Monoamine Transporter

Monoamine Transporter

单胺转运蛋白 (MAT) 是较大的神经递质:钠同向转运蛋白 (NSS) 的一个亚家族,其中包括从原核生物到人类的转运蛋白,并且是人类转运蛋白溶质载体 6 (SLC6) 家族的成员。多巴胺(DA)转运蛋白(DAT)、血清素转运蛋白(SERT)和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)是MAT的三个主要成员。通过从神经元外区域重新吸收多巴胺、血清素和去甲肾上腺素,MAT 控制神经传递并维持神经递质稳态。在单胺能神经元的质膜中,MAT 是跨膜蛋白。为了将单胺转运入或转运出神经元,这些蛋白质依赖离子(Na+、Cl)梯度作为能量来源。囊泡单胺转运蛋白 1 和 2(VMAT1 和 VMAT2)存在于细胞内突触囊泡的膜中。他们使用质子梯度作为能量来源,将胞质单胺隔离到囊泡中,然后通过胞吐作用将单胺释放到突触间隙中。抑郁症、焦虑症、注意力缺陷多动障碍、强迫症、物质使用障碍、癫痫、帕金森病和自闭症谱系障碍都与 MAT 失调有关。因此,MAT 是许多神经精神疾病和神经退行性疾病的药理学靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V34109 (+)-Tetrabenazine 1026016-83-0 Tetrabenazine ((+)-TBZ; (3R,11bR)-TBZ; (3R,11bR)-Tetrabenazine) 是一种有效且可逆的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT-2) 抑制剂,其抑制 VMAT2 转运的效果是其 10 倍效力高于 VMAT1 运输。
V3922 Deutetrabenazine (SD-809) 1392826-25-3 Deutetrabenazine(以前称为 SD-809;GTPL8707;tetrabenazine-d6;商品名 Austedo)是丁苯那嗪的六氘化形式,是一种具有口腔生物活性的小分子囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,已于 2017 年获得 FDA 批准。 2017 年用于治疗与亨廷顿病和迟发性运动障碍相关的舞蹈症。
V4955 Radafaxine HCl 106083-71-0 Radafaxine HCl(又名 GW-353162A)是一种新型、有效的 DAT(多巴胺转运蛋白)和 NET(去甲肾上腺素转运蛋白)转运蛋白抑制剂,也是 nAChR 家族调节剂。
V1862 Tetrabenazine (Xenazine) 58-46-8 Tetrabenazine(Ro 1-9569;商品名:Nitoman and Xenazin)是一种 VMAT 抑制剂,是 FDA 批准的用于多动性运动障碍对症治疗的药物。
V29528 Tetrabenazine Racemate 718635-93-9 Tetrabenazine Racemate (Ro 1-9569 Racemate) 是一种选择性、可逆的 VMAT-2 抑制剂。
V2960 Valbenazine 1025504-45-3 Valbenazine(原名 NBI98854;MT5199;NBI-98854;MT-5199;商品名:Ingrezza)是一种有效的选择性 VMAT2(囊泡单胺转运蛋白 2)抑制剂,在治疗 TD/迟发性运动障碍(运动失控)方面具有潜在用途。脸、舌头或其他身体部位)。
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