| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Aminoglycoside
Tobramycin sulfate targets the bacterial 30S ribosomal subunit, specifically binding to a site on the 16S rRNA. It binds irreversibly to this aminoglycoside receptor and fixes the 30S-50S ribosomal complex at the start codon, interfering with the initiation of protein synthesis. This action prevents the formation of the functional 70S initiation complex. In addition to inhibiting initiation, tobramycin causes misreading of the mRNA template, resulting in the incorporation of incorrect amino acids and the production of abnormal, nonfunctional proteins. The drug may also inhibit the activity of certain enzymes, such as DNA polymerase and topoisomerase. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硫酸妥布霉素对多种革兰氏阴性菌具有杀菌活性。其作用机制是与30S核糖体亚基结合，阻断肽键的形成。它对假单胞菌属细菌尤其有效。在实验室实验中，它被用作生化和生理学研究的试剂。最低抑菌浓度（MIC）因细菌菌株而异。妥布霉素的活性具有浓度依赖性，并表现出抗生素后效应。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，妥布霉素是一种强效抗生素，用于治疗多种细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌感染。所提供的搜索结果并未提供妥布霉素硫酸盐本身的具体体内活性数据。然而，它因其对严重革兰氏阴性菌感染的临床疗效而闻名。研究已对局部抗生素治疗后妥布霉素的全身暴露情况进行了调查。其药代动力学参数，例如半衰期（约1.8小时）和分布容积（0.297 L/kg）已被确定。
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| 酶活实验 |
由于妥布霉素硫酸盐是一种主要作用于细菌核糖体的抗生素，因此通常不进行非细胞酶/受体结合试验。然而，可以通过表面等离子共振（SPR）等技术测量其与30S核糖体亚基的结合亲和力，或者利用放射性标记氨基酸评估其在无细胞体系中抑制蛋白质合成的能力，来评估其活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，妥布霉素硫酸盐的活性测定是通过培养敏感细菌并测定其最低抑菌浓度（MIC）来进行的。该抗生素的杀菌活性可通过测定处理后细菌菌落形成单位（CFU）的减少量来评估。此外，还可以进行时间-杀菌曲线研究，以评估细菌杀灭的速率和程度。妥布霉素也可用于细胞培养，以研究其对真核细胞的影响，但这并非其主要用途。
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| 动物实验 |
已在实验室动物中开展了妥布霉素硫酸盐的体内动物实验，以评估其毒性和疗效。例如，已在年轻成年和老年雌性大鼠中研究了妥布霉素的肾毒性和耳毒性，并进行了多剂量研究。这些研究有助于建立其安全性和药代动力学特征。疗效研究通常在感染动物模型中进行，例如小鼠大腿感染模型或肺炎模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
硫酸妥布霉素的分子量为565.59，分子式为C18H37N5O9•H2SO4。经主动转运进入细胞后，它与30S核糖体亚基结合。其CAS号为49842-07-1，UNII代码为HJT0RXD7JK。该化合物仅供研究使用，不可用于诊断或治疗用途。通常以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硫酸妥布霉素的毒理学特征包括潜在的肾毒性和耳毒性，这些已在动物模型中得到研究。其安全性已在实验室动物单次和多次给药试验中得到评估。作为一种氨基糖苷类抗生素，已知其具有剂量限制性毒性，这是其临床应用的关键考虑因素。毒性风险与累积剂量和治疗持续时间相关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
托布霉素硫酸盐可能会根据州或联邦标签要求导致发育毒性。托布霉素硫酸盐是托布霉素的硫酸盐形式，一种来源于链霉菌（Streptomyces tenebrarius）的氨基糖苷类抗生素，具有杀菌活性。在通过主动转运进入细胞后，托布霉素不可逆地与细菌30S核糖体亚单位上的特定氨基糖苷受体结合，固定30S-50S核糖体复合物在起始密码子（AUG）处，从而干扰蛋白质合成的启动。此外，该药物可以诱导mRNA模板的错误解读，导致：1）核糖体复合物解离和蛋白质延伸的抑制；或2）将错误的氨基酸纳入延伸的多肽链，导致异常或无功能的蛋白质。细胞通透性发生改变，最终导致细胞死亡。托布霉素硫酸盐是一种由链霉菌（Streptomyces tenebrarius）产生的广谱氨基糖苷类抗生素。它对革兰阴性细菌有效，特别是对假单胞菌。它是由同一细菌产生的抗生素复合物nebramycin的10%成分。另见：土霉素硫酸盐（注意已移至此处）。\n土霉素硫酸盐（NSC-180514）是一种氨基糖苷类抗生素和蛋白质合成抑制剂。它与30S和50S核糖体结合，阻止70S复合物的形成。它是一种对革兰氏阴性细菌有效的氨基糖苷类抗生素。提供的搜索结果中没有详细说明其作为抗生素的既定用途以外的临床试验的具体信息。这是一种历史悠久、临床使用广泛的药物。
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| 分子式 |
C18H37N5O9.5/2H2O4S
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|---|---|
| 分子量 |
712.18
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| 精确质量 |
565.226
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| 元素分析 |
C, 38.23; H, 6.95; N, 12.38; O, 36.77; S, 5.67
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| CAS号 |
49842-07-1
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| 相关CAS号 |
Tobramycin;32986-56-4; 79645-27-5 (sulfate deleted); 49842-07-1 (sulfate)
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| PubChem CID |
62005
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.52g/cm3
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| 沸点 |
775.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
422.8ºC
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| tPSA |
351.15
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
691
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]1N)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)N)O)O)O[C@@H]3[C@@H](C[C@@H]([C@H](O3)CN)O)N)N.OS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
ZEUUPKVZFKBXPW-TWDWGCDDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H37N5O9.H2O4S/c19-3-9-8(25)2-7(22)17(29-9)31-15-5(20)1-6(21)16(14(15)28)32-18-13(27)11(23)12(26)10(4-24)30-18;1-5(2,3)4/h5-18,24-28H,1-4,19-23H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9+,10+,11-,12+,13+,14-,15+,16-,17+,18+;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
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| 别名 |
TOBRAMYCIN SULFATE; Gernebcin; Nebcin; 49842-07-1; Nebicina;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 250 mg/mL (351.03 mM)
DMSO: < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4041 mL | 7.0207 mL | 14.0414 mL | |
| 5 mM | 0.2808 mL | 1.4041 mL | 2.8083 mL | |
| 10 mM | 0.1404 mL | 0.7021 mL | 1.4041 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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