Vamotinib

别名: 法莫替尼

目录号: V44325 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的、选择性的、口服生物活性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。

Vamotinib CAS号: 1416241-23-0
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的、选择性的、口服生物活性酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。 Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自身磷酸化。瓦莫替尼会导致细胞凋亡。瓦莫替尼具有抗增殖和抗肿瘤作用。瓦莫替尼在耐药费城染色体阳性（Ph+）白血病的研究/研究中具有潜力。 Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 为 0.49 nM (ABL)、0.78 nM (ABLT315I)、9.5 nM (ABLE255K)、2.0 nM (ABLF317I)、7.4 nM (ABLG250E)、1.0 nM (ABLH396P)、2.8 nM (ABLM351T) 。、12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。瓦莫替尼是一种点击化学剂。它具有炔基，可以与带有叠氮基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	对于 ABL、ABL(T315l) 和 ABL(H396P)，vamotinib (0-1 µM) 抑制 ABL 激酶及其突变的 IC50 值分别为 0.49、0.78 和 1.0 µM [1]。 Vamotinib (0-1000 nM) 以剂量依赖性方式抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 自身磷酸化 [1]。当表达天然 BCR/ABL 的 Ba/F3 细胞暴露于伐莫替尼 (0-2000 nM) 时，它显示出抗增殖作用 [1]。表达 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的 Ba/F3 细胞在暴露于伐莫替尼 (0-100 nM) 时会发生凋亡 [1]。在 k562、kcl-22、SupB15、Tom-1 和 BV-173 细胞中生长的 Ph+ 患者来源的细胞系受到 Vamotinib (0-1000 nM) 的抑制 [1]。具有非突变耐药性的 Ph+ PD-LTC 和 T315I 突变的生长受到 Vamotinib (0-1000 nM) 的抑制 [1]。
体内研究 (In Vivo)	Vamotinib（25、40 mg/kg；IR；每天一次，持续 14 天）显示出抗癌功效 [1]。 Vamotinib（50 mg/kg；口服；每天一次，持续 20 天）可延长患有 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 驱动的 CML 样疾病的小鼠的生存期 [1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： Ba/F3 细胞测试浓度： 0、10、25、50、100、500、1000 nM 孵育时间：实验结果：单剂量即可抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 依赖性方式的自身磷酸化，并抑制底物磷酸化，如BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 显示减少了 Crk1 磷酸化和下游 Stat5 激活。细胞增殖测定[1] 细胞类型： Ba/F3 细胞测试浓度： 0、50、500、2000 nM 孵育时间：实验结果：以剂量依赖性方式有效抑制表达天然 BCR/ABL 的 Ba/F3 细胞的增殖，并且不影响显示了在 IL-3 (10 ng/ml) 存在下对用空载体转导的 Ba/F3 细胞的影响。细胞凋亡分析 [1] 细胞类型： Ba/F3 细胞测试浓度： 0-100 nM 孵育时间：实验结果：表达 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的 Ba/F3 细胞以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡。
动物实验	动物/疾病模型：雌性BALB/cAnNRj-Foxn1nu（裸鼠）小鼠（K562裸鼠异种移植模型）[1] 剂量：25、40 mg/kg 给药途径：口服（po）；每日一次，持续14天实验结果：4周内肿瘤平均体积缩小100%。动物/疾病模型：8-12周龄，C57BL/6N小鼠（CML样疾病小鼠模型）[1] 剂量：50 mg/kg 给药途径：口服；每天一次，持续 20 天实验结果：中位生存期从 28 天显著延长至 39 天。
参考文献	[1]. PF-114, a potent and selective inhibitor of native and mutated BCR/ABL is active against Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemias harboring the T315I mutation. Leukemia. 2015 May;29(5):1104-14. [2]. PF-114, a potent and selective inhibitor of native and mutated BCR/ABL is active against Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemias harboring the T315I mutation. Leukemia. 2015 May;29(5):1104-14. [3]. PF‑114, a novel selective inhibitor of BCR‑ABL tyrosine kinase, is a potent inducer of apoptosis in chronic myelogenous leukemia cells. Int J Oncol. 2019 Jul;55(1):289-297.
其他信息	Vamotinib (PF-114) 正在进行临床试验 NCT02885766（一项评估口服 PF-114 在对第二代 Bcr-Abl 抑制剂耐药或 BCR-ABL 基因存在 T315I 突变的 Ph+ 慢性粒细胞白血病成人患者中的耐受性、安全性、药代动力学和初步疗效的研究）。Vamotinib 是一种口服生物利用度高的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。为了克服肿瘤细胞对第二代 Bcr-Abl 抑制剂的耐药性，vamotinib 靶向并结合 Bcr-Abl 融合癌蛋白，包括那些携带“守门员”耐药突变 T315I 的融合蛋白。T315I 是 Bcr-Abl 蛋白第 315 位氨基酸由苏氨酸 (T) 替换为异亮氨酸 (I) 的突变。vamotinib 可抑制 Bcr-Abl 介导的费城染色体阳性 (Ph+) 血液系统恶性肿瘤细胞的增殖，并增强其凋亡。Bcr-Abl 融合蛋白是一种异常激活的酪氨酸激酶，由含有费城染色体的白血病细胞产生。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H27F3N6O
分子量	532.559496164322
精确质量	532.219
CAS号	1416241-23-0
相关CAS号	2141996-20-3 (mesylate);1416241-23-0;
PubChem CID	71475839
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	5
tPSA	65.8
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	910
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(NC1=CC=C(CN2CCN(C)CC2)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)C1=CC=C(C)C(C#CC2N3C(=NN=2)C=CC=C3)=C1
InChi Key	SLIVDYMORZGPLW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H27F3N6O/c1-20-6-7-22(17-21(20)9-11-27-35-34-26-5-3-4-12-38(26)27)28(39)33-24-10-8-23(25(18-24)29(30,31)32)19-37-15-13-36(2)14-16-37/h3-8,10,12,17-18H,13-16,19H2,1-2H3,(H,33,39)
化学名	4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethynyl]benzamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~93.89 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.69 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~93.89 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.69 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8777 mL	9.3886 mL	18.7772 mL
	5 mM	0.3755 mL	1.8777 mL	3.7554 mL
	10 mM	0.1878 mL	0.9389 mL	1.8777 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。