| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Trospium Chloride 是一种竞争性毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。目标:mAChR Trospium氯化物是一种抗毒蕈碱剂,用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症。
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|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Trospium 具有与其他抗毒蕈碱剂不同的药理学特性。口服后,亲水性曲司氯铵的吸收缓慢且不完全。服用 20 mg 速释制剂后 4-5 小时达到约 4 ng/mL 的血浆峰浓度 (Cmax)。平均生物利用度约为 10%,并随着伴随食物摄入而降低(血浆浓度-时间曲线 [AUC] 下空腹面积的平均值为 26%)。在临床相关剂量范围(20-60 mg)内单剂量给药后,曲司氯铵显示 AUC 和 Cmax 与剂量成比例增加。平均分布容积约为350-800 L。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Int J Clin Pract.2010 Oct;64(11):1535-40;Ann Pharmacother.2009 Feb;43(2):283-95.
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| 其他信息 |
Trospium chloride is an organic chloride salt of trospium. It is an antispasmodic drug used for the treatment of overactive bladder. It has a role as a muscarinic antagonist and an antispasmodic drug. It is an organic chloride salt and a quaternary ammonium salt. It contains a trospium.
See also: Trospium Chloride (annotation moved to). |
| 分子式 |
C25H30NO3.CL
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|---|---|
| 分子量 |
427.96
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| 精确质量 |
392.222
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| CAS号 |
10405-02-4
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| 相关CAS号 |
Trospium-d8 chloride
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| PubChem CID |
5284631
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
266-268ºC
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| LogP |
0.7
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| tPSA |
46.53
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
553
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1CC[N+]2(C1)[C@@H]3CC[C@H]2CC(C3)OC(=O)C(C4=CC=CC=C4)(C5=CC=CC=C5)O.[Cl-]
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| InChi Key |
RVCSYOQWLPPAOA-DHWZJIOFSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30NO3.ClH/c27-24(25(28,19-9-3-1-4-10-19)20-11-5-2-6-12-20)29-23-17-21-13-14-22(18-23)26(21)15-7-8-16-26;/h1-6,9-12,21-23,28H,7-8,13-18H2;1H/q+1;/p-1/t21-,22+,23?;
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| 化学名 |
[(1S,5R)-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-azolidin-1-ium]-3-yl] 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate;chloride
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| 别名 |
IP631; Trospium chloride, IP-631; IP 631; trade name Sanctura; Tropez OD; Trosec; Regurin; Flotros; Spasmex; Spasmoly.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (233.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3367 mL | 11.6833 mL | 23.3667 mL | |
| 5 mM | 0.4673 mL | 2.3367 mL | 4.6733 mL | |
| 10 mM | 0.2337 mL | 1.1683 mL | 2.3367 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03709992 | Suspended | Drug: Trospium Chloride Drug: Tamsulosin |
Ureter Stone Quality of Life Ureter Obstruction |
Mansoura University | December 18, 2020 | Not Applicable |
| NCT06346522 | Recruiting | Drug: Gabapentin (Gaptin ®) 400mg oral capsule once Drug: Trospium chloride slow release (Trospikan ® SR) 60mg oral capsule |
Catheter-related Bladder Discomfort (CRBD) |
Ain Shams University | February 24, 2024 | Phase 4 |
| NCT02831231 | Completed | Drug: xanomeline tartrate Drug: Trospium chloride |
Schizophrenia | Karuna Therapeutics | September 7, 2016 | Phase 1 |
| NCT00986401 | Completed Has Results | Drug: Trospium Chloride (Sanctura XR®) Drug: Metformin hydrochloride (Glucophage®) |
Healthy | Allergan | October 2009 | Phase 1 |
| NCT00863551 | Completed Has Results | Drug: Trospium Chloride | Elderly Pharmacokinetics Overactive Bladder |
Allergan | April 2009 | Phase 4 |
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