| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Xanthoxylin targets multiple cellular pathways. It acts as an inhibitor of monoamine oxidase (MAO), particularly MAO-B, with an IC50 in the micromolar range. It also modulates the NF-κB pathway by suppressing IκB degradation, reducing the expression of pro-inflammatory cytokines. Additionally, it inhibits acetylcholinesterase (AChE) activity and exhibits antioxidant activity by scavenging free radicals and upregulating Nrf2-mediated antioxidant enzymes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，黄木素对MAO-B的抑制IC50约为30 µM，对MAO-A的抑制IC50约为65 µM。它能以IC50为15 µM清除DPPH自由基。该化合物能保护SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞免受H₂O₂诱导的氧化应激损伤（EC50约为20 µM）。此外，它还能以IC50为12 µM抑制LPS诱导的BV-2小胶质细胞中NO的产生，并在10-50 µM浓度范围内降低TNF-α和IL-1β的分泌。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，黄酮醇在小鼠强迫游泳实验和悬尾实验中，以20-50 mg/kg（腹腔注射）的剂量表现出抗抑郁样作用。它还在MPTP诱导的帕金森病小鼠模型中显示出神经保护作用，可减少多巴胺能神经元的丢失和运动功能障碍。在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型中，黄酮醇（25-100 mg/kg，口服）可在4小时内显著减轻足爪肿胀。
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| 酶活实验 |
体外MAO抑制试验采用荧光法进行。将重组人MAO-A或MAO-B与不同浓度的黄木素（1-200 µM）在100 mM磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中于37℃孵育15分钟。加入犬尿胺（50 µM）作为底物启动反应。30分钟后，用2 M NaOH终止反应，并在310/400 nm处测量荧光强度。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外神经保护实验中，将SH-SY5Y细胞以2 × 10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中。细胞先用黄木素（1-100 µM）预处理2小时，然后用200 µM H₂O₂处理24小时。采用MTT法测定细胞活力。通过Hoechst 33342染色和caspase-3/9活性检测评估细胞凋亡。使用DCFH-DA荧光法测定细胞内ROS水平。
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| 动物实验 |
在C57BL/6小鼠（8-10周龄，22-25 g）中评估体内神经保护作用。连续5天腹腔注射MPTP（30 mg/kg）诱导帕金森病。每次注射MPTP前30分钟口服黄木素（20或40 mg/kg）。第7天通过爬杆试验和转棒试验评估运动功能。采用高效液相色谱法（HPLC）定量分析纹状体多巴胺及其代谢物。对中脑切片进行酪氨酸羟化酶免疫组织化学染色。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
大鼠口服给药（50 mg/kg）后的药代动力学研究表明，黄酮醇吸收迅速，达峰时间（Tmax）为1.5小时，血药浓度峰值（Cmax）为2.8 µg/mL。血浆半衰期约为3小时，口服生物利用度约为35%。该化合物主要在肝脏中通过葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢。其血浆蛋白结合率中等（65%）。主要排泄途径为肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
黄木素的急性经口毒性较低（小鼠LD50 > 1000 mg/kg）。高剂量（≥200 mg/kg）时，可观察到轻度镇静和运动活性降低。肝脏和肾脏组织未见明显的组织病理学改变。Ames试验显示其无致突变性。在为期28天的大鼠亚慢性研究中，剂量高达100 mg/kg/天时未观察到不良反应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
黄木素是一种羧酸酯。其功能与间苯三酚相关。据报道，黄木素存在于叶下珠（Phyllanthus urinaria）、花椒（Zanthoxylum bungeanum）以及其他具有相关数据的生物体中。黄木素是一种淡黄色结晶固体，熔点为117-119℃。它易溶于乙醇、甲醇和丙酮，但微溶于水。在传统医学中，花椒属植物用于治疗胃肠道疾病、疼痛和炎症。黄木素是发挥这些作用的关键生物活性成分。它是一种有前景的神经保护和抗抑郁药物先导化合物。
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| 分子式 |
C10H12O4
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|---|---|
| 分子量 |
196.1999
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| 精确质量 |
196.073
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| CAS号 |
90-24-4
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| PubChem CID |
66654
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| 外观&性状 |
Off-white to pink solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
355.1±37.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
80-84 °C(lit.)
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| 闪点 |
141.2±20.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.528
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| LogP |
2.37
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| tPSA |
55.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
204
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FBUBVLUPUDBFME-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12O4/c1-6(11)10-8(12)4-7(13-2)5-9(10)14-3/h4-5,12H,1-3H3
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| 化学名 |
1-(2-hydroxy-4,6-dimethoxyphenyl)ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~509.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0968 mL | 25.4842 mL | 50.9684 mL | |
| 5 mM | 1.0194 mL | 5.0968 mL | 10.1937 mL | |
| 10 mM | 0.5097 mL | 2.5484 mL | 5.0968 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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