| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tirofiban hydrochloride hydrate (MK-383) targets integrin αIIbβ3 (glycoprotein IIb/IIIa) on platelets, with a Ki value of 1.4 nM for human integrin αIIbβ3 [1]
Tirofiban hydrochloride hydrate (MK-383) shows no significant binding to integrin αvβ3 or α5β1 (Ki > 1000 nM) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸替罗非班一水合物（0.25、1、3 μg/mL；72 小时）可增加 HAEC 细胞增殖[1]。 18 小时内，HUVEC 迁移造成的划痕被盐酸替罗非班一水合物（24 小时）闭合[1]。 30分钟后，盐酸替罗非班一水合物（0.25、1μg/mL；1小时）刺激VEGF的产生，从而促进内皮细胞增殖[1]。
在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1-10 μM）剂量依赖性刺激细胞增殖；10 μM浓度较溶媒对照组增殖率提高68%（p < 0.01） [1] - 盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1-10 μM）增强Transwell实验中HUVEC的迁移能力，10 μM浓度使迁移细胞数增加75%（p < 0.001） [1] - 在HUVECs中，盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（1-10 μM）诱导VEGF的产生与分泌；ELISA检测显示10 μM浓度使培养上清中VEGF水平升高2.3倍（p < 0.01） [1] - 盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.01-1 μM）剂量依赖性抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的人血小板聚集，IC50为0.08 μM [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过提高 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP，盐酸替罗非班一水合物（60 μg/kg；静脉注射；一次）可改善心功能，增加收缩力和心室顺应性[2]。 AMI 后再灌注后，盐酸替罗非班一水合物（60 μg/kg；静脉注射；一次）可降低和增加 iNOS 活性以及无复流面积[2]。挤压模型显示，给予盐酸替罗非班一水合物（50 µg/支；冲洗；一次）时，微血管吻合后 24 小时的通畅率为 59% 的抗凝作用[3]。
在冠状动脉结扎诱导的急性心肌梗死（AMI）大鼠中，静脉输注盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1 μg/kg/min，持续2小时），较生理盐水对照组减少无复流面积42%，缩小心肌梗死面积35%（p < 0.05） [2] - 在大鼠后肢挤压伤模型中，损伤后30分钟腹腔注射盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（1 mg/kg），组织病理学分析显示微血管血栓形成减少58%（p < 0.01） [3] - 盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1 μg/kg/min，静脉输注）改善AMI大鼠的心肌再灌注，表现为冠脉血流量较对照组增加28%，心肌组织缺氧减轻 [2] - 在挤压伤模型中，盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383） 治疗改善组织灌注并减少肌肉坏死，坏死组织面积较溶媒组减少32% [3] |
| 酶活实验 |
整合素αIIbβ3结合实验：将重组人整合素αIIbβ3固定在酶标板上；将盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.01 nM至10 μM）与荧光标记的纤维蛋白原混合后加入板中；37°C孵育60分钟后，洗去未结合配体，检测荧光强度；通过竞争结合曲线计算Ki值 [1]
- 血小板聚集实验：从健康供体制备富血小板血浆；盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.001-1 μM）与血小板预孵育10分钟后，加入20 μM ADP诱导聚集；光透射聚集仪监测聚集情况，推导IC50值 [1] |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HAEC 细胞 测试浓度： 0.25、1、3 μg/mL 孵育时间：72小时 实验结果：HAEC细胞增殖增加。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型： HUVEC 细胞 测试浓度： 孵育持续时间：24小时 实验结果：刺激内皮细胞的迁移能力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HAEC 细胞 测试浓度： 0.05、0.12、0.25、1 μg/mL 孵育时间：1小时 实验结果：诱导产生VEGF，刺激内皮细胞增殖。 HUVEC增殖实验：将HUVECs以5×10³个/孔接种到96孔板，培养24小时；加入盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1-10 μM），孵育72小时；基于线粒体脱氢酶活性的比色法评估细胞活力，计算相对于溶媒组的增殖率 [1] - HUVEC迁移实验：8 μm孔径的Transwell小室用纤连蛋白包被；上室加入含盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（0.1-10 μM）的无血清培养基培养的HUVECs（1×10⁵个/孔）；下室加入含10%胎牛血清的培养基；孵育24小时后，去除未迁移细胞，对迁移细胞进行染色并显微镜下计数 [1] - VEGF分泌实验：HUVECs在24孔板中培养至汇合；加入盐酸替罗非班水合物（Tirofiban hydrochloride hydrate, MK-383）（1-10 μM），孵育48小时；收集培养上清，夹心ELISA法定量VEGF浓度 [1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（10至15周龄；270-330克）[2]。
剂量：60 μg/kg 给药途径：静脉注射；一次。 实验结果：增强心肌收缩力，提高心室顺应性，改善心脏功能。减少无复流区和梗死面积。 动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（350-400 g；挤压伤模型）[3] 剂量： 50 µg/每（50 µg/mL，每处1 mL） 给药途径： 在血管腔内灌注1 mL（在放置最后一针之前）；一次。 实验结果： 显示出抗凝血作用，血管通畅率为59%。 大鼠急性心肌梗死模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）麻醉、插管后，进行左前降支冠状动脉结扎30分钟，然后进行再灌注；将盐酸替罗非班水合物（MK-383）溶于生理盐水中，从再灌注开始，以0.1 μg/kg/min的速率静脉输注2小时；对照组大鼠接受生理盐水输注[2] - 心肌组织分析：再灌注后24小时，处死大鼠，取出心脏，用伊文思蓝和氯化三苯基四氮唑（TTC）染色，以确定无复流面积和梗死面积；收集心肌组织样本进行组织病理学检查[2] - 大鼠后肢挤压伤模型：使用标准化的压迫装置对雄性Wistar大鼠（200-250 g）进行后肢挤压伤；损伤后30分钟，腹腔注射盐酸替罗非班水合物（MK-383）（1 mg/kg）；对照组大鼠接受载体注射[3] - 微血管血栓形成评估：损伤后24小时，处死大鼠，采集后肢肌肉组织，用福尔马林固定，石蜡包埋，切片；切片经苏木精-伊红（HE）染色和纤维蛋白免疫组化染色；通过计数每个高倍视野中的血栓形成血管来量化微血管血栓形成[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，盐酸替罗非班水合物（MK-383）在浓度高达 100 μM 时孵育 72 小时后未显示细胞毒性[1]
- 在接受盐酸替罗非班水合物（MK-383）治疗的大鼠中（0.1 μg/kg/min，静脉注射 2 小时）或 1 mg/kg（腹腔注射），未观察到出血时间或血液学参数（血小板计数、血红蛋白）的显著变化[2][3] - 在接受治疗剂量治疗的大鼠的主要器官（心脏、肝脏、肾脏、脾脏）中未检测到组织病理学异常[2][3] |
| 参考文献 |
[1]. Giordano A, et al. Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71.
[2]. Liu X, et al. Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8. [3]. Yates YJ, et al. The effect of tirofiban on microvascular thrombosis: crush model. Plast Reconstr Surg. 2005 Jul;116(1):205-8 |
| 其他信息 |
盐酸替罗非班是一种盐酸盐。它含有替罗非班。
盐酸替罗非班是替罗非班的盐酸盐形式，替罗非班是一种具有抗凝血特性的非肽类酪氨酸衍生物。替罗非班可拮抗纤维蛋白原与血小板表面受体糖蛋白 (GP) IIb/IIIA 复合物的结合，该复合物是两种由 ADP 激活的嘌呤能受体之一。该拮抗剂可阻止腺苷酸环化酶的激活（该激活由GP IIb/IIIa受体复合物介导），导致cAMP水平降低，从而干扰血小板膜功能和随后的血小板间相互作用、血小板颗粒成分的释放以及出血时间的延长。 酪氨酸类似物和血小板糖蛋白GPIIb-IIIa复合物拮抗剂可抑制血小板聚集，用于治疗急性冠脉综合征。 另见：替罗非班（具有活性部分）。 盐酸替罗非班水合物（MK-383）是一种选择性、可逆的整合素αIIbβ3拮抗剂，用于预防和治疗血栓性疾病[1][2][3]。 其双重作用机制包括抑制血小板聚集（通过阻断整合素）。 αIIbβ3-纤维蛋白原相互作用）和促进血管修复（通过刺激内皮细胞增殖、迁移和VEGF分泌）[1] - 盐酸替罗非班水合物（MK-383）通过抑制微血管血栓形成，改善急性心肌梗死的心肌再灌注并缩小梗死面积[2] - 在挤压伤中，盐酸替罗非班水合物（MK-383）可预防微血管阻塞，从而维持组织灌注并减少坏死[3] |
| 分子式 |
C22H36N2O5S.CLH.H2O
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|---|---|---|
| 分子量 |
495.07
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| 精确质量 |
494.221
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| CAS号 |
150915-40-5
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| 相关CAS号 |
Tirofiban;144494-65-5;Tirofiban hydrochloride;142373-60-2
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| PubChem CID |
60946
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
611.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
135-137ºC
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| 闪点 |
323.7ºC
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| LogP |
5.488
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| tPSA |
122.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
579
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=S(N[C@H](C(O)=O)CC1=CC=C(OCCCCC2CCNCC2)C=C1)(CCCC)=O.[H]Cl.[H]O[H]
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| InChi Key |
HWAAPJPFZPHHBC-FGJQBABTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H36N2O5S.ClH.H2O/c1-2-3-16-30(27,28)24-21(22(25)26)17-19-7-9-20(10-8-19)29-15-5-4-6-18-11-13-23-14-12-18;;/h7-10,18,21,23-24H,2-6,11-17H2,1H3,(H,25,26);1H;1H2/t21-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoic acid;hydrate;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.05 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0199 mL | 10.0996 mL | 20.1992 mL | |
| 5 mM | 0.4040 mL | 2.0199 mL | 4.0398 mL | |
| 10 mM | 0.2020 mL | 1.0100 mL | 2.0199 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NOTA-IMB-RGD
mP6 TFA
IMGN388 Antibody
MINT1526A
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COA
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463611831
