规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
替罗非班(0.25、1、3 μg/mL;72 小时)可增加 HAEC 细胞的增殖 [1]。 HUVEC 迁移划痕通过替罗非班(24 小时)在 18 小时内闭合[1]。 30 分钟后,替罗非班(0.25,1 μg/mL;1 小时)增加内皮细胞增殖并导致 VEGF 的产生 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
通过提高 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP,替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)表现出增强收缩力、心室顺应性和心脏功能的活性 [2]。替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)可减少急性心肌梗死后再灌注后的无复流区,并增加 eNOS 活性 [2]。在挤压模型中,替罗非班(50 μg/次;冲洗;单剂量)显示出抗凝作用,微血管吻合术后 24 小时通畅率为 59% [3]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型: HAEC 细胞 测试浓度: 0.25、1、3 μg/mL 孵育时间:72小时 实验结果:HAEC细胞增殖增加。 细胞迁移测定 [1] 细胞类型: HUVEC 细胞 测试浓度: 孵育持续时间:24小时 实验结果:刺激内皮细胞的迁移能力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型: HAEC 细胞 测试浓度: 0.05、0.12、0.25、1 μg/mL 孵育时间:1小时 实验结果:诱导产生VEGF,刺激内皮细胞增殖。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (10 to 15-week-age; 270-330 g)[2].
Doses: 60 μg/kg Route of Administration: intravenous (iv) injection; once. Experimental Results: Increased contraction force, ventricular compliance, and improved heart function. decreased the size of no-reflow and infarct. Animal/Disease Models: SD (Sprague-Dawley) rats (350-400 g; crush injury model)[3] Doses: 50 µg/per (50 µg/mL, 1 mL for each) Route of Administration: Irrigate 1 mL within the vessel lumen (before placement of the last suture); once. Experimental Results: demonstrated anticoagulant effect with patency rates of 59%. |
参考文献 |
[1]. Giordano A, et al. Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71.
[2]. Liu X, et al. Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8. [3]. Yates YJ, et al. The effect of tirofiban on microvascular thrombosis: crush model. Plast Reconstr Surg. 2005 Jul;116(1):205-8. |
分子式 |
C22H36N2O5S
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分子量 |
440.6
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CAS号 |
144494-65-5
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相关CAS号 |
Tirofiban hydrochloride monohydrate;150915-40-5;Tirofiban hydrochloride;142373-60-2;Tirofiban-d9;1332075-40-7
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SMILES |
O=C(O)[ C@H](CC1=CC=C(OCCCCC2CCNCC2)C=C1)NS(=O)(CCCC)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2696 mL | 11.3482 mL | 22.6963 mL | |
5 mM | 0.4539 mL | 2.2696 mL | 4.5393 mL | |
10 mM | 0.2270 mL | 1.1348 mL | 2.2696 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。