-15-1
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| PubChem CID |
25198728
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.932
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| tPSA |
69.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
706
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCN1C2=CC=CC=C2N(C1=O)[C@H]3CCCN(C3)C4=NC=CC(=N4)C5=CC6=CC=CC=C6O5
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| InChi Key |
NXTBLPPTZRPJCA-IBGZPJMESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H25N5O2/c1-2-30-21-10-4-5-11-22(21)31(26(30)32)19-9-7-15-29(17-19)25-27-14-13-20(28-25)24-16-18-8-3-6-12-23(18)33-24/h3-6,8,10-14,16,19H,2,7,9,15,17H2,1H3/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
1-[(3S)-1-[4-(1-benzofuran-2-yl)pyrimidin-2-yl]piperidin-3-yl]-3-ethylbenzimidazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~568.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.73 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2753 mL | 11.3763 mL | 22.7526 mL | |
| 5 mM | 0.4551 mL | 2.2753 mL | 4.5505 mL | |
| 10 mM | 0.2275 mL | 1.1376 mL | 2.2753 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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