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TELOTRISTAT BESILATE

别名: (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid compound with benzenesulfonic acid (1:1); 4NUK2IW1VH; 1374745-52-4 (besilate); (S)-2-Amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid compound with benzenesulfonic acid (1:1); (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid;benzenesulfonic acid; (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((r)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1h-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid benzenesulfonic acid; L-Phenylalanine, 4-(2-amino-6-((1R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyrimidinyl)-, benzenesulfonate (1:1); (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid benzenesulfonic acid
目录号: V3928 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Telotristat besilate 是 telotristat 的苯磺酸盐，是 Telotristat ethyl（以前称为 LX 1032；LX 1606；商品名：Xermelo）的类似物，是一种口服生物可利用的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。
TELOTRISTAT BESILATE CAS号: 1374745-52-4
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of TELOTRISTAT BESILATE:

  • 特罗司他马尿酸盐
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产品说明书
产品描述
特洛曲司他贝西酸盐（Telotristat besilate）是特洛曲司他（Telotristat）的贝西酸盐，是特洛曲司他乙酯（Telotristat ethyl，曾用名LX 1032；LX 1606；商品名：Xermelo）的类似物。特洛曲司他乙酯是一种口服生物利用度高的色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，具有潜在的抗血清素活性。特洛曲司他乙酯于2017年获批用于治疗类癌综合征腹泻。特洛曲司他贝西酸盐（CAS号：1374745-52-4）是特洛曲司他（Telotristat）的苯磺酸盐形式，特洛曲司他是一种强效的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂。其分子式为C₃₁H₂₈ClF₃N₆O₆S，分子量为705.11 g/mol，是FDA批准的前药Telotristat etiprate（Xermelo®）的活性成分。Telotristat besilate用于控制类癌综合征相关的腹泻。
生物活性&实验参考方法

在体内，Telotristat besilate 是前药 Telotristat etiprate (Xermelo®) 的活性部分。它用于控制类癌综合征相关的腹泻。通过减少外周血清素的产生，它可以缓解类癌综合征的症状。它已获准用于临床。雄性 C57BL/6 小鼠和雄性 C57 白化小鼠。
在类癌综合征模型中进行了 Telotristat 贝西酸盐的体内动物研究。该化合物经口服给药，并测量血液和尿液中的血清素水平。评估该化合物减轻腹泻和其他症状的能力。
靶点
Tryptophan hydroxylase
Telotristat besilate targets tryptophan hydroxylase (TPH), the rate-limiting enzyme in serotonin biosynthesis. It is a potent inhibitor with an in vivo IC₅₀ of 0.028 μM. By inhibiting TPH, it reduces the production of serotonin in the gastrointestinal tract without affecting brain serotonin levels. This reduces the diarrhea and other symptoms associated with carcinoid syndrome.
体外研究 (In Vitro)
Telotristat（曾用名LP-778902）是LX1606（Telotristat etiprate）的活性代谢物，LX1606是一种口服生物利用度高的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，其体内IC50值可能为0.028 μM，并具有抗血清素活性。Telotristat可用于控制类癌综合征相关的腹泻。Telotristat通过抑制色氨酸羟化酶（TPH）发挥作用，减少胃肠道内外血清素的生成，而不影响脑内血清素水平。Telotristat通过阻断外周血清素的合成，可减轻化学物质和感染引起的肠道炎症的严重程度。
激酶活性测定：Telotristat（曾用名LP-778902）是LX1606（Telotristat etiprate）的活性代谢物，LX1606是一种口服生物利用度高的小分子色氨酸羟化酶（TPH）抑制剂，其体内IC50值可能为0.028 μM，并具有抗血清素活性。
细胞活性测定：将BON CBA细胞接种于等体积的DMEM和F12K培养基中，并加入5%牛血清，培养3-4小时（每孔2万个细胞），然后加入浓度范围为0.07至50 μM的Telotristat。细胞在37℃下孵育过夜。取50 μM培养上清液进行5-羟色氨酸（5-HTP）测定。将上清液与等体积的1M三氯乙酸（TCA）混合，然后用玻璃纤维过滤。将滤液上样至反相高效液相色谱仪（HPLC）测定5-羟色氨酸（5-HTP）浓度。用Celltiter-Glo发光细胞活力检测试剂盒处理剩余细胞，测定细胞活力。
体外实验表明，Telotristat besilate是一种强效的TPH抑制剂。它能抑制肠嗜铬细胞中5-羟色胺的生成。其活性通过细胞培养上清液中5-羟色胺水平的降低来测定。它对周围TPH的选择性高于中枢TPH。
体内研究 (In Vivo)
LX1606（LX 1606，LX-1606）可用于治疗神经系统疾病。研究人员给小鼠口服LX1606，结果显示LX1606显著降低了肠道和血液中的5-羟色胺（5-HT）水平，但对脑组织中的5-HT水平无明显影响。口服LX1606可减轻TNBS诱导的结肠炎的严重程度；84个编码炎症相关细胞因子和趋化因子的基因中，24%的基因表达水平至少降低了4倍，其中17%的基因表达水平降低具有统计学意义[1]。通过多种疾病进展指标评估，LX1606治疗在改善TNBS诱导的小鼠炎症性肠病（IBD）方面显示出显著的积极作用。这些临床前数据表明，LX1606 对 TPH 活性的抑制可能为治疗 IBD 及其血清素介导的症状提供一种新方法。
酶活实验
体外色氨酸羟化酶 (TPH) 活性测定用于检测特洛曲司他贝西酸盐的活性，方法是在不同浓度的抑制剂存在下，测定 TPH 将色氨酸转化为 5-羟色氨酸 (5-HTP) 的量。将酶与色氨酸和辅因子一起孵育，并通过高效液相色谱 (HPLC) 或液相色谱-质谱联用 (LC-MS) 测定 5-HTP 的生成量。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验
采用肠嗜铬细胞或表达TPH并产生5-羟色胺的细胞系进行Telotristat besilate的体外细胞活性检测。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的Telotristat besilate处理。采用ELISA法测定培养基中5-羟色胺的水平。采用MTT法评估细胞活力。
动物实验
溶于 15% 环糊精或 0.25% 甲基纤维素；300 mg/kg；口服
药代性质 (ADME/PK)
替洛曲司他贝西酸盐是前药替洛曲司他依替普特的活性成分。该前药具有特定的药代动力学特性。它经口服给药，在胃肠道吸收，在肝脏代谢，主要经粪便排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
替洛曲司他贝西酸盐通常耐受性良好。常见不良反应包括恶心、头痛和肝酶升高。已知对替洛曲司他过敏的患者禁用。作为一种获批药物，它可凭处方用于治疗类癌综合征腹泻。
参考文献
Gut.2014 Jun;63(6):928-37.
其他信息
替洛曲司他贝西酸盐是一种强效的TPH抑制剂。它是FDA批准的前药替洛曲司他依替普特（Xermelo®）的活性成分。它用于控制类癌综合征相关的腹泻。本产品仅供人类治疗使用。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H28CLF3N6O6S
分子量
705.1
精确质量
704.143
元素分析
C, 52.81; H, 4.00; Cl, 5.03; F, 8.08; N, 11.92; O, 13.61; S, 4.55
CAS号
1374745-52-4
相关CAS号
1137608-69-5 (etiprate);1033805-22-9 (ethyl);1033805-28-5 (acid);1374745-52-4 (besilate);
PubChem CID
56962367
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
tPSA
205Ų
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
14
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
48
分子复杂度/Complexity
974
定义原子立体中心数目
2
SMILES
S(C1C=CC=CC=1)(O)(=O)=O.[C@@H](C1C=CC(Cl)=CC=1N1N=C(C)C=C1)(C(F)(F)F)OC1=NC(N)=NC(C2C=CC(C[C@H](N)C(=O)O)=CC=2)=C1
InChi Key
WYZQOTLDKIRRDC-VNJAQMQMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C25H22ClF3N6O3.C6H6O3S/c1-13-8-9-35(34-13)20-11-16(26)6-7-17(20)22(25(27,28)29)38-21-12-19(32-24(31)33-21)15-4-2-14(3-5-15)10-18(30)23(36)37;7-10(8,9)6-4-2-1-3-5-6/h2-9,11-12,18,22H,10,30H2,1H3,(H,36,37)(H2,31,32,33);1-5H,(H,7,8,9)/t18-,22+;/m0./s1
化学名
(2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid;benzenesulfonic acid
别名
(S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid compound with benzenesulfonic acid (1:1); 4NUK2IW1VH; 1374745-52-4 (besilate); (S)-2-Amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid compound with benzenesulfonic acid (1:1); (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoic acid;benzenesulfonic acid; (S)-2-amino-3-(4-(2-amino-6-((r)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1h-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoic acid benzenesulfonic acid; L-Phenylalanine, 4-(2-amino-6-((1R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyrimidinyl)-, benzenesulfonate (1:1);
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ≥ 100 mg/mL
Water:N/A
Ethanol:N/A
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4182 mL 7.0912 mL 14.1824 mL
5 mM 0.2836 mL 1.4182 mL 2.8365 mL
10 mM 0.1418 mL 0.7091 mL 1.4182 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • TELOTRISTAT BESILATE

    Peripheral tryptophan hydroxylase inhibitors deplete serotonin (5-HT) from the gut and blood but not from the brain.Gut.2014 Jun;63(6):928-37.
  • TELOTRISTAT BESILATE
    Peripheral tryptophan hydroxylase inhibitors do not deplete enteric neuronal serotonin (5-HT).Gut.2014 Jun;63(6):928-37.


  • TELOTRISTAT BESILATE

    Peripheral tryptophan hydroxylase inhibitors fail to affect measures of constitutive gastrointestinal (GI) motility.Gut.2014 Jun;63(6):928-37.
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