Tirofiban hydrochloride (L700462)

别名: Tirofiban; Tirofiban hydrochloride; MK-383 Hydrochloride;Aggrastat; L 700462; L-700,462; MK-383; MK 383; MK383 盐酸替罗非班;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐水合物;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸;盐酸替罗非班中间体二;N-丁磺酰基-(4-(4-吡啶基)丁基)-L-酪氨酸;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-吡啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐;盐酸替罗非班标准品;N-(正丁基磺酰基)-O-[4-(4-哌啶基)丁基]-L-酪氨酸盐酸盐;N-丁磺酰基-(4-(4-吡啶基)丁基)-L-酪氨酸盐酸盐
目录号: V3822 纯度: ≥98%
盐酸替罗非班(也称为 L700462 或 MK383)是一种新型糖蛋白 IIb/IIIa(整合素 αIIbbetaIII)非肽拮抗剂,用作抗血小板药物。
Tirofiban hydrochloride (L700462) CAS号: 142373-60-2
产品类别: Integrin
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Tirofiban hydrochloride (L700462):

  • Tirofiban hydrochloride hydrate (MK-383)
  • Tirofiban (L700462; MK383)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
盐酸替罗非班(也称为 L700462 或 MK383)是一种新型糖蛋白 IIb/IIIa(整合素 αIIbbetaIII)非肽拮抗剂,用作抗血小板药物。替罗非班是纤维蛋白原和纤维蛋白原之间蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。血小板整合素受体 GP IIb/IIIa,是第一个可追溯到基于药效团的虚拟筛选先导药物的候选药物。盐酸替罗非班是替罗非班的盐酸盐形式,替罗非班是一种选择性血小板 GPIIb/IIIa 拮抗剂,可抑制血小板聚集。它比替罗非班更易溶解。替罗非班抑制 10 μM ADP 诱导的凝胶过滤血小板聚集,IC50 为 9 nM,但抑制人脐静脉粘附玻连蛋白(依赖于 ɑvβ3 玻连蛋白受体)的 IC50 为 62 μmol/L。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
盐酸替罗非班(0.25、1、3 μg/mL;72小时)促进HAEC细胞增殖[1]。盐酸替罗非班(24 小时)可在 18 小时内消除 HUVEC 迁移的划痕[1]。盐酸替罗非班(0.25,1μg/mL;1小时)30分钟后刺激VEGF的产生,从而促进内皮细胞增殖[1]。
体内研究 (In Vivo)
盐酸替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)通过提高 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP,改善心功能,增加收缩力和心室顺应性[2]。 AMI 后再灌注后,盐酸替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)可降低和增加 iNOS 活性以及无复流面积[2]。在挤压模型中,盐酸替罗非班(50 µg/个;冲洗;一次)表现出抗凝作用,微血管吻合后 24 小时的通畅率为 59%[3]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型: HAEC 细胞
测试浓度: 0.25、1、3 μg/mL
孵育时间:72小时
实验结果:HAEC细胞增殖增加。

细胞迁移测定 [1]
细胞类型: HUVEC 细胞
测试浓度:
孵育持续时间:24小时
实验结果:刺激内皮细胞的迁移能力。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: HAEC 细胞
测试浓度: 0.05、0.12、0.25、1 μg/mL
孵育时间:1小时
实验结果:诱导产生VEGF,刺激内皮细胞增殖。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (10 to 15-week-age; 270-330 g)[2].
Doses: 60 μg/kg
Route of Administration: intravenous (iv) injection; once .
Experimental Results: Increased contraction force, ventricular compliance, and improved heart function. decreased the size of no-reflow and infarct.

Animal/Disease Models: SD (Sprague-Dawley) rats (350-400 g; crush injury model)[3]
Doses: 50 µg/ per (50 µg/mL, 1 mL for each)
Route of Administration: Irrigate 1 mL within the vessel lumen (before placement of the last suture); once.
Experimental Results: demonstrated anticoagulant effect with patency rates of 59%.
参考文献
[1]. Giordano A, et al. Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71.
[2]. Liu X, et al. Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8.
[3]. Yates YJ, et al. The effect of tirofiban on microvascular thrombosis: crush model. Plast Reconstr Surg. 2005 Jul;116(1):205-8.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H37CLN2O5S
分子量
477.0576
CAS号
142373-60-2
相关CAS号
Tirofiban hydrochloride monohydrate;150915-40-5;Tirofiban;144494-65-5
SMILES
Cl[H].S(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O
别名
Tirofiban; Tirofiban hydrochloride; MK-383 Hydrochloride;Aggrastat; L 700462; L-700,462; MK-383; MK 383; MK383
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:95 mg/mL (191.89 mM) Water:95 mg/mL (191.89 mM) Ethanol:95 mg/mL (191.89 mM)
溶解度 (体内)
O=C(O)[C@H](CC1=CC=C(OCCCCC2CCNCC2)C=C1)NS(=O)(CCCC)=O.[H]Cl 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0962 mL 10.4809 mL 20.9617 mL
5 mM 0.4192 mL 2.0962 mL 4.1923 mL
10 mM 0.2096 mL 1.0481 mL 2.0962 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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