| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 靶点 |
The primary target of tobramycin is the bacterial 30S ribosomal subunit. Following active transport into the cell, tobramycin binds irreversibly to a specific aminoglycoside receptor on the bacterial 30S ribosomal subunit. It interferes with the initiation complex between messenger RNA and the 30S subunit, thereby inhibiting initiation of protein synthesis. This binding causes misreading of mRNA and leaves the bacterium unable to synthesize proteins vital to its growth. Tobramycin may also destabilize bacterial membranes by binding to 16S rRNA.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当与脓肿分枝杆菌酶(PodA)结合时,妥布霉素(0–50 ng/mL;24 小时)可显著降低铜绿假单胞菌的存活率[2]。体外实验表明,妥布霉素对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有效。其活性通过测定对敏感菌株的最低抑菌浓度(MIC)来评估。妥布霉素对肠球菌无效。该化合物的杀菌活性呈浓度依赖性,并具有抗生素后效应。与其他抗生素(例如β-内酰胺类抗生素)联合使用时,其活性通常会增强,从而产生协同作用,对抗耐药菌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠肺炎模型中,妥布霉素(50–400 mg/kg/天,腹腔注射,每4小时一次)低剂量即可杀灭细菌[3]。体内,妥布霉素可根据感染部位通过静脉注射、肌肉注射或局部用药途径给药。对于呼吸道感染,囊性纤维化患者通常使用吸入溶液。对于泌尿道感染,则采用全身给药。对于眼部感染,则使用滴眼液或眼膏。临床研究已证实该化合物对多种感染有效。但其应用受到毒性和耐药性出现的限制。
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| 酶活实验 |
妥布霉素的体外活性评估采用标准药敏试验方法,例如肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。将妥布霉素进行倍比稀释,稀释液为阳离子调整的 Mueller-Hinton 肉汤。向每个孔中加入标准化的细菌接种物(约 5×10⁵ CFU/mL),并将培养板在 35°C 下孵育 16-20 小时。最小抑菌浓度 (MIC) 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。对于无细胞试验,可以使用放射性标记的妥布霉素来评估化合物与 30S 核糖体亚基的结合情况。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型:铜绿假单胞菌 测试浓度:2、10、50 ng/mL 孵育时间:24 小时 实验结果:与未添加蛋白质或添加失活的偶发分枝杆菌酶 (PodA) 的对照组相比,细胞活力显著降低,而单独使用 PodA10 并未增加细胞死亡。 在细胞测定中,将易感菌株的细菌培养物置于合适的培养基中。用不同浓度的妥布霉素处理细胞一定时间。通过菌落计数或测量 600 nm 处的吸光度来评估细菌活力。可通过测量放射性标记氨基酸掺入新合成蛋白质的情况来评估对蛋白质合成的影响。通过在多个时间点取样来生成时间-杀菌曲线,以确定杀菌动力学。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型:铜绿假单胞菌肺炎小鼠模型,雌性瑞士-韦伯斯特小鼠[3]
剂量:50、100、150、214 和 400 mg/kg/天 给药方式:腹腔注射,每 4 小时一次 实验结果:单独使用妥布霉素时,剂量约为 150 mg/kg/天,对野生型细菌的杀灭效果接近最大。与美罗培南联合使用时,两种药物的低剂量(美罗培南 60 mg/kg/天,妥布霉素 50 mg/kg/天)即可产生接近最大效果(即杀灭细菌细胞)。 动物/疾病模型:用于毒理学评价的小鼠、大鼠、猫和狗[4] 剂量:7.5、15、30、120、441、969 mg/kg 给药途径:皮下注射、静脉注射、肌肉注射 实验结果:小鼠和大鼠的皮下LD50值分别为441和969 mg/kg。给药后1小时内,大鼠和小鼠均出现中枢神经系统抑制而死亡。100 mg/kg的静脉注射剂量可导致血药浓度出现中度、短暂的下降。 在动物模型和临床环境中,妥布霉素可通过静脉注射、肌肉注射或吸入途径给药。在动物感染模型中,该化合物以不同剂量给药,并通过测量靶器官中的细菌载量或生存率来评估疗效。在药代动力学研究中,采用免疫测定法或液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定妥布霉素的血浆浓度。在囊性纤维化模型中,该化合物以吸入溶液的形式给药,并评估肺部细菌载量和肺功能。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在囊性纤维化患者中,吸入妥布霉素后,痰液中妥布霉素浓度的变异性大于血清。单次吸入112 mg后,血清Cmax为1.02 ± 0.53 μg/mL,达峰时间(Tmax)为1小时,而痰液Cmax为1048 ± 1080 μg/g。相比之下,吸入300 mg后,血清Cmax为1.04 ± 0.58 μg/mL,达峰时间同样为1小时,而痰液Cmax为737 ± 1028 μg/g。两种剂量下的全身暴露量(AUC0-12)也相似:112 mg 剂量组为 4.6 ± 2.0 μg∙h/mL,300 mg 剂量组为 4.8 ± 2.5 μg∙h/mL。每日两次,每次 112 mg 妥布霉素,连续给药四周后,给药后一小时测得的血浆峰浓度(Cmax)范围为 1.48 ± 0.69 μg/mL 至 1.99 ± 0.59 μg/mL。妥布霉素主要以原形经尿液排泄。对于典型囊性纤维化患者,吸入妥布霉素后,其在中央室的表观分布容积为 85.1 L。对于 6 至 58 岁的囊性纤维化患者,吸入妥布霉素后,其表观血清清除率为 14.5 L/h。妥布霉素在胃肠道的吸收较差。妥布霉素肌内吸收迅速。肾功能正常的成人单次肌注1 mg/kg妥布霉素后,平均血清峰浓度为4–6 μg/mL,在30–90分钟内达到;给药后6–8小时血清浓度降至1 μg/mL或更低。相同剂量静脉输注30–60分钟可达到类似的血浆药物浓度。一项新生儿研究中,每12小时肌注2 mg/kg妥布霉素,给药后0.5–1小时达到血清峰浓度。首次给药后的浓度范围为4.9–5.2 μg/mL,10–16次给药后,浓度范围为4.5–5.1 μg/mL。在2–7日龄的新生儿中,每12小时静脉输注2.5 mg/kg妥布霉素。体重小于 2 kg 的婴儿,稳态血清峰浓度范围为 3.5-9.9 μg/mL,谷浓度范围为 1.1-3.6 μg/mL;体重 ≥ 2 kg 的婴儿,血清峰浓度范围为 5-10.2 μg/mL,谷浓度范围为 0.7-2 μg/mL。 由于雾化器性能和气道病理的个体差异,雾化吸入妥布霉素的生物利用度可能有所不同。雾化后,妥布霉素主要集中在气道内;该药物不易穿过上皮细胞膜。口服吸入妥布霉素后,痰液浓度差异较大,但重复给药后,该药物似乎不会在痰液中蓄积。首次雾化吸入300 mg市售妥布霉素溶液后,10分钟时痰液平均浓度为1237 μg/g(范围:35–7414 μg/g)。间歇治疗20周(每日两次,每次300 mg,持续28天,然后停药28天)后,10分钟时痰液平均浓度为1154 μg/g(范围:39–8085 μg/g),2小时时痰液浓度约为10分钟时浓度的14%。在囊性纤维化患者中,单次吸入300 mg市售妥布霉素溶液(雾化吸入)1小时后,血清妥布霉素平均浓度为0.95 μg/mL。经过20周的间歇治疗(每日两次,每次300毫克,持续28天,然后停药28天),平均血清妥布霉素浓度为1.05 μg/mL。有关妥布霉素吸收、分布和排泄的更完整数据(共15项),请访问HSDB记录页面。代谢/代谢物:妥布霉素几乎不代谢。氨基糖苷类抗生素不代谢,主要以原形经肾小球滤过从尿液中排出。/氨基糖苷类/ 生物半衰期:囊性纤维化患者单次吸入112毫克妥布霉素后,其表观血清末端半衰期约为3小时。 囊性纤维化患者的妥布霉素全身清除率比非囊性纤维化患者高约20%;然而,肾清除率相似。 经雾化器口服给药时,任何未被吸收的药物主要通过痰液排出。 据报道,肾功能正常的成年人在多次肌注或静脉注射该药后,其末端消除半衰期超过100小时。 肾功能正常的成年人经肠外途径给药后,妥布霉素的血浆消除半衰期通常为2-3小时,而肾功能受损的成年人则为50-70小时。据报道,体重超过2.5公斤的足月婴儿血清中妥布霉素的平均消除半衰期为4.6小时,而体重低于1.5公斤的婴儿血清中则为8.7小时。一项针对出生后2-7天的新生儿的研究表明,体重小于2公斤的新生儿的消除半衰期为5.68-13.6小时,体重2公斤及以上的新生儿的消除半衰期为3.54-6.73小时。妥布霉素的分子量为467.51 g/mol,分子式为C18H37N5O9。它是一种白色至类白色粉末,易溶于水。该化合物应在室温下避光防潮保存。其具体的药代动力学参数包括:肾功能正常患者的半衰期约为2-3小时,分布容积约为0.2-0.3 L/kg,主要经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
妥布霉素静脉注射和肌注通常不会引起血清转氨酶或胆红素升高。仅有零星病例报告显示,氨基糖苷类药物(包括妥布霉素)治疗可导致急性肝损伤伴黄疸,但并非所有病例都具有说服力。肝损伤通常为混合型,但也可能发展为胆汁淤积性肝炎。起病迅速,通常在 1 至 3 周内,常伴有皮疹、发热,有时还会出现嗜酸性粒细胞增多。通常在 1 至 2 个月内恢复;尚未有慢性肝损伤的报道。在大型药物性肝病和急性肝衰竭病例系列研究中,未提及氨基糖苷类药物;因此,即使妥布霉素引起肝损伤,也极其罕见。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 妥布霉素很少分泌到乳汁中。新生儿似乎会吸收少量其他氨基糖苷类抗生素,但即使是典型的每日三次给药方案,其血清浓度也远低于治疗新生儿感染时达到的浓度,因此妥布霉素不太可能产生全身性影响。预计较大婴儿吸收的妥布霉素更少。由于多次给药方案下母乳中妥布霉素的浓度波动很小,因此调整哺乳时间和给药时间对减少婴儿暴露量几乎没有益处。目前尚无每日一次给药方案的数据。应监测对婴儿肠道菌群的潜在影响,例如腹泻、念珠菌病(如鹅口疮、尿布疹)或罕见的便血,这些可能提示抗生素相关性结肠炎。 母亲使用含有妥布霉素的滴耳液或滴眼液对母乳喂养的婴儿风险很小。来自欧洲、澳大利亚和新西兰的呼吸科专家工作组发现,吸入妥布霉素与母乳喂养相容。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名婴儿在产后第四个月开始母乳喂养(未具体说明喂养时间延长情况)。婴儿2个月大时,其母亲因囊性纤维化急性加重接受了妥布霉素治疗(150 mg,每日三次),疗程2周,同时服用美罗培南。在母亲治疗期间,婴儿的排便规律性未受影响,6个月大时肾功能正常。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 妥布霉素与血清蛋白的结合可忽略不计。 妥布霉素具有肾毒性和耳毒性,这是氨基糖苷类抗生素的特征。毒性风险与剂量相关,并与累积暴露量和治疗持续时间有关。肾毒性通常表现为血清肌酐升高和肾小球滤过率降低。耳毒性可能导致听力丧失或平衡障碍。对于既往存在肾功能损害的患者以及与其他肾毒性药物合用时,应谨慎使用该化合物。建议进行治疗药物监测,以优化剂量并最大限度地降低毒性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求,硫酸妥布霉素可能引起发育毒性。妥布霉素是一种氨基环糖苷,是卡那霉素B的化合物,其2,6-二氨基甘氨酸环上缺少3-羟基取代基。它具有抗菌、抗微生物和毒性的双重作用。其功能与卡那霉素B相关,是妥布霉素(5+)的共轭碱。氨基糖苷类抗生素,其中许多直接来源于链霉菌,是浓度依赖性杀菌抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有广谱抗菌活性。吸入妥布霉素因其用于治疗囊性纤维化患者的慢性铜绿假单胞菌感染而备受关注,因为铜绿假单胞菌对许多抗生素具有固有耐药性。然而,妥布霉素也可用于静脉注射和局部用药,治疗由敏感细菌引起的多种感染。其应用在某些情况下会受到肾毒性和耳毒性等特征性毒性的限制,但面对β-内酰胺类和头孢菌素类等一线抗生素耐药性日益增强的现状,妥布霉素仍然是一种重要的治疗选择。妥布霉素于1975年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,目前有多种剂型,可通过吸入、注射和眼用给药。妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,属于广谱氨基糖苷类抗生素,通常通过肠外途径给药,广泛用于治疗由敏感细菌引起的中度至重度细菌感染。尽管妥布霉素应用广泛,但临床上很少观察到与妥布霉素相关的肝损伤病例。据报道,烟曲霉、油菜和其他一些微生物中含有妥布霉素,并有相关数据支持。妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,来源于链霉菌(Streptomyces tenebrarius),具有抗菌活性。妥布霉素通过主动转运进入细胞后,不可逆地与细菌30S核糖体亚基上的特定氨基糖苷受体结合,干扰信使RNA与30S亚基之间的起始复合物形成,从而抑制蛋白质合成的起始,最终导致细菌死亡。此外,妥布霉素还能诱导mRNA模板错读,导致错误的氨基酸掺入延伸的多肽链中,从而干扰蛋白质的延伸。硫酸妥布霉素是妥布霉素的硫酸盐,它是一种来源于链霉菌(Streptomyces tenebrarius)的氨基糖苷类抗生素,具有杀菌活性。妥布霉素通过主动转运进入细胞后,不可逆地与细菌30S核糖体亚基上的特定氨基糖苷受体结合,将30S-50S核糖体复合物固定在起始密码子(AUG)处,从而干扰蛋白质合成的起始。此外,该药物还会诱导mRNA模板错读,导致:1)核糖体复合物解离,抑制蛋白质延伸;或2)将错误的氨基酸掺入延伸的多肽链中,产生异常或无功能的蛋白质。细胞通透性改变,最终导致细胞死亡。硫酸妥布霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,由链霉菌(Streptomyces tenebrarius)产生。它对革兰氏阴性菌,尤其是假单胞菌属(Pseudomonas spp.)有效。它是由同一种细菌产生的抗生素复合物奈布拉霉素(NEBRAMYCIN)的10%组成成分。
另见:硫酸妥布霉素(盐酸盐形式);地塞米松;妥布霉素(成分);依他泊螺酮;妥布霉素(成分)……查看更多…… 药物适应症 吸入妥布霉素适用于治疗由铜绿假单胞菌引起的囊性纤维化,但不建议用于6岁以下儿童、一秒用力呼气容积(FEV1)低于预计值80%的患者或伯克霍尔德菌感染患者。局部用妥布霉素适用于治疗由敏感细菌引起的眼外(及邻近组织)感染。妥布霉素注射液适用于治疗成人和儿童的严重细菌感染,包括败血症(由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和克雷伯氏菌属引起)、下呼吸道感染(由铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌引起,包括产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)、严重的中枢神经系统感染(由敏感细菌引起的脑膜炎)、腹腔内感染(包括由大肠杆菌、克雷伯氏菌属和肠杆菌属引起的腹膜炎)以及皮肤、骨骼和皮肤结构的感染。由铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属和金黄色葡萄球菌引起的感染,以及复杂性和复发性尿路感染(由铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、金黄色葡萄球菌、普罗维登斯菌属和柠檬酸杆菌属引起)。氨基糖苷类抗生素,包括妥布霉素,通常不用于治疗非复杂性尿路感染或葡萄球菌感染,除非没有毒性较小的抗生素可用,且已知致病菌对氨基糖苷类敏感。与所有抗生素一样,妥布霉素的使用应仅限于已知或高度怀疑由敏感菌引起的细菌感染,并且必须密切监测耐药性的产生。 FDA标签 Vantobra®适用于治疗6岁及以上患有囊性纤维化(CF)的患者的铜绿假单胞菌引起的慢性肺部感染。应参考抗菌药物合理使用的官方指南。 Tobi Podhaler适用于治疗6岁及以上患有囊性纤维化的成人和儿童的铜绿假单胞菌引起的慢性肺部感染。有关不同年龄组的数据,请参阅第4.4节和5.1节。应考虑抗生素合理使用的官方指南。 Vantobra适用于治疗6岁及以上患有囊性纤维化(CF)的患者的铜绿假单胞菌引起的慢性肺部感染。应参考合理使用抗生素的官方指南。 支气管扩张患者铜绿假单胞菌肺部定植的治疗 囊性纤维化患者铜绿假单胞菌肺部感染/定植的治疗 囊性纤维化患者铜绿假单胞菌肺部感染/定植的治疗 作用机制 妥布霉素是一种氨基糖苷类抗生素,含有4,6-二取代的2-脱氧链霉胺(DOS)环,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有效。妥布霉素的作用机制尚未完全阐明,对其的部分理解依赖于使用类似氨基糖苷类抗生素的研究结果。与其他氨基糖苷类抗生素一样,妥布霉素通常具有杀菌活性,其作用机制可分为即时型和延迟型,具体机制如下所述。氨基糖苷类抗生素在生理pH值下呈多聚阳离子形式,因此易于与细菌膜结合(“离子结合”);这包括与革兰氏阴性菌外膜中的脂多糖和磷脂结合,以及与革兰氏阳性菌细胞膜中的磷壁酸和磷脂结合。这种结合会置换二价阳离子,增加膜的通透性,使氨基糖苷类抗生素能够进入细胞。氨基糖苷类抗生素进一步进入细胞质(“能量依赖性I期”)需要质子动力势,使其能够到达其主要的细胞内靶点——细菌30S核糖体。氨基糖苷类抗生素与核糖体结合后产生的错误翻译蛋白(见下文)会整合到细胞膜中并破坏细胞膜,从而使更多的氨基糖苷类抗生素进入细胞(“能量依赖性II期”)。因此,妥布霉素和其他氨基糖苷类抗生素既可以通过破坏细胞膜发挥即时杀菌作用,也可以通过抑制蛋白质合成发挥延迟杀菌作用;实验数据和数学模型均支持这种双重机制模型。抑制蛋白质合成是氨基糖苷类抗生素最早被发现的作用机制。结构生物学和细胞生物学研究表明,氨基糖苷类抗生素与16S rRNA的第44个螺旋(h44)结合,该螺旋位于30S核糖体亚基A位点附近,从而改变h44和h45之间的相互作用。这种结合还会将两个重要的残基 A1492 和 A1493 从 h44 上置换下来,模拟 A 位点密码子-反密码子配对成功时发生的正常构象变化。通常,氨基糖苷类药物的结合会产生多种负面影响,包括抑制翻译起始和延伸以及核糖体循环。最近的证据表明,后一种影响是由于 50S 核糖体亚基 23S rRNA 的 h69 位点存在一个隐藏的第二个结合位点。此外,氨基糖苷类药物通过稳定一种模拟正确密码子-反密码子配对的构象来促进错误翻译;错误翻译的蛋白质可以整合到细胞膜中,导致上述损伤。尽管16S rRNA的直接突变是一种罕见的耐药机制,但由于该基因拷贝数众多,16S rRNA甲基转移酶(16S-RMTases)在G1405的N7位点或A1408的N1位点的转录后修饰是氨基糖苷类耐药菌中常见的耐药机制。这些突变进一步支持了氨基糖苷类药物的作用机制。氨基糖苷类药物自身经氨基糖苷修饰酶(AMEs)的直接修饰,例如乙酰化、腺苷酸化和磷酸化,也是常见的耐药突变。最后,由于氨基糖苷类药物需要主动转运才能穿过细菌膜,因此它们对专性厌氧菌无效。氨基糖苷类药物通常对细菌有效。尽管其确切的作用机制尚未完全阐明,但这些药物似乎是通过与30S核糖体亚基不可逆结合来抑制敏感细菌的蛋白质合成。氨基糖苷类抗生素 ……氨基糖苷类抗生素是氨基环醇类化合物,它们通过与16S rRNA结合并破坏细菌细胞膜的完整性来抑制蛋白质合成,从而杀死细菌。氨基糖苷类抗生素的耐药机制包括:(a) 通过N-乙酰化、腺苷酸化或O-磷酸化使氨基糖苷类抗生素失活;(b) 通过改变外膜通透性、降低内膜转运、主动外排和药物滞留来降低细胞内氨基糖苷类抗生素的浓度;(c) 通过突变改变30S核糖体亚基的靶位点;以及(d) 氨基糖苷类抗生素结合位点的甲基化。……氨基糖苷类抗生素 妥布霉素是一种临床批准的抗生素,广泛用于治疗严重的细菌感染。它有多种剂型,包括注射液、吸入液和眼用制剂。它被列入世界卫生组织基本药物清单。妥布霉素也常与其他抗生素联合用于治疗多重耐药感染。其使用需遵循药敏试验和治疗药物监测的指导原则,以确保疗效并最大程度地降低毒性。 |
| 分子式 |
C18H37N5O9
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|---|---|
| 分子量 |
467.51
|
| 精确质量 |
467.259
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| 元素分析 |
C, 46.24; H, 7.98; N, 14.98; O, 30.80
|
| CAS号 |
32986-56-4
|
| 相关CAS号 |
Tobramycin sulfate;49842-07-1; 32986-56-4; 79645-27-5 (sulfate deleted)
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| PubChem CID |
36294
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
775.4±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
178ºC
|
| 闪点 |
422.8±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±6.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.651
|
| LogP |
-3.41
|
| tPSA |
268.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
609
|
| 定义原子立体中心数目 |
14
|
| SMILES |
C1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1N)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)N)O)O)O[C@@H]3[C@@H](C[C@@H]([C@H](O3)CN)O)N)N
|
| InChi Key |
NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H37N5O9/c19-3-9-8(25)2-7(22)17(29-9)31-15-5(20)1-6(21)16(14(15)28)32-18-13(27)11(23)12(26)10(4-24)30-18/h5-18,24-28H,1-4,19-23H2/t5-,6+,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14-,15+,16-,17+,18+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
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| 别名 |
tobramycin; 32986-56-4; Nebramycin VI; Nebramycin 6; Nebramycin factor 6;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~213.90 mM)
DMSO : ~2 mg/mL (~4.28 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (213.90 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1390 mL | 10.6950 mL | 21.3899 mL | |
| 5 mM | 0.4278 mL | 2.1390 mL | 4.2780 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0695 mL | 2.1390 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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