| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ziprasidone D8 targets the same receptors as the unlabeled compound ziprasidone, which is a combined serotonin (5-HT2A) and dopamine (D2) receptor antagonist. It binds to 5-HT₂A and dopamine D₂ receptors with Ki values of 1.15 and 1.29 nM, respectively. The compound exhibits potent antipsychotic activity by blocking these receptors, which are involved in the pathophysiology of schizophrenia and bipolar disorder.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，齐拉西酮D8用作分析标准，而非直接测试其受体结合能力。未标记的化合物齐拉西酮是5-HT₂A和多巴胺D₂受体的强效拮抗剂，其Ki值分别为1.15 nM和1.29 nM。它对其他血清素和多巴胺受体亚型也显示出活性。该化合物是一种非典型抗精神病药物，其独特的作用机制使其区别于其他抗精神病药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，齐拉西酮D8用作药代动力学研究的内标，而非作为治疗药物给药。未标记的化合物齐拉西酮是一种已获批准的非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。齐拉西酮可抑制大鼠d-安非他明诱导的活动过度和阿扑吗啡诱导的刻板行为，其ID₅₀值分别为1.53和2.43 mg/kg，证实了其体内抗精神病活性。
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| 酶活实验 |
在非细胞酶/受体结合分析中，齐拉西酮D8被用作分析方法开发中的内标。该化合物的特征已通过包括核磁共振（NMR）、高效液相色谱（HPLC）和气相色谱（GC）在内的详细分析数据进行表征。它用于齐拉西酮生产的方法验证和质量控制。氘代化合物在色谱分析中与未标记的齐拉西酮共洗脱，但由于质量偏移，可通过质谱法加以区分。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，齐拉西酮D8通常不用于受体结合研究。相反，它用作细胞培养研究中齐拉西酮浓度定量分析的分析标准品。在提取和LC-MS/MS分析之前，将氘代化合物作为内标添加到细胞培养样品中，以准确测定样品中未标记齐拉西酮的浓度。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，齐拉西酮D8被用作药代动力学研究的内标。实验动物接受未标记的齐拉西酮给药后，采集血液或组织样本。在样本制备和液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析之前，将齐拉西酮D8作为内标添加到样本中。这使得生物基质中齐拉西酮浓度的精确定量成为可能，从而可以测定药代动力学参数。齐拉西酮D8从生物基质中的回收率为95.70%。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
齐拉西酮D8的分子量为421.0 g/mol，分子式为C₂₁H₁₃D₈ClN₄OS。该化合物纯度高（≥98%），并提供符合监管指南的详细表征数据。它是一种稳定同位素标记化合物，可用于分析方法开发、方法验证和质量控制。为确保长期稳定性，该化合物应在推荐条件下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
齐拉西酮D8是一种氘代化合物，仅用于研究和分析用途，不适用于人类治疗。其毒性与未标记的齐拉西酮相似，后者在治疗剂量下通常耐受性良好。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程。该化合物未获准以其标记形式作为治疗药物。
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| 其他信息 |
齐拉西酮D8是一种稳定同位素标记的内标，在制药行业中用于齐拉西酮的分析方法开发和质量控制。齐拉西酮是一种经FDA批准的非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。该化合物可用于简略新药申请（ANDA）的提交以及齐拉西酮的商业化生产。它本身并非治疗药物，而是药代动力学和生物分析研究中药物定量分析的关键工具。
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| 分子式 |
C21H13D8N4OSCL
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|---|---|
| 分子量 |
420.985
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| 精确质量 |
420.162
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| CAS号 |
1126745-58-1
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| 相关CAS号 |
Ziprasidone;146939-27-7;Ziprasidone hydrochloride monohydrate;138982-67-9;Ziprasidone hydrochloride;122883-93-6;Ziprasidone mesylate trihydrate;199191-69-0;Ziprasidone mesylate;185021-64-1
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| PubChem CID |
25216238
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| 外观&性状 |
Light yellow to khaki solid powder
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| LogP |
3.949
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| tPSA |
76.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
573
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[2H]C1(C(N(C(C(N1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)([2H])[2H])([2H])[2H])C4=NSC5=CC=CC=C54)([2H])[2H])[2H]
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| InChi Key |
MVWVFYHBGMAFLY-UFBJYANTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27)/i7D2,8D2,9D2,10D2
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| 化学名 |
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)-2,2,3,3,5,5,6,6-octadeuteriopiperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3754 mL | 11.8768 mL | 23.7535 mL | |
| 5 mM | 0.4751 mL | 2.3754 mL | 4.7507 mL | |
| 10 mM | 0.2375 mL | 1.1877 mL | 2.3754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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