Tetrabenazine (Xenazine)

别名: Tetrabenazine; trade names Nitoman and Xenazin; Ro 1 9569; Ro-1 9569; Ro 1-9569 丁苯那嗪; 顺式-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-3-异丁基-2H-苯并[a]喹嗪-2-酮; (±)- TBZ标准品; Tetrabenazine 丁苯那嗪; 3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-苯并[a]喹啉-2-酮;丁苯喹嗪
目录号: V1862 纯度: ≥98%
Tetrabenazine(Ro 1-9569;商品名:Nitoman and Xenazin)是一种 VMAT 抑制剂,是 FDA 批准的用于多动性运动障碍对症治疗的药物。
Tetrabenazine (Xenazine) CAS号: 58-46-8
产品类别: Monoamine Transporter
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Tetrabenazine (Xenazine):

  • Tetrabenazine Racemate
  • (+)-Tetrabenazine
  • Deutetrabenazine (SD-809)
  • Tetrabenazine methanesulfonate
  • (+)-Tetrabenazine D6
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
丁苯那嗪(Ro 1-9569;商品名:Nitoman and Xenazin)是一种 VMAT 抑制剂,是 FDA 批准的用于多动性运动障碍对症治疗的药物。 FDA于2008年8月15日批准使用丁苯那嗪治疗与亨廷顿病(HD)相关的舞蹈病,这是美国首例。丁苯那嗪的确切作用机制尚不清楚。抗舞蹈症作用被认为与其可逆消耗神经末梢单胺(如多巴胺、血清素、去甲肾上腺素和组胺)的作用有关。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
丁苯那嗪(皮下注射,1~10 mg/kg,一次)可剂量依赖性降低成年雄性小鼠神经递质分子NE、DA、5-HT的水平[1]。在雄性ICR小鼠中,丁苯那嗪(腹腔注射,0-2 mg/kg,一次)选择性地影响运动,可以大大减少吗啡引起的多动症,尽管它也会引起口腔震颤和刻板行为[2]。丁苯那嗪(ip,0.25-2 mg/kg,每周一次)可剂量依赖性地增加成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠的震颤下颌运动 (TJM) [3]。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult male MAO A KO or 1-2 month old wide-type mice [1]
Doses: 1-10 mg/kg
Route of Administration: subcutaneous injection; one-time
Experimental Results:complete elimination of aggressive behavior at a concentration of 5 mg/kg, and Dramatically diminished their NE, DA and 5-HT levels.

Animal/Disease Models: Male ICR mice (10 weeks old) [2]
Doses: 0-2 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection;
Experimental Results: Pretreatment with tetrabenazine diminished morphine-induced hyperactivity. The METH-induced increase in locomotion was diminished at the 1 mg/kg dose.

Animal/Disease Models: Adult male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats, body weight 350-450 g[3]
Doses: 0.25-2 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; intraperitoneal (ip) injection. Weekly
Experimental Results: Dramatically induced jaw tremor (TJM) at 2 mg/kg, with more motor injuries seen at higher doses (e.g. 3-4 mg/kg).
参考文献
[1]. J C Shih, et al. Ketanserin and tetrabenazine abolish aggression in mice lacking monoamine oxidase A. Brain Res. 1999 Jul 24;835(2):104-12.
[2]. Nobue Kitanaka, et al. Tetrabenazine, a vesicular monoamine transporter-2 inhibitor, attenuates morphine-induced hyperlocomotion in mice through alteration of dopamine and 5-hydroxytryptamine turnover in the cerebral cortex. Pharmacol Biochem Behav. 2018
[3]. S J Podurgiel, et al. The vesicular monoamine transporter (VMAT-2) inhibitor tetrabenazine induces tremulous jaw movements in rodents: implications for pharmacological models of parkinsonian tremor. Neuroscience. 2013 Oct 10;250:507-19. doi: 10.1016/j.neu
[4]. Kenney, C., C. Hunter, and J. Jankovic, Long-term tolerability of tetrabenazine in the treatment of hyperkinetic movement disorders. Mov Disord, 2007. 22(2): p. 193-7.
[5]. Jankovic, J. and J. Beach, Long-term effects of tetrabenazine in hyperkinetic movement disorders. Neurology, 1997. 48(2): p. 358-62.
[6]. Ondo, W.G., P.A. Hanna, and J. Jankovic, Tetrabenazine treatment for tardive dyskinesia: assessment by randomized videotape protocol. Am J Psychiatry, 1999. 156(8): p. 1279-81.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H27NO3
分子量
317.42
CAS号
58-46-8
相关CAS号
Tetrabenazine Racemate;718635-93-9;(+)-Tetrabenazine;1026016-83-0;Tetrabenazine-d6;1392826-25-3;Tetrabenazine mesylate;804-53-5;(+)-Tetrabenazine-d6;1977511-05-9
SMILES
O=C1[C@@H](CC(C)C)CN2CCC3=CC(OC)=C(OC)C=C3[C@]2([H])C1
InChi Key
MKJIEFSOBYUXJB-HOCLYGCPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H27NO3/c1-12(2)7-14-11-20-6-5-13-8-18(22-3)19(23-4)9-15(13)16(20)10-17(14)21/h8-9,12,14,16H,5-7,10-11H2,1-4H3/t14-,16-/m0/s1
化学名
(3S,11bS)-3-isobutyl-9,10-dimethoxy-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-2H-pyrido[2,1-a]isoquinolin-2-one
别名
Tetrabenazine; trade names Nitoman and Xenazin; Ro 1 9569; Ro-1 9569; Ro 1-9569
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:58 mg/mL (182.7 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:32 mg/mL (100.8 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1504 mL 15.7520 mL 31.5040 mL
5 mM 0.6301 mL 3.1504 mL 6.3008 mL
10 mM 0.3150 mL 1.5752 mL 3.1504 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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