Vebicorvir (ABI-H0731)

别名: ABI H0731 ABI-H0731 ABIH0731 ABIH 0731 ABIH-0731 ABI H 0731 ABI H-0731 维比可韦

目录号: V41198 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vebicorvir (ABI-H0731) 是第一代 HBV（乙型肝炎病毒）核心蛋白抑制剂。

Vebicorvir (ABI-H0731) CAS号: 2090064-66-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Vebicorvir (ABI-H0731) 是一种第一代乙型肝炎病毒 (HBV) 核心蛋白抑制剂。在两种感染模型中，Vebicorvir (ABI-H0731) 可共价抑制 cccDNA，EC50 值为 1.84-7.3 μM。
Vebicorvir (ABI-H0731) 是一种第一代乙型肝炎病毒 (HBV) 核心蛋白抑制剂，具有已证实的抗病毒活性。它是一种核心蛋白变构调节剂 (CpAM)，靶向 HBV 核心蛋白并抑制共价闭合环状 DNA (cccDNA) 的形成。Vebicorvir 可抑制 pgRNA 的包装和 rcDNA 的合成，并抑制 pgRNA、HBeAg 和 HBsAg 的产生。该化合物已在治疗慢性乙型肝炎感染的临床试验中进行评估。

生物活性&实验参考方法

靶点	Vebicorvir targets the hepatitis B virus (HBV) core protein, a structural protein essential for viral replication. As a core protein allosteric modulator (CpAM), it binds to the core protein and disrupts its function, inhibiting pgRNA encapsidation and rcDNA synthesis. This prevents the formation of new viral particles and suppresses the production of pgRNA, HBeAg, and HBsAg. Vebicorvir also suppresses covalently closed circular DNA (cccDNA) formation in de novo infection models.
体外研究 (In Vitro)	Vebicorvir (ABI-H0731) 是一种 pgRNA 包封和 rcDNA 合成抑制剂 [1]。它能抑制 pgRNA、HBeAg 和 HBsAg 的产生，EC50 值分别为 2.68 μM、4.95 μM 和 7.30 μM。在两种新感染模型中，Vebicorvir 均能抑制 cccDNA 的形成，EC50 值范围为 1.84 μM 至 7.3 μM。它抑制 pgRNA 包封和 rcDNA 合成。该化合物能抑制 pgRNA、HBeAg 和 HBsAg 的产生，EC50 值分别为 2.68 μM、4.95 μM 和 7.30 μM。Vebicorvir 已在体外显示出有效的抗病毒活性。
体内研究 (In Vivo)	静脉给药后，该药物在所有受试物种中均迅速扩散并以双相方式降解。ABI-H0731 的血浆清除率分别为 8.05、10.1、14.7 和 4.86 ml/min/kg，分别占小鼠、大鼠、犬和猴肝血流量的 9%、16%、47% 和 11%[1]。在体内，Vebicorvir 已在临床试验中评估用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。作为第一代乙肝病毒核心蛋白抑制剂，它已在患者中显示出抗病毒活性。然而，来自动物模型的详细体内疗效数据有限。该化合物已在一项随机、安慰剂对照的 I 期临床试验中进行了研究。目前正在进行进一步的临床开发，以评估其与其他抗病毒药物联合使用的安全性和有效性。
酶活实验	HBV核心蛋白抑制试验采用HBV感染细胞培养系统或重组核心蛋白生化试验进行。将Vebicorvir与不同浓度的HBV感染细胞孵育，并测定病毒复制参数。通过定量与核心颗粒结合的pgRNA来评估pgRNA的包装情况。通过定量病毒DNA中间体来测定rcDNA的合成。采用ELISA法测定HBeAg和HBsAg水平。EC50值根据浓度-效应曲线计算得出。
细胞实验	将HBV感染的细胞系（例如HepG2.2.15细胞或HBV感染的原代人肝细胞）进行培养，并用不同浓度的Vebicorvir处理数天。采用qPCR定量细胞外和细胞内HBV DNA。采用ELISA检测培养上清液中的HBeAg和HBsAg水平。采用qRT-PCR定量pgRNA水平。使用标准细胞活力检测方法评估细胞毒性。在新生感染模型中评估该化合物抑制cccDNA形成的能力。
动物实验	Vebicorvir 的体内疗效评估采用 HBV 转基因小鼠模型或人源化肝脏小鼠模型。该化合物以不同剂量口服给药。随时间推移检测血清 HBV DNA、HBeAg 和 HBsAg 水平。收集肝组织用于分析肝内 HBV DNA 和 cccDNA 水平。然而，由于临床开发一直是主要关注点，已发表的 Vebicorvir 详细体内研究方案有限。
药代性质 (ADME/PK)	维比可维尔（Vebicorvir）的分子式为C22H20F2N4O2，分子量为410.43。它是一种口服活性化合物。该化合物是第一代乙型肝炎病毒（HBV）核心蛋白抑制剂和核心蛋白变构调节剂（CpAM）。进行体内研究需要合适的口服制剂。该化合物已在临床试验中进行过评估。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	作为临床开发的一部分，Vebicorvir 的临床前和临床毒理学数据正在收集中。作为一种靶向乙型肝炎病毒 (HBV) 的抗病毒药物，其潜在毒性可能包括胃肠道反应、肝毒性和其他药物相关不良事件。该化合物已在 I 期临床试验中进行评估。目前正在开展标准安全性药理学、遗传毒性和重复给药毒性研究，以获得监管部门的批准。
参考文献	[1]. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis B Virus Core Protein Inhibitor ABI-H0731. Antimicrob Agents Chemother. 2020 Oct 20;64(11):e01463-20.
其他信息	维比可韦（ABI-H0731）是一种第一代乙型肝炎病毒（HBV）核心蛋白抑制剂。它是一种核心蛋白变构调节剂（CpAM），可抑制cccDNA的形成，抑制pgRNA的包装和rcDNA的合成，并抑制pgRNA、HBeAg和HBsAg的产生。该化合物已在一项随机、安慰剂对照的I期临床试验中评估了其治疗慢性乙型肝炎感染的疗效。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H12F3N3O4S2
分子量	467.441492080688
精确质量	467.022
CAS号	2090064-66-5
PubChem CID	139394142
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	566.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	296.3±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.619
LogP	2.02
tPSA	142
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	817
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LBJVBJYMZKEREY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H12F3N3O4S2/c20-19(21,22)18-24-9-11(30-18)8-23-16(26)10-5-6-15-13(7-10)25-17(27)12-3-1-2-4-14(12)31(15,28)29/h1-7,9H,8H2,(H,23,26)(H,25,27)
化学名	11-oxo-N-((2-(trifluoromethyl)thiazol-5-yl)methyl)-10,11-dihydrodibenzo[b,f][1,4]thiazepine-8-carboxamide 5,5-dioxide
别名	ABI H0731 ABI-H0731 ABIH0731 ABIH 0731 ABIH-0731 ABI H 0731 ABI H-0731
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~213.93 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~213.93 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1393 mL	10.6966 mL	21.3931 mL
	5 mM	0.4279 mL	2.1393 mL	4.2786 mL
	10 mM	0.2139 mL	1.0697 mL	2.1393 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。