| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在TPA诱导的小鼠耳肿胀模型中,局部应用Tubeimoside II(每耳0.0075、0.037、0.075和0.11 µmol)以剂量依赖方式抑制耳水肿,抑制率分别为37.7%、56.6%、84.9%和100%。其活性强于tubeimoside I。[1]
在BALB/c小鼠移植性肉瘤S180的体内抗肿瘤实验中,腹腔注射Tubeimoside II(12 mg/kg/天,连续1、2、3天)的肿瘤抑制率分别为43.3%、49.8%和60.1%,其活性强于tubeimoside I。[1] 在DMBA启动、TPA促进的两阶段小鼠皮肤致癌模型中,局部应用Tubeimoside II(每次0.5 mg,与TPA同时使用)在18周内完全抑制了肿瘤形成。与对照组出现多处炎性病灶不同,用Tubeimoside II处理的小鼠皮肤光滑。在整个促进阶段通过饮用水口服给予Tubeimoside II(浓度0.1 g/L,自由饮用)可将每只小鼠的平均肿瘤数从对照组的15.5个减少到10.0个,但荷瘤小鼠的百分比保持不变(93.3%)。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
在抗炎试验中,将tubeimoside II溶于丙酮,并在刺激剂TPA(2 µg溶于20 µL丙酮)局部涂抹于雄性ICR小鼠双耳表面30分钟。TPA处理5小时后测量耳廓厚度。[1]
在体内抗肿瘤试验中,将S180肿瘤细胞皮下接种于BALB/c小鼠。在指定日期(接种后连续1、2或3天)腹腔注射tubeimoside II,剂量为12 mg/kg/天。接种后20天切除肿瘤并称重,以计算抑制率。[1] 在两阶段皮肤致癌研究中,剃除雌性ICR小鼠背部毛发,并单次局部涂抹DMBA(100 µg)。在实验开始一周后,每周两次局部涂抹TPA(1 µg)进行促进。局部干预时,每次涂抹TPA的同时,也涂抹tubeimoside II(0.5 mg,溶于丙酮)。口服干预时,将tubeimoside II溶解于饮用水中,浓度为0.1 g/L,并在整个促进阶段自由给予小鼠饮用。每周记录肿瘤发生率和数量。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在ICR小鼠中,tubeimoside II的急性LD50测定为21±3 mg/kg。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Tubeimoside II 是一种三萜类化合物。
已有报道称 Tubeimoside II 存在于 Bolbostemma paniculatum 中,并有相关数据报道。 Tubeimoside II 是一种齐墩果烷型三萜皂苷(一种环状双糖苷),分离自 Bolbostemma paniculatum(中药“管母”)的块茎。研究表明,其结构中的 C-16 羟基在增强其生物活性(抗炎、抗肿瘤、抗肿瘤促进)和降低其急性毒性方面发挥着重要作用,优于 tubeimoside I。Tubeimoside II 基于其在这些模型中更强的疗效和更低的毒性,被认为是 tubeimoside I、II 和 III 中最有前景的癌症化学预防和化疗药物。[1] |
| 分子式 |
C63H98O30
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|---|---|
| 分子量 |
1335.43424367905
|
| 精确质量 |
1334.614
|
| CAS号 |
115810-12-3
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| PubChem CID |
14037387
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.643
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| LogP |
4.36
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| tPSA |
465
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
30
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
93
|
| 分子复杂度/Complexity |
2740
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
GBWAAJJGXQJTTA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C63H98O30/c1-25-46-47(89-51-43(77)38(72)29(67)21-82-51)45(79)53(85-25)91-48-39(73)30(68)22-83-54(48)93-56(80)63-14-13-57(2,3)15-27(63)26-9-10-34-59(5)16-28(66)50(60(6,24-65)33(59)11-12-61(34,7)62(26,8)17-35(63)69)92-55-49(42(76)40(74)31(20-64)87-55)90-52-44(78)41(75)32(23-84-52)86-36(70)18-58(4,81)19-37(71)88-46/h9,25,27-35,38-55,64-69,72-79,81H,10-24H2,1-8H3
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| 化学名 |
7,8,18,28,29,35,51,55,56,58-decahydroxy-30,54-bis(hydroxymethyl)-13,18,37,41,48,48,53,54-octamethyl-57-(3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl)oxy-3,5,10,12,15,21,24,26,31,33-decaoxadecacyclo[39.9.3.211,14.222,25.134,38.01,46.04,9.027,32.037,42.045,53]octapentacont-44-ene-2,16,20-trione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~74.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7488 mL | 3.7441 mL | 7.4882 mL | |
| 5 mM | 0.1498 mL | 0.7488 mL | 1.4976 mL | |
| 10 mM | 0.0749 mL | 0.3744 mL | 0.7488 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。