| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
神经母细胞瘤 (NB) 细胞对托卡朋具有细胞毒性；其 IC50 值范围从 SMS-KCNR 细胞的 32.27 μM 到原代 MGT9-102-08 细胞的 219.8 μM[3]。在 NB 细胞中，托卡朋（25、50、75 和 100 μM）处理会触发随后的细胞凋亡过程。在神经母细胞瘤中，托卡朋触发半胱天冬酶介导的细胞凋亡[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服托卡朋（125 mg/kg）可抑制肿瘤生长并增加体内存活率。小鼠的体重或行为没有改变，也没有任何不利事件的报道[3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： BE(2)-C、SMS-KCNR、CHLA-90、SH-SY5Y、MGT-015 -08 和 MGT9-102-08 测试浓度：1.5625~400 μM 孵育时间：48小时 实验结果：IC50为32.27 SMS-KCNR、SH-SY5Y、BE(2)-C、CHLA-90、MGT-015-08 和 MGT9-102-08 分别为 72.31、80.29、109.4、174.6、219.8 μM。 细胞活力测定[3] 细胞类型： NB 细胞类型： BE(2)-C、SMS-KCNR、 CHLA-90、SH-SY5Y、MGT-015-08 和 MGT9-102-08 测试浓度： 25、50、75、100 μM 孵育时间： 实验结果： 在所有六种 NB 细胞系中，裂解的 caspase-3 和裂解的 PARP 蛋白呈剂量依赖性增加，随后整个 caspase-3 和整个 PARP 蛋白减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 4weeks old female nude mice (nu /nu) bearing SMS‐KCNR xenograft models [3]
Doses: 125 mg/kg Route of Administration: Treated orally every 24 h for 35 days Experimental Results: diminished tumor volume compared to control. Resulted in a smaller average tumor of 490±310 mm3 compared to control tumors of 1100±450 mm3. |
| 参考文献 |
[1]. Catechol-O-methyltransferase: variation in enzyme activity and inhibition by entacapone and tolcapone. C De Santi, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1998 May;54(3):215-9.
[2]. Saviana Di Giovanni, et al. Entacapone and tolcapone, two catechol O-methyltransferase inhibitors, block fibril formation of alpha-synuclein and beta-amyloid and protect against amyloid-induced toxicity. J Biol Chem. 2010 May 14;285(20):14941-14954. [3]. Tyler Maser,et al. Tolcapone induces oxidative stress leading to apoptosis and inhibition of tumor growth in Neuroblastoma.Cancer Med. 2017 Jun;6(6):1341-1352. |
| 分子式 |
C14H11NO5
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| 分子量 |
273.24
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| CAS号 |
134308-13-7
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| 相关CAS号 |
Tolcapone-d7;Tolcapone-d4;1246816-93-2
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| SMILES |
O=C(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C(C(=C(C=1[H])[N+](=O)[O-])O[H])O[H]
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| InChi Key |
MIQPIUSUKVNLNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3
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| 化学名 |
(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-(4-methylphenyl)methanone
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6598 mL | 18.2989 mL | 36.5979 mL | |
| 5 mM | 0.7320 mL | 3.6598 mL | 7.3196 mL | |
| 10 mM | 0.3660 mL | 1.8299 mL | 3.6598 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Schisanhenol
Lonafarnib
LB42708
FK866 (APO866, Daporinad)
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