规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
BMX (IC50 = 6 nM); BTK (IC50 = 6.8 nM); TEC (IC50 = 48 nM); TXK (IC50 = 92 nM); BLK (IC50 = 0.3 μM); ERBB4 (IC50 = 0.77 μM); EGFR (IC50 = 3.02 μM); JAK3 (IC50 = 5.52 μM); ERBB2 (IC50 = 7.31 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
Tirabrutinib(0.1-1000 nM 或 0.001-100 nM;72 h)的 IC50 值分别为 9.127 nM 和 17.10 nM,限制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞的生长[1]。
Tirabrutinib(0.5、5、50 μM;24、48 小时)诱导 SU-DHL-6 细胞凋亡;然而,它需要高剂量和长时间给药(在高达 50 μM 的浓度下孵育 48 小时)[1]。 Tirabrutinib(300 nM,72 小时)会导致 TMD8 细胞中 caspase-3 和 PARP 裂解[ 2]。 |
体内研究 (In Vivo) |
替拉替尼(10 mg/kg;口服;单次)快速进入大脑和血浆,给药后两小时达到其 Cmax(血液 Cmax = 339.53 ng/mL,脑 Cmax = 28.9 ng/mL)[1].
替拉替尼(6、20 mg/kg;口服;每日一次,持续 3 周)可抑制体内肿瘤生长[2] 。 |
细胞实验 |
细胞系:SU-DHL-6 和 OCI-L Y10 细胞
浓度:0.1-1000 nM; 0.001 nM-100 nM 孵育时间:72 h 结果:对 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞具有良好的抗增殖活性,IC50 分别为 9.127 nM 和 17.10 nM。 |
动物实验 |
Male SD rats (219.0–260.5g)
10 mg/kg Oral administration; single. |
参考文献 |
分子式 |
C25H22N6O3
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分子量 |
454.490
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精确质量 |
454.18
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元素分析 |
C, 66.07; H, 4.88; N, 18.49; O, 10.56
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CAS号 |
1351636-18-4
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相关CAS号 |
Tirabrutinib hydrochloride;1439901-97-9;ONO-4059 analog;1351635-67-0
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外观&性状 |
White to off white powder
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SMILES |
CC#CC(=O)N1CC[C@H](C1)N2C3=NC=NC(=C3N(C2=O)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N
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InChi Key |
SEJLPXCPMNSRAM-GOSISDBHSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H22N6O3/c1-2-6-21(32)29-14-13-18(15-29)31-24-22(23(26)27-16-28-24)30(25(31)33)17-9-11-20(12-10-17)34-19-7-4-3-5-8-19/h3-5,7-12,16,18H,13-15H2,1H3,(H2,26,27,28)/t18-/m1/s1
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化学名 |
6-amino-9-[(3R)-1-but-2-ynoylpyrrolidin-3-yl]-7-(4-phenoxyphenyl)purin-8-one
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别名 |
ONO-4059; GS4059; ONO-WG-307; ONO4059; GS-4059;ONO 4059; ONO-4059; GS 4059; ONO WG-307
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~220.0 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2003 mL | 11.0013 mL | 22.0027 mL | |
5 mM | 0.4401 mL | 2.2003 mL | 4.4005 mL | |
10 mM | 0.2200 mL | 1.1001 mL | 2.2003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02457598 | Active Recruiting |
Drug: Tirabrutinib Drug: Idelalisib |
B-cell Malignancies | Gilead Sciences | June 16, 2015 | Phase 1 |
NCT04947319 | Recruiting | Drug: Tirabrutinib | Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma Primary CNS Lymphoma |
Ono Pharmaceutical Co. Ltd | December 29, 2021 | Phase 2 |
NCT02983617 | Completed | Drug: Tirabrutinib Drug: Entospletinib |
Chronic Lymphocytic Leukemia | Gilead Sciences | April 6, 2017 | Phase 2 |
NCT02968563 | Completed | Drug: Tirabrutinib Drug: Idelalisib |
Chronic Lymphocytic Leukemia | Gilead Sciences | December 13, 2016 | Phase 2 |
NCT02626026 | Completed | Drug: Tirabrutinib Drug: Placebo |
Rheumatoid Arthritis | Gilead Sciences | January 26, 2016 | Phase 1 |