| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rat 5-HT2A ( Ki = 0.42 nM ); Rat 5-HT1A Receptor ( Ki = 3.4 nM ); Rat D2 Receptor ( Ki = 4.8 nM )
Ziprasidone targets multiple receptors including serotonin 5-HT1A (EC50 = 36.31 nM for inhibition of forskolin-induced cAMP), 5-HT2A, 5-HT2C, and dopamine D2 receptors. It acts as an antagonist at D2 and 5-HT2A receptors and as an agonist at 5-HT1A receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸齐拉西酮一水合物（0-500 nM，150 秒）可阻断野生型 hERG 电流 [2]。细胞活力检测[2] 细胞系：HEK-293 细胞 浓度：0-500 nM 孵育时间：150 秒 结果：以电压和浓度依赖的方式阻断野生型 hERG 电流（IC50 = 120 nM）。
体外实验表明，齐拉西酮作为 5-HT1A 受体激动剂，对福斯克林诱导的 cAMP 积累具有抑制作用，EC50 为 36.31 nM。它还表现出对多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体的拮抗活性。这些活性有助于其抗精神病疗效。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸齐拉西酮一水合物（灌胃；20 mg/kg；每日一次；持续7周）可导致体重减轻、活动水平降低、静息能量消耗增加以及寒冷环境下产热增强[3]。动物模型：8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠，体重200至250 g[3]。剂量：20 mg/kg。给药方法：灌胃；20 mg/kg；每日一次；持续7周。结果：体重显著减轻（P = 0.031），活动水平降低（P = 0.016），静息能量消耗增加（P < 0.001），且寒冷环境下产热能力增强（P < 0.001）。
体内研究表明，齐拉西酮可有效降低精神分裂症的复发率和复发时间，并可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。其口服生物利用度和脑渗透性支持其在治疗精神症状方面的临床疗效。 |
| 酶活实验 |
齐拉西酮的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定其与血清素和多巴胺受体的亲和力。将表达靶受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的齐拉西酮一起孵育。通过竞争性结合分析测定Ki值。
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| 细胞实验 |
齐拉西酮的细胞活性测定包括测量其对受体介导的信号通路的影响。例如，通过测量表达5-HT1A受体的细胞中福斯克林诱导的cAMP积累的抑制情况来评估其对5-HT1A受体的激动剂活性。通过测量多巴胺诱导的cAMP生成抑制的逆转情况来评估其对D2受体的拮抗剂活性。
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| 动物实验 |
齐拉西酮的体内疗效评估采用精神病动物模型，例如条件性回避反应测试或苯丙胺诱导的多动症模型。该化合物通过口服或腹腔注射给药，并测量行为反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
齐拉西酮具有良好的口服生物利用度，其半衰期支持每日两次给药。其分子量为467.41 g/mol，分子式为C21H24Cl2N4O2S。它主要通过醛氧化酶和CYP3A4代谢。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期使用齐拉西酮 ◉ 哺乳期用药概述
由于关于哺乳期使用齐拉西酮的已发表经验有限，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他抗精神病药物。安全评级系统表明，哺乳期可谨慎使用齐拉西酮。服用齐拉西酮的母亲所哺乳的婴儿应密切监测其是否出现过度镇静、易怒、喂养困难以及锥体外系症状，例如震颤和异常肌肉运动。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位女性在整个孕期和产后每日服用40毫克齐拉西酮和60毫克西酞普兰。她进行了大量的母乳喂养，偶尔也由他人喂养配方奶。婴儿6个月大时，儿科检查发现其健康状况良好，生长发育正常。 本研究对在国家非典型抗精神病药物妊娠登记处登记的服用第二代抗精神病药物的哺乳期患者（n = 576）和未服用第二代抗精神病药物的哺乳期对照组（n = 818）进行了比较。在服用第二代抗精神病药物的患者中，60.4% 的人同时服用不止一种精神药物。儿科病历回顾显示，无论婴儿接受的是第二代抗精神病药物的单药治疗还是联合治疗，均未出现不良反应。未报告服用齐拉西酮的女性病例。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 据报道，齐拉西酮治疗期间会出现催乳素水平升高和溢乳，这种情况常见于青少年。然而，与吩噻嗪类药物相比，催乳素升高可能更短暂且程度更轻。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 本研究比较了在国家非典型抗精神病药物妊娠登记处登记的服用第二代抗精神病药物的哺乳期患者（n = 576）与以重度抑郁症和焦虑症为主要诊断的哺乳期患者对照组（n = 818）。对照组通常服用选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）或选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），但不服用第二代抗精神病药物。在服用第二代抗精神病药物的女性中，60.4%同时服用一种以上的精神药物，而对照组的这一比例为24.4%。在服用第二代抗精神病药物的女性中，59.3%报告进行母乳喂养，而对照组的这一比例为88.2%。产后3个月，服用第二代抗精神病药物的女性的纯母乳喂养率为23%，而对照组的纯母乳喂养率为47%。服用齐拉西酮的女性人数未见报道。 齐拉西酮的安全性已通过临床应用得到充分证实。常见副作用包括嗜睡、头晕和锥体外系症状。它与QT间期延长有关，因此需要监测心脏功能。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：盐酸齐拉西酮（注：已移至此处）。
齐拉西酮已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它有口服和肌注两种剂型。其作用机制涉及多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 5-HT2A 受体的平衡拮抗作用，并伴有 5-HT1A 受体激动作用。 |
| 分子式 |
C21H24CL2N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
467.409
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| 精确质量 |
466.099
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| 元素分析 |
C, 53.96; H, 5.18; Cl, 15.17; N, 11.99; O, 6.85; S, 6.86
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| CAS号 |
138982-67-9
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| 相关CAS号 |
Ziprasidone; 146939-27-7; Ziprasidone-d8; 1126745-58-1; Ziprasidone hydrochloride;122883-93-6; Ziprasidone mesylate trihydrate; 199191-69-0
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| PubChem CID |
60853
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| 外观&性状 |
Pink to red solid powder
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| 沸点 |
554.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
300°C
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| 蒸汽压 |
2.38E-12mmHg at 25°C
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| LogP |
4.687
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| tPSA |
85.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
573
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C2C(C([H])([H])C(N2[H])=O)=C([H])C=1C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3SN=2)C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ZCBZSCBNOOIHFP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN4OS.ClH.H2O/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21;;/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27);1H;1H2
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| 化学名 |
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;hydrate;hydrochloride
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| 别名 |
Ziprasidone HCl; Ziprasidone HCl hydrate; CP-88,059; CP-88,059-01; CP88059; CP-88059; CP 88059; CP88059 hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~25 mg/mL (~53.5 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.35 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1394 mL | 10.6972 mL | 21.3945 mL | |
| 5 mM | 0.4279 mL | 2.1394 mL | 4.2789 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0697 mL | 2.1394 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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