| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
α2-adrenoceptor (Ki = 12 nM)
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[3H]Rauwolscine 可逆、立体特异性且饱和地与 α2-肾上腺素能受体结合。在脑膜中，tauwolscine [3H] 选择性识别 α2-肾上腺素受体的高亲和力和低亲和力状态 [1]。根据先前的功能研究，证明育亨宾和萝芙素在 5-HT 自身受体水平上具有激动作用，[3H]萝芙素也可作为 5-HT1A 受体激动剂发挥作用 [2]。当使用 [3H]5-HT 作为放射性配体时，Raufulin 被发现对人类受体具有相当高的亲和力（Ki 人类 = 14.3nM，Ki 大鼠 = 35.8nM）[3]。根据饱和实验，[3H]Rauwolscine 在小鼠、大鼠、兔子和狗中的亲和力相当 (2.33-3.03 nM)，但在人类中的亲和力明显更高 (0.98 nM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rauwolscine（0.5 mg/kg，每日）增强细胞凋亡并减少细胞增殖，从而抑制雌性 Balb/c Balb/c 小鼠的肿瘤生长 [1]。与可乐定 (0.022 mg/kg) 和地西泮 (0.5 mg/kg) 一样，苯二氮卓类药物、萝芙辛 (静脉注射，2.24 mg/kg) 也可以显着缓解大鼠的舔舐冲突反应 [2]。
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| 酶活实验 |
[3H]Rauwolscine是一种特异且强效的α2-拮抗剂放射性配体，用于表征牛大脑皮层中的α2-受体结合。[3H]Rauwolscine结合是可逆的、立体特异的和可饱和的。关联、解离和饱和研究揭示了一个位点的相互作用（k-1/k+1=1.2 nM，KD=2.5 nM，Bmax=160 fmol/mg蛋白质），竞争研究表明[3H]劳沃叶皂苷标记了α2受体。激动剂以一种浅层、GTP敏感的方式抑制[3H]劳沃司汀结合。这些结果表明，[3H]rauwolscine特异性标记了脑膜中α2受体的高亲和力和低亲和力状态[1]。
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| 细胞实验 |
α2肾上腺素能拮抗剂[3H]rauwolscine以相当的纳摩尔亲和力与人类额叶皮层膜中的α2肾上腺素受体和非肾上腺素能5-HT1A受体位点结合。在培养基中加入0.5 mM GTP会显著减少[3H]劳沃叶皂苷结合位点的数量（在GTP存在和不存在的情况下，Bmax分别为230+/-16和115+/-11fmol/mg蛋白质）。[3H]rauwolscine的亲和力保持不变（即KD=40+/-0.9 nM和4.1+/-1 nM）。GTP的这种作用可归因于放射性配体与5-HT1A受体的结合减少。GTP将[3H]rauwolscine的结合降低到与人类额叶皮层和海马膜中α2肾上腺素受体对应的水平几乎相同的水平。与α2肾上腺素受体相比，海洋锥蜗牛（Conus tessulatus）的毒液优先抑制[3H]rauwolscine与5-HT1A受体的结合。这种毒液完全掩盖了5-HT1A受体。GTP不再影响[3H]rauwolscine对其余α2肾上腺素受体的饱和结合特性。核苷酸以一定的效力（即GTPγS大于GPP（NH）P，远大于GDP，远大于GTP，远大于ATP）降低[3H]劳沃叶皂苷与5-HT1A受体的结合，这是核苷酸介导的受体-G蛋白解离的典型特征。这表明[3H]rauwolscine是一种5-HT1A受体激动剂，这一结论与早期的功能研究一致，表明rauwolscene（以及育亨宾）在5-HT自身受体水平上具有激动作用。
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| 动物实验 |
α2受体激动剂可乐定在多种临床前焦虑模型中均显示出抗焦虑作用。有趣的是，静脉输注α2受体拮抗剂伊达唑啉（10 mg/kg）和萝芙木碱（2.24 mg/kg）可显著解除大鼠舔舐-电击冲突反应的抑制，其效果与α2受体激动剂可乐定（0.022 mg/kg）和苯二氮卓类药物地西泮（0.5 mg/kg）相似。然而，α2受体拮抗剂育亨宾和哌罗沙，α2受体激动剂美托咪定、胍法辛和胍那苄，非特异性α受体拮抗剂酚妥拉明以及α1受体拮抗剂哌唑嗪均未解除Vogel舔舐-电击范式中的冲突反应抑制。事实上，育亨宾已被证实对动物和人类均具有致焦虑作用。这可能是由于育亨宾缺乏特异性以及其抑制GABA能释放的能力所致。此外，除伊达唑啉外，所有这些药物均未增加禁水大鼠的饮水量。伊达唑啉（10 mg/kg）显著降低了大鼠的饮水量，降幅达45%。因此，伊达唑啉在非冲突范式下降低饮水量的剂量（10 mg/kg）下，增加了大鼠对水奖励的冲突反应。这些数据表明，选择性拮抗α2受体的药物可能具有抗焦虑作用，而对该位点特异性较低的药物，如育亨宾、哌罗沙和酚妥拉明，则不具有抗焦虑作用。[2]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠腹腔注射LD50为50 mg/kg
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
萝芙木碱是17-羟基-20xi-育亨宾-16-羧酸甲酯。
据报道，萝芙木碱存在于蛇根木（Rauvolfia serpentina）、沃氏萝芙木（Rauvolfia volkensii）以及其他有相关数据的生物体中。 它是一种具有α2-肾上腺素能阻断活性的植物生物碱。育亨宾曾被用作散瞳剂和治疗勃起功能障碍。 |
| 分子式 |
C21H26N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
354.44
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| 精确质量 |
354.194
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| CAS号 |
131-03-3
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| 相关CAS号 |
Rauwolscine hydrochloride;6211-32-1;Yohimbine Hydrochloride;65-19-0
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| PubChem CID |
643606
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| 外观&性状 |
Light yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
543.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
270-280ºC
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| 闪点 |
282.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.661
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| LogP |
2.2
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| tPSA |
65.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
555
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC(=O)[C@@H]1[C@H](CC[C@H]2[C@@H]1C[C@H]3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O
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| InChi Key |
BLGXFZZNTVWLAY-DIRVCLHFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15+,17+,18+,19+/m1/s1
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| 化学名 |
methyl (1S,15S,18S,19S,20S)-18-hydroxy-1,3,11,12,14,15,16,17,18,19,20,21-dodecahydroyohimban-19-carboxylate
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| 别名 |
Rauwolscine; alpha-Yohimbine; 131-03-3; Corynanthidine; Isoyohimbine; Mesoyohimbine; meso-Yohimbine; .alpha.-Yohimbine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8214 mL | 14.1068 mL | 28.2135 mL | |
| 5 mM | 0.5643 mL | 2.8214 mL | 5.6427 mL | |
| 10 mM | 0.2821 mL | 1.4107 mL | 2.8214 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00734422 | COMPLETED | Behavioral: Virtual Reality Exposure Therapy | Phobic Disorders | VU University of Amsterdam | 2008-07 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT04346394 | WITHDRAWN | Drug: Yohimbine HCl | Parkinson Disease | Nathaniel M. Robbins | 2021-05-11 | Early Phase 1 |
| NCT00975325 | COMPLETED | Drug: Yohimbine Drug: Yohimbine |
Erectile Dysfunction | Walter Ritter GmbH & Co | 2009-10 | Phase 4 |
| NCT00958880 | COMPLETEDWITH RESULTS | Behavioral: Group Cognitive Behavioral Therapy Drug: Yohimbine Hydrochloride Drug: Sugar Pill |
Social Anxiety Disorder | Southern Methodist University | 2009-03 | Phase 3 |
| NCT06430580 | NOT YET RECRUITING | Drug: Hydrocortisone Oral Drug: Yohimbine Hydrochloride Drug: Cornstarch Placebo 20mg Drug: Cornstarch Placebo 54mg |
Cannabis Use Disorder | Auburn University | 2024-08-15 | Early Phase 1 |
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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