| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Vanillic acid exhibits anti-inflammatory and analgesic effects through mechanisms involving the inhibition of the transcription factor NFκB and subsequent reduction of pro-inflammatory cytokine production (e.g., TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-33). It also demonstrates antioxidant activity and inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2) expression. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
所有三种剂量的香草酸（50、100 和 200 μM）对 HT22 细胞均无毒性；将香草酸与 Aβ1-42 共同处理可显着提高细胞存活率（分别为 1.5 倍、1.9 倍和 2 倍）[2]。
先前的体外研究（本文引用但未详述）表明，香草酸可减少脂多糖（LPS）诱导的TNF-α和IL-6产生，降低LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中COX-2表达和PGE2产生，并抑制LPS诱导的巨噬细胞中IκB磷酸化和NFκB p65亚基表达。 [1] 本研究提到，香草酸的体外抗氧化机制包括自由基清除活性、还原能力和抑制脂质过氧化。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
爪水肿、中性粒细胞和巨噬细胞募集以及角叉菜胶引起的机械痛觉过敏均被香草酸抑制（3-30 mg/kg；腹腔注射；5 小时）[1]。
香草酸（3-30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）显著抑制小鼠乙酸诱导的扭体反应，10和30 mg/kg剂量有效。30 mg/kg剂量观察到最大抑制效果。60分钟的预处理时间被认为是最佳的。 [1] 香草酸（10和30 mg/kg，腹腔注射）也抑制苯基对苯醌（PBQ）诱导的扭体反应。 [1] 香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）抑制福尔马林诱导的舔爪行为的第二阶段。 [1] 香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）在1-5小时内显著抑制角叉菜胶诱导的小鼠机械性痛觉过敏和足爪水肿。它还减少了角叉菜胶诱导的足爪皮肤组织中中性粒细胞（通过髓过氧化物酶/MPO活性测量）和巨噬细胞（通过N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶/NAG活性测量）的募集。 [1] 在持续性炎症模型中，每天用香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，持续7天，从诱导后24小时开始）进行后处理，在7天内抑制了完全弗氏佐剂（CFA）诱导的机械性痛觉过敏和足爪水肿。它还在第7天减少了CFA诱导的足爪组织中中性粒细胞和巨噬细胞的募集。 [1] 香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）防止了角叉菜胶诱导的足爪组织氧化应激，这通过逆转抗氧化能力降低（FRAP测定、ABTS自由基清除、GSH水平）和抑制脂质过氧化（TBARS测定）来证明。 [1] 香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）抑制了角叉菜胶诱导的足爪皮肤组织中促炎细胞因子IL-1β、TNF-α和IL-33的产生。 [1] 香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，预处理1小时）通过ELISA测定，抑制了角叉菜胶诱导的足爪皮肤组织中转录因子NFκB（p65亚基）的活化。 [1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [2]
细胞类型： HT22 细胞 测试浓度： 50、100 和 200 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 三种不同浓度（50、100 和 200 μM）24 小时后 HT22 细胞的活力增加）。 本研究引用了先前的体外研究工作，其中香草酸抑制了LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中细胞因子产生、COX-2表达和NFκB活化。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士小鼠（25-30克）[1]
剂量：3、10或30毫克/千克 给药途径：腹腔注射（ip）; 5 小时（小时） 实验结果：抑制角叉菜胶诱导的机械性痛觉过敏、爪水肿以及中性粒细胞和巨噬细胞的募集。 醋酸/PBQ扭体试验：雄性瑞士小鼠（25-30 g）分别经腹腔注射（ip）、皮下注射（sc）或口服（po）途径给予香草酸（溶于5% Tween 80生理盐水，3-30 mg/kg）或溶剂对照，1小时后腹腔注射伤害性刺激物（0.8%醋酸或PBQ）。记录20分钟内的扭体反应（腹部扭动）。 [1]福尔马林试验：小鼠在足底注射福尔马林（1.5%）前，先用香草酸（30 mg/kg，腹腔注射，5% Tween 80 生理盐水，预处理 1 小时）处理。记录 30 分钟内的爪缩回和舔舐时间，并分析第一阶段（0-5 分钟）和第二阶段（10-30 分钟）。[1]角叉菜胶诱导急性炎症：小鼠在足底注射角叉菜胶（300 μg/爪）前，先用香草酸（3-30 mg/kg，腹腔注射，5% Tween 80 生理盐水，预处理 1 小时）处理。在注射角叉菜胶后 1-5 小时，测量机械性痛觉过敏（电子压力计）和爪水肿（卡尺）。在第 5 小时，采集爪皮肤样本进行髓过氧化物酶 (MPO) 和 N-乙酰半胱氨酸蛋白酶 (NAG) 活性测定。为进行氧化应激和细胞因子分析，在注射角叉菜胶后3小时采集样本。为进行NFκB激活分析，也在注射角叉菜胶后3小时采集样本。[1] CFA诱导的持续性炎症：小鼠足底注射CFA（10 μL）。24小时后开始，连续7天每日腹腔注射香草酸（3-30 mg/kg，5% Tween 80生理盐水）。每日评估机械性痛觉过敏和爪水肿。第7天，行为学测试后，采集爪皮肤样本进行MPO和NAG活性测定。[1] 毒性评估：连续7天每日腹腔注射香草酸（30 mg/kg，5% Tween 80生理盐水）。采集血浆进行AST和ALT测定，并采集胃组织进行MPO活性测定。 [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在一项为期7天的重复给药研究中，每日腹腔注射香草酸（30 mg/kg）未引起肝损伤，表现为血浆中天冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）水平与对照组相比无显著变化。相反，阳性对照药物吲哚美辛显著升高了AST和ALT水平。[1] 在相同的7天治疗方案下，腹腔注射香草酸（30 mg/kg）未引起胃损伤，表现为胃组织中髓过氧化物酶（MPO）活性无变化。吲哚美辛显著升高了胃MPO活性，表明胃损伤。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
香草酸是一种单羟基苯甲酸，是4-羟基苯甲酸在3位被甲氧基取代的化合物。它是一种植物代谢产物。它既是单羟基苯甲酸，也是甲氧基苯甲酸。它是香草酸酯的共轭酸。
它是一种调味剂。它是阿魏酸两步生物转化为香兰素的中间产物。(J Biotechnol 1996;50(2-3):107-13)。 据报道，香草酸存在于茶树（Camellia sinensis）、芍药（Paeonia obovata）和其他有相关数据的生物体中。 香草酸是酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）中发现或产生的代谢产物。 它是一种调味剂。它是阿魏酸两步生物转化为香兰素的中间产物。 （J Biotechnol 1996;50(2-3):107-13）。 香草酸（4-羟基-3-甲氧基苯甲酸）是一种存在于可食用植物和水果中的酚类化合物。它是香兰素的氧化形式，用作调味剂。[1] 本研究表明，香草酸的抗炎和镇痛机制涉及多靶点途径：抑制中性粒细胞和巨噬细胞向炎症部位的募集，降低氧化应激（保持抗氧化能力和抑制脂质过氧化），抑制促炎细胞因子（IL-1β、TNF-α、IL-33）的产生，以及抑制转录因子NFκB的激活。 [1] 该研究得出结论，香草酸在多种小鼠炎症性疼痛模型（醋酸、PBQ、福尔马林、角叉菜胶、CFA）中均有效，并且在短期治疗方案中显示出良好的肝脏和胃毒性安全性，这使其区别于吲哚美辛等经典非甾体抗炎药（NSAIDs）。[1] |
| 分子式 |
C8H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
168.1467
|
| 精确质量 |
168.042
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| CAS号 |
121-34-6
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| PubChem CID |
8468
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
353.4±27.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
208-210 °C(lit.)
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| 闪点 |
149.4±17.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
1.33
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| tPSA |
66.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
168
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WKOLLVMJNQIZCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O4/c1-12-7-4-5(8(10)11)2-3-6(7)9/h2-4,9H,1H3,(H,10,11)
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| 化学名 |
4-hydroxy-3-methoxybenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~594.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (14.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9471 mL | 29.7354 mL | 59.4707 mL | |
| 5 mM | 1.1894 mL | 5.9471 mL | 11.8941 mL | |
| 10 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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