规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Vannicline diHClide(1 μM,24 小时)可抑制 RAW 264.7 巨噬细胞 LPS 诱导的细胞因子分泌(IL-1β、IL-6 和 TNFα)和细胞增殖率 [1]。当暴露于 250 nM vannicline diHClide 时,从男性和女性器官捐献者分离的人肾上腺嗜铬细胞在没有 ACh 刺激的情况下表现出动作电位 (Aps) 刺激 [3]。通过降低 VE-钙粘蛋白表达,vannicline diHClide(100 μM,4 小时)刺激 HUVEC 迁移 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
在尼古丁(0.5 mg/kg 皮下注射)之前 10 分钟给药时,万尼克林 disalk(0.01-1 mg/kg 皮下注射,3 天)可抑制尼古丁条件性位置偏好 (CPP) [5]。由vannicline diHClide(皮下注射,2.5 mg/kg,3天)引起的位置厌恶依赖于α5 nAChR,但不依赖于β2 nAChR [5]。皮下注射vannicline diHClide(0.1和0.5 mg/kg,3天)以剂量相关的方式逆转与尼古丁戒断相关的躯体症状和痛觉过敏以及戒断引起的厌恶[5]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定 [1]
细胞类型: RAW 264.7 小鼠巨噬细胞(用 4 μg/mL LPS 处理 24 小时) 测试浓度: 1 μM 孵育时间:0-48小时 实验结果:LPS诱导的细胞增殖率减弱。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型: HUVEC 测试浓度: 1、10、100 μM 孵育持续时间:24 小时或 30 分钟 实验结果:VE-钙粘蛋白表达减少,ERK1/2、p38 和 JNK 信号传导激活。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: ICR male mice [5]
Doses: 0.01-1 mg/kg, 3 days Route of Administration: subcutaneous injection Experimental Results: Inhibited nicotine conditioned place preference (CPP) in a dose-dependent manner. |
参考文献 |
[1]. Elif Baris, et al. Varenicline Prevents LPS-Induced Inflammatory Response via Nicotinic Acetylcholine Receptors in RAW 264.7 Macrophages. Front Mol Biosci. 2021 Oct 12;8:721533.
[2]. Mihalak KB, et al. Varenicline is a partial agonist at alpha4beta2 and a full agonist at alpha7 neuronal nicotinic receptors.Mol Pharmacol. 2006 Sep;70(3):801-5. Epub 2006 Jun 9. [3]. Jin H, et al. Therapeutic concentrations of varenicline in the presence of nicotine increase action potential firing in human adrenal chromaffin cells. J Neurochem. 2017 Jan;140(1):37-52. [4]. Mitsuhisa Koga, et al. Varenicline promotes endothelial cell migration by lowering vascular endothelial-cadherin levels via the activated α7 nicotinic acetylcholine receptor-mitogen activated protein kinase axis. Toxicology. 2017 Sep 1;390:1-9. [5]. Bagdas D, et al. New insights on the effects of varenicline on nicotine reward, withdrawal and hyperalgesia in mice.Neuropharmacology. 2018 Aug;138:72-79. |
分子式 |
C13H15CL2N3
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分子量 |
284.1843
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CAS号 |
866823-63-4
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相关CAS号 |
Varenicline;249296-44-4;Varenicline-d4 hydrochloride;Varenicline-d4 dihydrochloride
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SMILES |
Cl[H].Cl[H].N1([H])C([H])([H])C2([H])C3=C([H])C4C(C([H])=C3C([H])(C1([H])[H])C2([H])[H])=NC([H])=C([H])N=4
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~219.93 mM)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.5189 mL | 17.5945 mL | 35.1890 mL | |
5 mM | 0.7038 mL | 3.5189 mL | 7.0378 mL | |
10 mM | 0.3519 mL | 1.7594 mL | 3.5189 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。