Trospium chloride

别名: IP631; Trospium chloride, IP-631; IP 631; trade name Sanctura; Tropez OD; Trosec; Regurin; Flotros; Spasmex; Spasmoly.
目录号: V1170 纯度: ≥98%
Trospium氯化物(IP-631;IP 631;Sanctura;Trosec;Regurin;Flotros;Tropez OD;Spasmex;Spasmoly)是一种有效的、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂,也是一种用于治疗膀胱过度活动症的药物。
Trospium chloride CAS号: 10405-02-4
产品类别: AChR Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

Other Forms of Trospium chloride:

  • Trospium-d8 chloride (trospium d8 chloride)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Trospium氯化物(IP-631;IP 631;Sanctura;Trosec;Regurin;Flotros;Tropez OD;Spasmex;Spasmoly)是一种有效的、竞争性的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂,也是一种用于治疗膀胱过度活动症的药物。它拮抗乙酰胆碱对胆碱能神经支配器官(包括膀胱)中毒蕈碱受体的作用。它的副交感神经作用可以降低膀胱平滑肌的张力。受体测定表明,在治疗剂量浓度下,与毒蕈碱受体相比,曲司氯铵对烟碱受体的亲和力可以忽略不计。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Trospium Chloride 是一种竞争性毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂。目标:mAChR Trospium氯化物是一种抗毒蕈碱剂,用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症。
体内研究 (In Vivo)
Trospium 具有与其他抗毒蕈碱剂不同的药理学特性。口服后,亲水性曲司氯铵的吸收缓慢且不完全。服用 20 mg 速释制剂后 4-5 小时达到约 4 ng/mL 的血浆峰浓度 (Cmax)。平均生物利用度约为 10%,并随着伴随食物摄入而降低(血浆浓度-时间曲线 [AUC] 下空腹面积的平均值为 26%)。在临床相关剂量范围(20-60 mg)内单剂量给药后,曲司氯铵显示 AUC 和 Cmax 与剂量成比例增加。平均分布容积约为350-800 L。
动物实验
20-60 mg
Mice PK model
参考文献
Int J Clin Pract.2010 Oct;64(11):1535-40;Ann Pharmacother.2009 Feb;43(2):283-95.
其他信息
Trospium chloride is an organic chloride salt of trospium. It is an antispasmodic drug used for the treatment of overactive bladder. It has a role as a muscarinic antagonist and an antispasmodic drug. It is an organic chloride salt and a quaternary ammonium salt. It contains a trospium.
See also: Trospium Chloride (annotation moved to).
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C25H30NO3.CL
分子量
427.96
精确质量
392.222
CAS号
10405-02-4
相关CAS号
Trospium-d8 chloride
PubChem CID
5284631
外观&性状
White to off-white solid powder
熔点
266-268ºC
LogP
0.7
tPSA
46.53
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
553
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1CC[N+]2(C1)[C@@H]3CC[C@H]2CC(C3)OC(=O)C(C4=CC=CC=C4)(C5=CC=CC=C5)O.[Cl-]
InChi Key
RVCSYOQWLPPAOA-DHWZJIOFSA-M
InChi Code
InChI=1S/C25H30NO3.ClH/c27-24(25(28,19-9-3-1-4-10-19)20-11-5-2-6-12-20)29-23-17-21-13-14-22(18-23)26(21)15-7-8-16-26;/h1-6,9-12,21-23,28H,7-8,13-18H2;1H/q+1;/p-1/t21-,22+,23?;
化学名
[(1S,5R)-spiro[8-azoniabicyclo[3.2.1]octane-8,1'-azolidin-1-ium]-3-yl] 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate;chloride
别名
IP631; Trospium chloride, IP-631; IP 631; trade name Sanctura; Tropez OD; Trosec; Regurin; Flotros; Spasmex; Spasmoly.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:41 mg/mL (95.8 mM)
Water:86 mg/mL (201 mM)
Ethanol:42 mg/mL (98.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (233.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3367 mL 11.6833 mL 23.3667 mL
5 mM 0.4673 mL 2.3367 mL 4.6733 mL
10 mM 0.2337 mL 1.1683 mL 2.3367 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03709992 Suspended Drug: Trospium Chloride
Drug: Tamsulosin
Ureter Stone
Quality of Life
Ureter Obstruction
Mansoura University December 18, 2020 Not Applicable
NCT06346522 Recruiting Drug: Gabapentin (Gaptin ®)
400mg oral capsule once
Drug: Trospium chloride slow release (Trospikan ® SR)
60mg oral capsule
Catheter-related Bladder
Discomfort (CRBD)
Ain Shams University February 24, 2024 Phase 4
NCT02831231 Completed Drug: xanomeline tartrate
Drug: Trospium chloride
Schizophrenia Karuna Therapeutics September 7, 2016 Phase 1
NCT00986401 Completed Has Results Drug: Trospium Chloride (Sanctura XR®)
Drug: Metformin hydrochloride (Glucophage®)
Healthy Allergan October 2009 Phase 1
NCT00863551 Completed Has Results Drug: Trospium Chloride Elderly
Pharmacokinetics
Overactive Bladder
Allergan April 2009 Phase 4
生物数据图片
  • Trospium chloride
    Kaplan–Meier plots of persistence with antimuscarinic drugs for the treatment of overactive bladder.Int J Clin Pract.2010Oct;64(11):1535-40.
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