规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Rat 5-HT1A Receptor ( Ki = 3.4 nM ); human 5-HT1A Receptor ( Ki = 2.5 nM ); Rat D2 Receptor ( Ki = 4.8 nM ); Rat 5-HT2A ( Ki = 0.42 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:齐拉西酮对人类 5-HT 受体和人类多巴胺 D(2) 受体具有高亲和力。 Ziprasidone 是一种 5-HT(1A) 受体激动剂,也是 5-HT(2A)、5-HT(2C) 和 5-HT(1B/1D) 受体拮抗剂。齐拉西酮抑制神经元对 5-HT 和去甲肾上腺素的摄取,与抗抑郁药丙咪嗪相当。在稳定转染的 HEK-293 细胞中,齐拉西酮以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流,IC(50) 为 120nM。齐拉西酮显示出在去极化电压(-20或+30mV)期间估计的或通过尾部包络测试(+30mV)评估的hERG电流的最小强直阻滞。齐拉西酮显着增加 hERG 电流失活慢分量的时间常数(-50mV)。
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体内研究 (In Vivo) |
齐拉西酮对野生型 hERG 电流的阻断作用较弱,在非洲爪蟾卵母细胞中的 IC(50) 为 2.8 mM。齐拉西酮抑制奥氮平引起的食物摄入量显着增加,表明它对药物引起的大鼠食物摄入量增加具有内在的保护机制。齐拉西酮导致大鼠海马齿状回 (DG)、CA1 和 CA3 区域的 NGF 和 ChAT 免疫反应性显着增加。齐拉西酮剂量依赖性地减慢麻醉大鼠中缝单位活性(ED50 = 300 mg/kg iv),非典型抗精神病药氯氮平(ED50 = 250 mg/kg iv)和奥氮平(ED50 = 1000 mg/kg iv)也是如此。
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细胞实验 |
细胞系:HEK-293 细胞
浓度:0-500 nM 孵育时间:150 秒 结果:以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流(IC50 = 120 nm) 。 |
动物实验 |
Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g
20 mg/kg Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks |
参考文献 |
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分子式 |
C21H21CLN4OS
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分子量 |
412.94
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精确质量 |
412.11
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元素分析 |
C, 61.08; H, 5.13; Cl, 8.58; N, 13.57; O, 3.87; S, 7.76
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CAS号 |
146939-27-7
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相关CAS号 |
Ziprasidone-d8; 1126745-58-1; Ziprasidone hydrochloride monohydrate; 138982-67-9; Ziprasidone hydrochloride; 122883-93-6; Ziprasidone mesylate trihydrate; 199191-69-0; Ziprasidone mesylate; 185021-64-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54
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InChi Key |
MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27)
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化学名 |
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one
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别名 |
CP 88059; CP88059; CP-88,059-01; CP88059 hydrochloride; CP-88059; CP-88,059; Ziprasidone HCl; Geodon; Zeldox; Zipwell
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~13.5 mg/mL (~32.7 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 13.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 13.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.35 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4217 mL | 12.1083 mL | 24.2166 mL | |
5 mM | 0.4843 mL | 2.4217 mL | 4.8433 mL | |
10 mM | 0.2422 mL | 1.2108 mL | 2.4217 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT03781115 | Recruiting | Drug: Ziprasidone Drug: Olanzapine |
Schizophrenia | University of Arizona | November 20, 2017 | Phase 1 |
NCT01714011 | Completed | Drug: Ziprasidone Drug: Aripiprazole |
Schizophrenia | University of Malaya | May 2009 | Phase 4 |
NCT01581866 | Completed | Drug: Ziprasidone Hydrochloride | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | November 2004 | Phase 1 |
NCT01581879 | Completed | Drug: Ziprasidone Hydrochloride | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | November 2004 | Phase 1 |
NCT01198353 | Completed | Drug: Ziprasidone | Schizoaffective Disorder Schizophrenia |
Soonchunhyang University Hospital | September 2010 | Phase 4 |