Tirofiban hydrochloride (L700462) 中文名称: 盐酸替罗非班

别名: Tirofiban; Tirofiban hydrochloride; MK-383 Hydrochloride;Aggrastat; L 700462; L-700,462; MK-383; MK 383; MK383 盐酸替罗非班; N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐水合物; N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸; 盐酸替罗非班中间体二; N-丁磺酰基-(4-(4-吡啶基)丁基)-L-酪氨酸;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐; 盐酸替罗非班标准品; N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐;N-丁磺酰基-(4-(4-吡啶基)丁基)-L-酪氨酸盐酸盐

目录号: V3822 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

盐酸替罗非班（也称为 L700462 或 MK383）是一种新型糖蛋白 IIb/IIIa（整合素 αIIbbetaIII）非肽拮抗剂，用作抗血小板药物。

Tirofiban hydrochloride (L700462) CAS号: 142373-60-2
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Tirofiban hydrochloride (L700462):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

盐酸替罗非班（也称为 L700462 或 MK383）是一种新型糖蛋白 IIb/IIIa（整合素 αIIbbetaIII）非肽拮抗剂，用作抗血小板药物。替罗非班是纤维蛋白原和纤维蛋白原之间蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。血小板整合素受体 GP IIb/IIIa，是第一个可追溯到基于药效团的虚拟筛选先导药物的候选药物。盐酸替罗非班是替罗非班的盐酸盐形式，替罗非班是一种选择性血小板 GPIIb/IIIa 拮抗剂，可抑制血小板聚集。它比替罗非班更易溶解。替罗非班抑制 10 μM ADP 诱导的凝胶过滤血小板聚集，IC50 为 9 nM，但抑制人脐静脉粘附玻连蛋白（依赖于 ɑvβ3 玻连蛋白受体）的 IC50 为 62 μmol/L。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	盐酸替罗非班（0.25、1、3 μg/mL；72小时）促进HAEC细胞增殖[1]。盐酸替罗非班（24 小时）可在 18 小时内消除 HUVEC 迁移的划痕[1]。盐酸替罗非班（0.25，1μg/mL；1小时）30分钟后刺激VEGF的产生，从而促进内皮细胞增殖[1]。
体内研究 (In Vivo)	盐酸替罗非班（60 μg/kg；静脉注射；一次）通过提高 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP，改善心功能，增加收缩力和心室顺应性[2]。 AMI 后再灌注后，盐酸替罗非班（60 μg/kg；静脉注射；一次）可降低和增加 iNOS 活性以及无复流面积[2]。在挤压模型中，盐酸替罗非班（50 µg/个；冲洗；一次）表现出抗凝作用，微血管吻合后 24 小时的通畅率为 59%[3]。
细胞实验	细胞增殖测定[1] 细胞类型： HAEC 细胞测试浓度： 0.25、1、3 μg/mL 孵育时间：72小时实验结果：HAEC细胞增殖增加。细胞迁移测定 [1] 细胞类型： HUVEC 细胞测试浓度：孵育持续时间：24小时实验结果：刺激内皮细胞的迁移能力。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HAEC 细胞测试浓度： 0.05、0.12、0.25、1 μg/mL 孵育时间：1小时实验结果：诱导产生VEGF，刺激内皮细胞增殖。
动物实验	Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (10 to 15-week-age; 270-330 g)[2]. Doses: 60 μg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection; once . Experimental Results: Increased contraction force, ventricular compliance, and improved heart function. decreased the size of no-reflow and infarct. Animal/Disease Models: SD (Sprague-Dawley) rats (350-400 g; crush injury model)[3] Doses: 50 µg/ per (50 µg/mL, 1 mL for each) Route of Administration: Irrigate 1 mL within the vessel lumen (before placement of the last suture); once. Experimental Results: demonstrated anticoagulant effect with patency rates of 59%.
参考文献	[1]. Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71. [2]. Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8. [3]. The effect of tirofiban on microvascular thrombosis: crush model. Plast Reconstr Surg. 2005 Jul;116(1):205-8.
其他信息	Tirofiban hydrochloride is a hydrochloride. It contains a tirofiban. Tirofiban Hydrochloride is the hydrochloride salt form of tirofiban, a non-peptide tyrosine derivative with anticoagulant property. Tirofiban antagonizes fibrinogen binding to the platelet cell surface receptor, glycoprotein (GP) IIb/IIIA complex, one of the two purinergic receptors activated by ADP. The antagonism prevents adenylyl cyclase activation, which mediated via GP IIb/IIIa receptor complex, and results in decreased levels of cAMP and thereby interferes with platelet membrane function and subsequent platelet-platelet interaction, release of platelet granule constituents and prolongation of bleeding time. Tyrosine analog and PLATELET GLYCOPROTEIN GPIIB-IIIA COMPLEX antagonist that inhibits PLATELET AGGREGATION and is used in the treatment of ACUTE CORONARY SYNDROME. See also: Tirofiban (has active moiety).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H37CLN2O5S
分子量	477.0576
精确质量	494.221
CAS号	142373-60-2
相关CAS号	Tirofiban hydrochloride monohydrate;150915-40-5;Tirofiban;144494-65-5
PubChem CID	60946
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
沸点	611.7ºC at 760mmHg
熔点	223-225ºC
闪点	323.7ºC
蒸汽压	8.09E-16mmHg at 25°C
LogP	5.488
tPSA	122.34
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	14
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	579
定义原子立体中心数目	1
SMILES	Cl[H].S(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O
InChi Key	HWAAPJPFZPHHBC-FGJQBABTSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H36N2O5S.ClH.H2O/c1-2-3-16-30(27,28)24-21(22(25)26)17-19-7-9-20(10-8-19)29-15-5-4-6-18-11-13-23-14-12-18;;/h7-10,18,21,23-24H,2-6,11-17H2,1H3,(H,25,26);1H;1H2/t21-;;/m0../s1
化学名	(2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoic acid;hydrate;hydrochloride
别名	Tirofiban; Tirofiban hydrochloride; MK-383 Hydrochloride;Aggrastat; L 700462; L-700,462; MK-383; MK 383; MK383
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO:95 mg/mL (191.89 mM) Water:95 mg/mL (191.89 mM) Ethanol:95 mg/mL (191.89 mM)

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0962 mL	10.4809 mL	20.9617 mL
	5 mM	0.4192 mL	2.0962 mL	4.1923 mL
	10 mM	0.2096 mL	1.0481 mL	2.0962 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。