TCN-201

别名: 4-[[[(3-氯-4-氟苯基)磺酰基]氨基]甲基]苯甲酸 2-苯甲酰基酰肼; N-(4-(2-苯甲酰基肼碳基)苄基)-3-氯-4-氟苯磺酰胺

目录号: V9932 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

TCN-201是一种新型、有效、非竞争性、选择性的NMDA受体拮抗剂，含有NR2A亚基，pIC50为6.8。

TCN-201 CAS号: 852918-02-6
产品类别: NMDAR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

TCN-201是一种新型、有效、非竞争性、选择性的NMDA受体拮抗剂，含有NR2A亚基，pIC50为6.8。 TCN 201 以 GluN1 共激动剂依赖性但非竞争性的方式选择性阻断含有 GluN2A 的 NMDAR。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	化合物 1 TCN 201 的 pIC50 分别 <4.3 和 6.8，使其对 GluN1/GluN2A NMDAR 的选择性比 GluN1/GluN2B NMDAR 更高[1]。在卵母细胞中，TCN 201 (10 μM) 仅适度抑制 GluN1/GluN2B NMDAR 介导的电流 [2]。在卵母细胞中，TCN 201 (10-30 μM) 对 NMDAR 介导的反应表现出更强大的拮抗作用，该作用依赖于亚型和甘氨酸 [2]。在卵母细胞中，NMDAR 介导的反应不会被 TCN 201 (0.1-100 μM) 完全阻断 [2]。在大鼠皮质神经元中，TCN 201 (10 μM) 对 NMDAR 介导电流的拮抗活性与其 ifenprodil 敏感性呈负相关 [2]。在小鸡视网膜中，TCN 201 (1-9 μM) 可抑制皮质扩散抑制 (CSD) [3]。
体内研究 (In Vivo)	患有 CSD 的大鼠对 TCN-201（10 mg/kg；腹腔注射）的血氧水平依赖性 (BOLD) 反应表现出不足的反应 [4]。
参考文献	[1]. Identification and characterization of novel NMDA receptor antagonists selective for NR2A- over NR2B-containing receptors. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dec; 335(3): 636-44. [2]. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep; 63(3): 441-9. [3]. NR2A contributes to genesis and propagation of cortical spreading depression in rats. Sci Rep. 2016 Mar 22;6:23576. [4]. Involvement of NMDA receptor subtypes in cortical spreading depression in rats assessed by fMRI. Neuropharmacology. 2015 Jun; 93:164-70.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H17N3O4FSCL
分子量	461.89378
精确质量	461.061
CAS号	852918-02-6
相关CAS号	852918-02-6;
PubChem CID	4787937
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.625
LogP	4.13
tPSA	116.24
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	719
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FYIBXBFDXNPBSF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H17ClFN3O4S/c22-18-12-17(10-11-19(18)23)31(29,30)24-13-14-6-8-16(9-7-14)21(28)26-25-20(27)15-4-2-1-3-5-15/h1-12,24H,13H2,(H,25,27)(H,26,28)
化学名	N-[[4-(benzamidocarbamoyl)phenyl]methyl]-3-chloro-4-fluorobenzenesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 (2). 该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~541.25 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~541.25 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1650 mL	10.8251 mL	21.6502 mL
	5 mM	0.4330 mL	2.1650 mL	4.3300 mL
	10 mM	0.2165 mL	1.0825 mL	2.1650 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

TCN 201 antagonism of NMDAR-mediated responses is both subtype- and glycine-dependent and more potent than TCN 213. (ai), upper panel, molecular structure of TCN 201. Lower panel, TEVC currents recorded from an oocyte expressing GluN1/GluN2A NMDARs in response to application of glutamate (30 μM) and glycine (10 μM, left-hand trace; 30 μM, righthand trace). TCN 201 (10 μM) was applied as indicated and inhibited the glutamate/glycine-evoked response but the extent of the inhibition was dependent on the glycine concentration. (aii), upper panel, molecular structure of TCN 213. Lower panel, a series of similar TEVC current traces in equivalent conditions, but recorded in the presence of TCN 213 (10 μM). (aiii), bar graphs summarizing the mean data obtained from a series of experiments that investigated the glycine-dependency of TCN 201 (10 μM, n = 12; 30 μM, n = 8) and TCN 213 (10 μM, n = 11; 30 μM, n = 9) antagonism of steady-state responses at GluN1/GluN2A NMDARs. (b), a series of representative TEVC current traces illustrating similar experiments as in (a), but where the glycine concentration was fixed (30 μM) and glutamate was applied at either 3, 10 or 30 μM. The bar graph summarizes the mean data obtained from a series of experiments that investigated the glutamate-dependency of TCN 201 antagonism of steady-state responses at GluN1/GluN2A and NMDARs at 3 μM (n = 5), 10 μM (n = 6) and 30 μM (n = 6). (c), a series of representative TEVC current traces illustrating similar experiments to that shown in (a), but for recordings made from oocytes expressing GluN1/GluN2B NMDARs. Note here the modest inhibition produced by TCN 201. The bar graph summarizes the mean data obtained from a series of experiments that investigated the glycine-dependency of TCN 201 antagonism of steady-state responses at GluN1/GluN2B NMDARs at 3 μM (n = 6), 10 μM (n = 6) and 30 μM (n = 6).[2]. Edman S, et, al. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep; 63(3): 441-9.

Inhibition curves for TCN 201 antagonism of GluN1/GluN2A NMDAR-mediated responses activated by co-agonists glycine or d-serine. (ai), TEVC trace recorded from an oocyte expressing GluN1/GluN2A NMDARs and voltage-clamped at −30 mV. The upper bar in this trace and in panels (aii), (ci) and (cii) indicates the duration of the bath application of glutamate/glycine, while the shaded bar in this panel (and in (ai), (ci) and (cii)) indicates the co-application TCN 201. Increasing concentrations of TCN 201 were applied, cumulatively, as indicated by the arrowheads. (aii), as in (ai), but currents are evoked using a higher concentration of glycine (30 μM). Note that TCN 201-mediated inhibition is less at this higher glycine concentration. (b), mean normalised inhibition curves for TCN 201 block of GluN1/GluN2A NMDAR-mediated currents evoked by glutamate (30 μM) and either 3 μM (n = 15; ■).[2]. Edman S, et, al. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep; 63(3): 441-9.

Antagonism by TCN 201 of native NMDAR-mediated responses in rat cortical cultures. (a), left, example steady-state whole-cell currents activated by NMDA (50 μM) and glycine (3 μM) recorded from cortical pyramidal cells voltage-clamped at −70 mV from (ai), DIV 9–10 neurones, (aii), DIV 9–10 neurones transfected with GluN2A NMDAR subunits, and (aiii), DIV 15–18 neurones. To the right, traces illustrate the sensitivity of each of these NMDAR-mediated currents to the GluN2B-selective antagonist, ifenprodil (3 μM) and the subsequent sensitivity of the ifenprodil-insensitive component of this current to TCN 201 (10 μM). (b), left, bar graph summarizing the mean percentage ifenprodil block of NMDAR-mediated currents recorded from DIV 9–10 neurones (n = 7), GluN2A-transfected DIV 9–10 neurones (n = 6), and DIV 15–18 neurones (n = 9). Right, mean percentage TCN 201 block (expressed as a percentage of the original current magnitude) of NMDAR-mediated currents recorded from neurones in each of the three categories illustrated in (a). (c), plot illustrating the extent of ifenprodil and TCN 201 antagonism of NMDA-evoked currents from the same cell. Despite a wide range in the amount of block produced by either ifenprodil or TCN 201 (particularly for recordings from GluN2A-transfected and from neurones in older cultures) the data show a strong (negative) correlation (R2 = 0.91).[2]. Edman S, et, al. TCN 201 selectively blocks GluN2A-containing NMDARs in a GluN1 co-agonist dependent but non-competitive manner. Neuropharmacology. 2012 Sep; 63(3): 441-9.