规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Telotristat(以前称为 LP-778902)是 LX1606(Telotristat etiprate)的活性代谢物,LX1606 是一种口服生物可利用的小分子色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,潜在体内 IC50 为 0.028 μM,并且具有抗血清素活性。 Telotristat 具有控制类癌综合征相关腹泻的活性。 Telotristat 通过抑制色氨酸羟化酶 (TPH) 发挥作用,减少胃肠道内外血清素的产生,而不影响大脑血清素水平。用 telotristat 阻断外周血清素合成可减轻化学和感染引起的肠道炎症的严重程度。激酶测定:Telotristat(以前称为 LP-778902)是 LX1606(Telotristat etiprate)的活性代谢物,LX1606 是一种口服生物可利用的小分子色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂,体内 IC50 为 0.028 μM,具有抗血清素能作用活动。细胞测定:BON CBA 细胞在等体积的含 5% 牛血清的 DMEM 和 F12K 中生长 3-4 小时(20 K 细胞/孔),并添加浓度范围为 0.07 至 50 μM 的 telotristat。将细胞在 37°C 下孵育过夜。然后取 50 μM 培养上清液用于 5HTP 测量。将上清液与等体积的1M TCA混合,然后通过玻璃纤维过滤。将滤液加载到反相 HPLC 上进行 5HTP 浓度测量。通过用 Celltiter-Glo 发光细胞活力测定处理剩余的细胞来测量细胞活力。
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体内研究 (In Vivo) |
telotristat ethy (15, 50, 150, 300 mg/kg, po, qd) 可降低外周血清素水平,但小鼠大脑中的血清素水平不降低。 Telotristat ethy(200 mg/kg,口服,每日一次)可显着保护小鼠免受炎症性肠病的侵害,并抑制 TNBS 攻击后血液中性粒细胞计数的上升。 IBD 小鼠模型的组织病理学评估证实,telotristat ethy(200 mg/kg,口服,每日一次)可以保护模型[1]。在空肠中,telotristat ethyl (15、50、150 和 300 mg/kg) 消耗 5-HT,但在大脑中则不然。然而,在用telotristat ethyl(200 mg/kg,口服)治疗的小鼠中,既没有发生组成性胃肠动力,也没有发生肠神经元的血清素(5-HT)消耗。由三硝基苯磺酸 (TNBS) 引起的结肠炎的严重程度可通过 telotristat ethyl (200 mg/kg) 减轻 [2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model.
[2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013 |
分子式 |
C27H26CLF3N6O3.C9H9NO3
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分子量 |
754.15
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CAS号 |
1137608-69-5
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相关CAS号 |
Telotristat ethyl;1033805-22-9;Telotristat;1033805-28-5
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SMILES |
O=C(OCC)[C@@H](N)CC1=CC=C(C2=NC(N)=NC(O[ C@H](C3=CC=C(Cl)C=C3N4N=C(C)C=C4)C(F)(F)F)=C2)C=C1.O=C(O)CNC(C5=CC=CC=C5)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 10 mg/mL (13.26 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 100.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 10 mg/mL (13.26 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 100.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.3260 mL | 6.6300 mL | 13.2600 mL | |
5 mM | 0.2652 mL | 1.3260 mL | 2.6520 mL | |
10 mM | 0.1326 mL | 0.6630 mL | 1.3260 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03442725 | Completed Has Results | Drug: Telotristat etiprate | Renal Impairment | Ipsen | February 9, 2018 | Phase 1 |
NCT02026063 | Completed Has Results | Drug: Telotristat etiprate | Carcinoid Syndrome | Lexicon Pharmaceuticals | January 14, 2014 | Phase 3 |
NCT02063659 | Completed Has Results | Drug: Telotristat etiprate Drug: Placebo |
Carcinoid Syndrome | Lexicon Pharmaceuticals | March 11, 2014 | Phase 3 |
NCT01104415 | Completed Has Results | Drug: Telotristat etiprate | Carcinoid Syndrome | Lexicon Pharmaceuticals | June 15, 2010 | Phase 2 |