| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
本文综述了近年来尿嘧啶衍生物的研究进展。本文还旨在讨论开发用于各种生物靶标的更强效、更特异的尿嘧啶类似物的潜在未来方向。尿嘧啶被认为是药物发现中的特权结构，具有广泛的生物活性和合成可及性。抗病毒和抗肿瘤是尿嘧啶类似物最广泛报道的两种活性，但它们也具有除草、杀虫和杀菌活性。它们的抗病毒潜力是基于对病毒复制途径中关键步骤的抑制，从而产生对HIV、乙型肝炎和丙型肝炎、疱疹病毒等的有效活性。尿嘧啶衍生物，如5-氟尿嘧啶或5-氯尿嘧啶是第一个产生的药理学活性衍生物。选择性差限制了其治疗应用，导致胃肠道或中枢神经毒性的高发生率。为了解决这些问题，已经对尿嘧啶结构进行了大量的修饰，从而开发出具有更好的药理学和药代动力学特性的衍生物，包括增加的生物活性、选择性、代谢稳定性、吸收和低毒性。作为生物活性剂的新型尿嘧啶和稠合尿嘧啶衍生物的研究涉及嘧啶环N（1）、N（3）、C（5）和C（6）位取代基的修饰。特别介绍了这类类似物的合成方法和生物学研究，如：5-氟尿嘧啶或5-氯尿嘧啶衍生物、替加富尔类似物、尿嘧啶的阿拉伯吡喃单核糖苷、尿嘧啶吡喃葡糖双核糖苷、脂质多霉素、caprazamycin或膜霉素、三丁基尿苷类似物、脲嘧啶的硝基或氰基衍生物、尿嘧啶喹唑啉酮、尿嘧啶吲哚或尿嘧啶-靛蓝偶联物、桥接多亚甲基链中含有一个或两个尿嘧啶单元和氮原子的嘧啶类化合物等。本文还讨论了具有与其他杂环环化的尿嘧啶环的融合尿嘧啶的合成和生物学活性[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Uracil is a common and naturally occurring pyrimidine nucleobase in which the pyrimidine ring is substituted with two oxo groups at positions 2 and 4. Found in RNA, it base pairs with adenine and replaces thymine during DNA transcription. It has a role as a prodrug, a human metabolite, a Daphnia magna metabolite, a Saccharomyces cerevisiae metabolite, an Escherichia coli metabolite, a mouse metabolite and an allergen. It is a pyrimidine nucleobase and a pyrimidone. It is a tautomer of a (4S)-4-hydroxy-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-one.
Uracil is a metabolite found in or produced by Escherichia coli (strain K12, MG1655). Uracil has been reported in Hamigera avellanea, Paraphaeosphaeria minitans, and other organisms with data available. Uracil is a metabolite found in or produced by Saccharomyces cerevisiae. One of four nucleotide bases in the nucleic acid RNA. See also: Pyrimidine (subclass of). |
| 分子式 |
C4H4N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
112.0868
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| 精确质量 |
112.027
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| 元素分析 |
C, 42.86; H, 3.60; N, 24.99; O, 28.55
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| CAS号 |
66-22-8
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| 相关CAS号 |
66-22-8 (uracil); 3083-77-0 [1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside)]; 462-88-4 (Ureidopropionic acid); 504-07-4 (5,6-Dihydrouracil); 66-75-1 (Uramustine, Uracil mustard); 141-90-2 (2-Thiouracil); 58-96-8 (Uridin; β-Uridine)
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| PubChem CID |
1174
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to light yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
440.5±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
330°C
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| 闪点 |
220.2±26.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
-2.55
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| tPSA |
65.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
161
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N([H])C([H])=C([H])C(N1[H])=O
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| InChi Key |
ISAKRJDGNUQOIC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H4N2O2/c7-3-1-2-5-4(8)6-3/h1-2H,(H2,5,6,7,8)
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| 化学名 |
Pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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| 别名 |
2,4-Dioxopyrimidine; 2,4-Pyrimidinedione; Pirod; uracil; 66-22-8; 2,4-Dihydroxypyrimidine; 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione; pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; pyrimidine-2,4-diol; Pyrod; 2,4-Pyrimidinediol; Pyrod.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 25 mg/mL (~223.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (22.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.9214 mL | 44.6070 mL | 89.2140 mL | |
| 5 mM | 1.7843 mL | 8.9214 mL | 17.8428 mL | |
| 10 mM | 0.8921 mL | 4.4607 mL | 8.9214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
D3017
GAPDH-IN-1
Propiverine N-oxide
4-Hydroxyphenylpropionylglycine
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