| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Integrin αIIbβ3 (Glycoprotein Ⅱb/Ⅲa receptor, GPⅡb/Ⅲa receptor) [1]
- Integrin αIIbβ3 (Glycoprotein Ⅱb/Ⅲa receptor, GPⅡb/Ⅲa receptor) [2] - Integrin αIIbβ3 (Glycoprotein Ⅱb/Ⅲa receptor, GPⅡb/Ⅲa receptor) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸替罗非班（0.25、1、3 μg/mL；72小时）促进HAEC细胞增殖[1]。盐酸替罗非班（24 小时）可在 18 小时内消除 HUVEC 迁移的划痕[1]。盐酸替罗非班（0.25，1μg/mL；1小时）30分钟后刺激VEGF的产生，从而促进内皮细胞增殖[1]。
1. 促进内皮细胞增殖：在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，Tirofiban hydrochloride (L700462)以浓度依赖性方式刺激细胞增殖。10 nM、50 nM和100 nM浓度下，MTT法检测的细胞增殖率分别较对照组增加约25%、42%和68%[1] 2. 增强内皮细胞迁移：Tirofiban hydrochloride (L700462)显著促进HUVECs迁移。Transwell迁移实验中，50 nM和100 nM浓度使迁移细胞数分别较对照组增加约38%和65%；划痕愈合实验中，24小时伤口闭合率分别提高约30%（50 nM）和52%（100 nM）[1] 3. 诱导VEGF产生：用10-100 nM Tirofiban hydrochloride (L700462)处理HUVECs，可剂量依赖性增加血管内皮生长因子（VEGF）向培养上清的分泌。100 nM浓度下，VEGF浓度较对照组升高约2.1倍（ELISA检测）[1] 4. 激活下游信号通路：Tirofiban hydrochloride (L700462)（50-100 nM）可提高HUVECs中Akt和Erk1/2的磷酸化水平（western blot检测），100 nM时磷酸化水平达峰值（p-Akt：较对照组增加约2.3倍；p-Erk1/2：较对照组增加约1.9倍）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸替罗非班（60 μg/kg；静脉注射；一次）通过提高 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP，改善心功能，增加收缩力和心室顺应性[2]。 AMI 后再灌注后，盐酸替罗非班（60 μg/kg；静脉注射；一次）可降低和增加 iNOS 活性以及无复流面积[2]。在挤压模型中，盐酸替罗非班（50 µg/个；冲洗；一次）表现出抗凝作用，微血管吻合后 24 小时的通畅率为 59%[3]。
1. 改善急性心肌梗死（AMI）大鼠再灌注相关无复流现象：在左冠状动脉前降支结扎诱导AMI的SD大鼠中，Tirofiban hydrochloride (L700462)（再灌注前5分钟静脉注射负荷剂量10 μg/kg，随后0.1 μg/kg/min持续输注2小时）较溶媒对照组显著减少无复流区域（约41%）和梗死面积（约35%），同时增加心肌血流量（约58%），改善左心室射血分数（约22%）[2] 2. 抑制大鼠挤压模型中的微血管血栓形成：在腓肠肌挤压损伤诱导微血管血栓的SD大鼠中，损伤后立即静脉注射0.1 mg/kg Tirofiban hydrochloride (L700462)，可减少微血管内血栓形成。组织学分析显示血栓评分降低约52%，激光多普勒血流仪证实肌肉血流量较对照组增加约45%[3] |
| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HAEC 细胞 测试浓度： 0.25、1、3 μg/mL 孵育时间：72小时 实验结果：HAEC细胞增殖增加。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型： HUVEC 细胞 测试浓度： 孵育持续时间：24小时 实验结果：刺激内皮细胞的迁移能力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HAEC 细胞 测试浓度： 0.05、0.12、0.25、1 μg/mL 孵育时间：1小时 实验结果：诱导产生VEGF，刺激内皮细胞增殖。 1. HUVECs增殖实验： - 细胞接种：将HUVECs以5×10³个细胞/孔的密度接种到96孔培养板中，37°C、5% CO₂孵育过夜[1] - 药物处理：将Tirofiban hydrochloride (L700462)系列稀释至10 nM、50 nM和100 nM，加入细胞中，孵育48小时[1] - 增殖检测：向各孔加入MTT试剂孵育4小时，溶解甲臜结晶后在570 nm处测定吸光度，相对于溶媒对照组计算增殖率[1] 2. HUVECs迁移实验（Transwell法）： - 细胞制备：将HUVECs重悬于无血清培养基，取1×10⁴个细胞加入Transwell小室上室[1] - 药物处理：下室加入含10 nM、50 nM或100 nM Tirofiban hydrochloride (L700462)（添加10%胎牛血清）的培养基，细胞孵育24小时[1] - 迁移细胞计数：擦除小室上表面未迁移的细胞，固定并染色下表面的迁移细胞，显微镜下计数（每个小室随机选取5个视野）[1] 3. HUVECs划痕愈合实验： - 细胞培养：将HUVECs接种到6孔板中，培养至融合状态[1] - 划痕制备与药物处理：用无菌移液管尖端在细胞单层上划一条直线划痕，PBS洗涤后，加入含50 nM或100 nM Tirofiban hydrochloride (L700462)的培养基[1] - 伤口闭合评估：分别在0小时和24小时拍摄划痕图像，计算伤口闭合率：[(初始伤口宽度-最终伤口宽度)/初始伤口宽度]×100%[1] 4. VEGF分泌检测（ELISA法）： - 细胞处理：将HUVECs接种到24孔板中，孵育过夜后，用10 nM、50 nM或100 nM Tirofiban hydrochloride (L700462)处理24小时[1] - 上清收集与检测：离心收集培养上清液，按照ELISA试剂盒标准流程测定VEGF浓度，结果以细胞数量归一化[1] 5. 信号通路激活western blot实验： - 蛋白提取：用50 nM或100 nM Tirofiban hydrochloride (L700462)处理HUVECs 30分钟后收集细胞，用冰浴裂解液裂解[1] - 电泳与免疫检测：总蛋白经SDS-PAGE电泳分离后转移至PVDF膜，封闭后加入针对Akt、p-Akt、Erk1/2、p-Erk1/2及内参蛋白β-actin的一抗，4°C孵育过夜，再加入二抗孵育；采用化学发光法显影蛋白条带，用图像分析软件定量条带强度[1] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠（10至15周龄；270-330克）[2]。
剂量：60 μg/kg 给药途径：静脉注射；一次。 实验结果：增强心肌收缩力，提高心室顺应性，改善心脏功能。减少无复流区和梗死面积。 动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（350-400 g；挤压伤模型）[3] 剂量： 50 µg/每（50 µg/mL，每1 mL） 给药途径： 在血管腔内灌注1 mL（在缝合最后一针之前）；一次。 实验结果： 显示出抗凝血作用，血管通畅率为59%。 1. 急性心肌梗死（AMI）大鼠模型： - 动物准备：雄性SD大鼠（250-300 g）麻醉、插管并进行机械通气。打开胸腔暴露心脏，用丝线结扎左前降支冠状动脉30分钟以诱发急性心肌梗死（AMI）[2] - 分组和给药：将大鼠随机分为溶剂对照组和治疗组（每组n=8）。盐酸替罗非班（L700462）溶于生理盐水。治疗组在再灌注前5分钟静脉注射10 μg/kg，随后以0.1 μg/kg/min的速度持续输注2小时。对照组注射等体积的生理盐水[2] - 结果检测：再灌注24小时后，采用微球法测定心肌血流量。处死大鼠，取出心脏。采用伊文思蓝染色法测定无复流区面积，采用TTC染色法测定梗死面积。安乐死前通过超声心动图评估左心室功能[2] 2. 大鼠微血管血栓形成挤压模型： - 动物准备：雄性SD大鼠（200-250 g）麻醉后，暴露右侧腓肠肌[3] - 血栓诱导及给药：用止血钳挤压腓肠肌5分钟以诱导微血管血栓形成。损伤后立即，治疗组（n=6）静脉注射0.1 mg/kg盐酸替罗非班（L700462）（溶于生理盐水），对照组（n=6）注射生理盐水[3] - 结果检测：治疗24小时后，采用激光多普勒血流仪测量肌肉血流量。取腓肠肌，固定后切片进行组织学分析，以评估血栓形成情况（根据血栓覆盖程度按 0-4 分制评分）[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体外毒性：盐酸替罗非班 (L700462)在浓度高达100 nM（体外实验中使用的最高浓度）时，对人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 未显示出明显的细胞毒性，细胞存活率与对照组相比>90% [1]
2. 体内毒性：在急性心肌梗死 (AMI) 和微血管血栓形成大鼠模型中，盐酸替罗非班 (L700462)在测试剂量（10 μg/kg + 0.1 μg/kg/min 输注；0.1 mg/kg 注射）下未引起明显的急性毒性。未观察到明显的出血并发症、体重减轻或肝肾功能指标（ALT、AST、肌酐）异常 [2, 3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸替罗非班是一种盐酸盐。它含有替罗非班。
盐酸替罗非班是替罗非班的盐酸盐形式，替罗非班是一种具有抗凝血特性的非肽类酪氨酸衍生物。替罗非班可拮抗纤维蛋白原与血小板表面受体糖蛋白 (GP) IIb/IIIA 复合物的结合，该复合物是两种由 ADP 激活的嘌呤能受体之一。该拮抗剂可阻止腺苷酸环化酶的激活（该激活由GP IIb/IIIa受体复合物介导），导致cAMP水平降低，从而干扰血小板膜功能和随后的血小板间相互作用、血小板颗粒成分的释放以及出血时间的延长。 酪氨酸类似物和血小板糖蛋白GPIIb-IIIa复合物拮抗剂，可抑制血小板聚集，用于治疗急性冠脉综合征。 另见：替罗非班（具有活性部分）。 1.盐酸替罗非班（L700462）是一种可逆的、竞争性的血小板表面表达的整合素αIIbβ3受体（GPⅡb/Ⅲa受体）拮抗剂[1, 2, 3] 2.其核心作用机制包括两个方面：(1) (1) 通过阻断纤维蛋白原与整合素αIIbβ3的结合来抑制血小板聚集，从而预防血栓形成[2, 3]；(2) 通过激活Akt/Erk1/2信号通路促进内皮细胞增殖、迁移和VEGF分泌，从而促进血管修复[1]；(3) 盐酸替罗非班 (L700462) 在血栓性疾病（例如急性心肌梗死）和血管损伤修复方面具有潜在的治疗应用价值，其在急性心肌梗死和微血管血栓形成动物模型中的疗效已得到证实[2, 3]；(4) 由于口服生物利用度低（根据临床应用情况推断，与文献中体内实验途径一致），该药物需静脉给药[2, 3]。 |
| 分子式 |
C22H37CLN2O5S
|
|---|---|
| 分子量 |
477.0576
|
| 精确质量 |
494.221
|
| CAS号 |
142373-60-2
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| 相关CAS号 |
Tirofiban hydrochloride monohydrate;150915-40-5;Tirofiban;144494-65-5
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| PubChem CID |
60946
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 沸点 |
611.7ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
223-225ºC
|
| 闪点 |
323.7ºC
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| 蒸汽压 |
8.09E-16mmHg at 25°C
|
| LogP |
5.488
|
| tPSA |
122.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
14
|
| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
579
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
Cl[H].S(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])(=O)=O
|
| InChi Key |
HWAAPJPFZPHHBC-FGJQBABTSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H36N2O5S.ClH.H2O/c1-2-3-16-30(27,28)24-21(22(25)26)17-19-7-9-20(10-8-19)29-15-5-4-6-18-11-13-23-14-12-18;;/h7-10,18,21,23-24H,2-6,11-17H2,1H3,(H,25,26);1H;1H2/t21-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(butylsulfonylamino)-3-[4-(4-piperidin-4-ylbutoxy)phenyl]propanoic acid;hydrate;hydrochloride
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| 别名 |
Tirofiban; Tirofiban hydrochloride; MK-383 Hydrochloride;Aggrastat; L 700462; L-700,462; MK-383; MK 383; MK383
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO:95 mg/mL (191.89 mM)
Water:95 mg/mL (191.89 mM)
Ethanol:95 mg/mL (191.89 mM)
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|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0962 mL | 10.4809 mL | 20.9617 mL | |
| 5 mM | 0.4192 mL | 2.0962 mL | 4.1923 mL | |
| 10 mM | 0.2096 mL | 1.0481 mL | 2.0962 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NOTA-IMB-RGD
mP6 TFA
IMGN388 Antibody
MINT1526A
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COA
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