| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
alpha 2-adrenergic receptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：育亨宾（Antagonil）已被用作散瞳剂并用于治疗阳痿。它也被认为是一种春药。育亨宾是一种突触前 α2-肾上腺素能阻断剂。育亨宾可能通过阻断中枢α2-肾上腺素能受体，产生继发于去甲肾上腺素释放和大脑去甲肾上腺素能核细胞放电率增加的交感神经驱动力的增加，从而对勃起能力发挥有益作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
每天在应激训练前1小时向大鼠注射盐酸育亨宾（0.2 mg/kg，腹腔注射），连续14天，并评估其效果。本节的结果表明，将大鼠浸入冷水中会显着降低性唤起和动机，如潜伏期和间隔时间增加所示。大鼠睾丸中睾酮、黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 水平的降低以及胆固醇含量的降低证实了交配活性的降低。育亨宾治疗显着增加了性唤起和性能力，并纠正了压力对雄性大鼠交配行为的影响。
α2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾（YO）增加肾上腺素能/去甲肾上腺素能（NA）神经元的递质释放。系统性YO激活大鼠下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴，抑制进食，并支持条件性风味回避（CFA）。为了确定这些作用是否需要NA输入到终纹床核（BNST），将与抗多巴胺β-羟化酶（DSAP）抗体偶联的载体或saporin毒素双侧微注射到BNST中以去除其NA输入。随后的测试未能揭示对YO（5.0 mg/kg，i.p.）抑制食物摄入或支持CFA的能力的任何损伤影响。相反，DSAP大鼠HPA轴对YO的反应显著减弱。在最终实验中，DSAP和对照大鼠在腹膜内注射YO或载体后90-120分钟进行灌注。对大脑进行处理，以揭示Fos免疫标记和病变程度。DSAP大鼠的BNST和内侧小细胞室旁下丘脑（PVNmp）中的NA纤维明显减少，这是向这些区域提供辅助NA输入的证据。DSAP大鼠在YO后表现出尾部髓质NA神经元的显著损失，并显著减弱了BNST和促肾上腺皮质激素释放激素阳性PVNmp神经元中Fos的激活。我们得出的结论是，髓质NA神经元群体为BNST和PVNmp提供了侧支输入，这些输入对YO治疗后Fos表达和HPA轴激活有重要贡献。相反，NA介导的BNST和PVNmp神经元的激活对于YO抑制食物摄入或支持CFA是不必要的，这证明了其他完整的神经通路在介导这些效应方面是充分的[2]。 |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H26N2O3.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
390.9
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| 精确质量 |
390.17
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| 元素分析 |
C, 64.52; H, 6.96; Cl, 9.07; N, 7.17; O, 12.28
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| CAS号 |
65-19-0
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| 相关CAS号 |
Rauwolscine hydrochloride; 6211-32-1; Yohimbine; 146-48-5; Rauwolscine; 131-03-3
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
3.39
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| tPSA |
65.56
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| SMILES |
COC(=O)[C@H]1[C@H](CC[C@@H]2[C@@H]1C[C@H]3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O.Cl
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| InChi Key |
PIPZGJSEDRMUAW-VJDCAHTMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26N2O3.ClH/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24;/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3;1H/t12-,15-,17-,18-,19+;/m0./s1
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| 化学名 |
methyl (1S,15R,18S,19R,20S)-18-hydroxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5582 mL | 12.7910 mL | 25.5820 mL | |
| 5 mM | 0.5116 mL | 2.5582 mL | 5.1164 mL | |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2791 mL | 2.5582 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06018727 | Not yet recruiting | Dietary Supplement: Yohimbine Drug: Hydrocortisone |
Borderline Personality Disorder | University of North Carolina, Chapel Hill |
March 2024 | Phase 4 |
| NCT00958880 | Completed | Drug: Yohimbine Hydrochloride Drug: Sugar Pill |
Social Anxiety Disorder | Southern Methodist University | March 2009 | Phase 3 |
| NCT00078715 | Completed | Drug: Yohimbine hydrochloride Drug: Placebo |
Depression, Involutional Major Depresssion |
National Institute of Mental Health (NIMH) |
March 2004 | Phase 2 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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