| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 2g |
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| 靶点 |
Rat 5-HT2A ( Ki = 0.42 nM ); Rat 5-HT1A Receptor ( Ki = 3.4 nM ); Rat D2 Receptor ( Ki = 4.8 nM )
Ziprasidone HCl (CP-88059) exhibits high affinity for dopamine D₂ receptors (Ki = 1.4 nM) and 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT₂A) receptors (Ki = 0.13 nM) in rat striatal and cortical membranes, respectively; it shows negligible affinity for dopamine D₁ receptors (Ki > 1000 nM) [1] - Ziprasidone HCl (CP-88059) binds to human recombinant 5-HT₁A receptors (expressed in HEK 293 cells) with a Ki value of 2.8 nM and 5-HT₁D receptors with a Ki value of 5.2 nM; it has moderate affinity for 5-HT₂C receptors (Ki = 6.7 nM) [2] - Ziprasidone HCl (CP-88059) interacts with histamine H₁ receptors (Ki = 3.5 nM) and α₁-adrenergic receptors (Ki = 4.1 nM) in human brain membranes, with no significant binding to muscarinic M₁ receptors (Ki > 500 nM) [4] - Ziprasidone HCl (CP-88059) inhibits human cytochrome P450 enzyme CYP3A4 (IC₅₀ = 8.9 μM) and weakly inhibits CYP2D6 (IC₅₀ = 45 μM) in human liver microsomes [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
齐拉西酮对人类 5-HT 受体和人类多巴胺 D(2) 受体具有高亲和力。 Ziprasidone 是一种 5-HT(1A) 受体激动剂，也是 5-HT(2A)、5-HT(2C) 和 5-HT(1B/1D) 受体拮抗剂。齐拉西酮抑制神经元对 5-HT 和去甲肾上腺素的摄取，与抗抑郁药丙咪嗪相当。在稳定转染的 HEK-293 细胞中，齐拉西酮以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流，IC(50) 为 120nM。齐拉西酮显示出在去极化电压（-20或+30mV）期间估计的或通过尾部包络测试（+30mV）评估的hERG电流的最小强直阻滞。齐拉西酮显着增加 hERG 电流失活慢分量的时间常数（-50mV）。
在大鼠纹状体膜制备物中，Ziprasidone HCl (CP-88059)（10⁻¹¹-10⁻⁶ M）可浓度依赖性取代[³H]-螺哌隆（选择性D₂配体）的结合，IC₅₀=1.2 nM；在浓度高达10 μM时，其不影响[³H]-SCH 23390（D₁配体）的结合[1] - 在表达人5-HT₁A受体的HEK 293细胞中，Ziprasidone HCl (CP-88059)（10⁻¹⁰-10⁻⁶ M）可浓度依赖性刺激cAMP生成（提示部分激动作用），EC₅₀=3.1 nM；cAMP最大积累量为完全激动剂8-OH-DPAT诱导量的65%[2] - 在PC12细胞（大鼠嗜铬细胞瘤细胞）中，Ziprasidone HCl (CP-88059)（1、5、10 μM）可抑制神经生长因子（NGF）诱导的神经元分化：10 μM剂量使含突起细胞比例减少35%，平均突起长度缩短42%（相差显微镜评估），且不影响细胞活力（MTT法）[4] - 在原代培养的大鼠皮层神经元中，Ziprasidone HCl (CP-88059)（0.1、1、10 μM）可剂量依赖性减轻谷氨酸（100 μM）诱导的细胞内钙超载：10 μM剂量较仅谷氨酸组使钙荧光强度（Fluo-4 AM染色）降低58%[4] - 在人肝微粒体中，Ziprasidone HCl (CP-88059)（1-100 μM）抑制CYP3A4介导的咪达唑仑羟化反应，IC₅₀=8.9 μM；在浓度高达100 μM时，对CYP1A2或CYP2C9活性无显著影响[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
齐拉西酮对野生型 hERG 电流的阻断作用较弱，在非洲爪蟾卵母细胞中的 IC(50) 为 2.8 mM。齐拉西酮抑制奥氮平引起的食物摄入量显着增加，表明它对药物引起的大鼠食物摄入量增加具有内在的保护机制。齐拉西酮导致大鼠海马齿状回 (DG)、CA1 和 CA3 区域的 NGF 和 ChAT 免疫反应性显着增加。齐拉西酮剂量依赖性地减慢麻醉大鼠中缝单位活性（ED50 = 300 mg/kg iv），非典型抗精神病药氯氮平（ED50 = 250 mg/kg iv）和奥氮平（ED50 = 1000 mg/kg iv）也是如此。
在雄性Sprague-Dawley大鼠中，于阿朴吗啡（5 mg/kg，腹腔注射，D₂激动剂）给药前30 min腹腔注射Ziprasidone HCl (CP-88059)（0.3、1、3 mg/kg），可剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的刻板行为（嗅探、舔舐、啃咬）：3 mg/kg剂量使总刻板行为时间减少72%[5] - 在雄性ICR小鼠强迫游泳实验（FST，抑郁模型）中，于测试前60 min口服Ziprasidone HCl (CP-88059)（1、3、10 mg/kg），可剂量依赖性减少不动时间：10 mg/kg剂量较溶媒对照组使不动时间减少55%，且不影响自发活动（旷场实验）[1] - 在双侧嗅球切除（OBX，抑郁模型）的雄性Wistar大鼠中，每日口服Ziprasidone HCl (CP-88059)（5 mg/kg）持续14天，可逆转OBX诱导的旷场实验过度活动（移动距离减少40%），并使蔗糖偏好恢复正常（从45%升至75%）[2] - 在雄性比格犬中，静脉注射Ziprasidone HCl (CP-88059)（0.1、0.3 mg/kg）可剂量依赖性减少苯丙胺（2 mg/kg，静脉注射）诱导的过度活动：0.3 mg/kg剂量在2 h内使总移动距离减少65%[4] |
| 酶活实验 |
大鼠纹状体D₂受体结合实验：将大鼠纹状体在冰浴的Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH7.4，含120 mM NaCl、5 mM KCl）中匀浆，48,000 × g离心15 min。重悬膜沉淀后，取50 μg膜蛋白与[³H]-螺哌隆（0.5 nM）及不同浓度的Ziprasidone HCl (CP-88059)（10⁻¹²-10⁻⁶ M）在25°C孵育60 min。非特异性结合定义为在10 μM氟哌啶醇存在下的结合。反应通过预浸泡于0.1%聚乙烯亚胺的GF/B滤膜过滤终止，滤膜用冰浴缓冲液洗涤3次。采用液体闪烁光谱法计数放射性，利用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[1]
- 人5-HT₁A受体结合实验（HEK 293细胞）：收集稳定表达人5-HT₁A受体的HEK 293细胞，在冰浴的HEPES缓冲液（25 mM，pH7.4，含10 mM MgCl₂）中匀浆，50,000 × g离心15 min。取75 μg膜蛋白与[³H]-8-OH-DPAT（0.3 nM，选择性5-HT₁A配体）及Ziprasidone HCl（10⁻¹¹-10⁻⁶ M）在25°C孵育90 min。非特异性结合用10 μM甲硫替平确定，过滤和放射性计数步骤同上[2] - CYP3A4抑制实验（人肝微粒体）：将人肝微粒体（0.5 mg蛋白/mL）在含NADPH（1 mM）、咪达唑仑（10 μM，CYP3A4底物）和Ziprasidone HCl (CP-88059)（1-100 μM）的Tris-HCl缓冲液（50 mM，pH7.4）中37°C孵育30 min。加入200 μL冰浴乙腈终止反应，10,000 × g离心10 min后，取上清液通过HPLC检测1'-羟基咪达唑仑（CYP3A4代谢产物）的生成量，通过浓度-效应曲线推导IC₅₀值[3] |
| 细胞实验 |
细胞系：HEK-293 细胞
浓度：0-500 nM 孵育时间：150 秒 结果：以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流（IC50 = 120 nm） 。 PC12细胞神经元分化实验：将PC12细胞以5×10⁴个细胞/孔接种于24孔板，用含10%马血清、5%胎牛血清（FBS）和1%青霉素-链霉素的RPMI 1640培养基培养。24 h后，更换为含神经生长因子（NGF，50 ng/mL）和Ziprasidone HCl (CP-88059)（1、5、10 μM）的无血清RPMI 1640培养基，培养7天，每2天更换一次培养基。第7天，通过MTT法（570 nm吸光度）检测细胞活力，通过相差显微镜计数突起长度超过细胞体直径2倍的细胞（评估分化）。Western blot分析时，用RIPA缓冲液裂解细胞，取30 μg蛋白与抗MAP2抗体（神经元分化标志物）孵育[4] - 大鼠皮层神经元钙超载实验：从新生Sprague-Dawley大鼠（1-3日龄）分离皮层神经元，用0.25%胰蛋白酶消化15 min，以1×10⁵个细胞/孔接种于多聚-L-赖氨酸包被的96孔板，用含10%FBS的DMEM培养基培养7天。实验前，用Fluo-4 AM（4 μM）在37°C负载细胞45 min。洗涤后，细胞与Ziprasidone HCl (CP-88059)（0.1、1、10 μM）预孵育10 min，随后用谷氨酸（100 μM）刺激。每2秒记录一次荧光强度（激发波长485 nm，发射波长525 nm），持续5 min，计算面积下积分（AUC）[4] |
| 动物实验 |
8周龄雌性Sprague-Dawley大鼠，体重200-250克
20 mg/kg 灌胃；20 mg/kg；每日一次；持续7周 阿扑吗啡诱导大鼠刻板行为模型：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300克）在观察笼中适应3天（每天30分钟）。大鼠随机分为4组（每组n=8）：赋形剂组（0.5%甲基纤维素，腹腔注射）、盐酸齐拉西酮组（0.3 mg/kg，腹腔注射）、齐拉西酮盐酸盐组（1 mg/kg，腹腔注射）和齐拉西酮盐酸盐组（3 mg/kg，腹腔注射）。给药30分钟后，大鼠接受阿扑吗啡（5 mg/kg，腹腔注射）。刻板行为（嗅探、舔舐、啃咬）每5分钟记录一次，持续60分钟（0 = 无行为，3 = 严重行为），并计算总刻板行为评分[5] - 小鼠强迫游泳试验 (FST)：雄性ICR小鼠（20-22 g）随机分为4组（每组n=10）：载体组（0.5%甲基纤维素，灌胃）、盐酸齐拉西酮组（1 mg/kg，灌胃）、齐拉西酮盐酸盐组（3 mg/kg，灌胃）和齐拉西酮盐酸盐组（10 mg/kg，灌胃）。灌胃60分钟后，将每只小鼠放入一个装满水（25±1°C，15 cm深）的透明圆柱体（直径20 cm，高30 cm）中6分钟。记录试验最后4分钟的静止时间（不主动游泳而漂浮的时间）。在强迫游泳试验（FST）后24小时，于开放式场地（40×40×30 cm）中测量运动活性，以排除非特异性效应[1]。 - 大鼠嗅球切除术（OBX）模型：雄性Wistar大鼠（220-250 g）用异氟烷麻醉，并进行双侧嗅球切除术。假手术组大鼠接受相同的手术操作，但不切除嗅球。术后14天恢复期后，将大鼠随机分为3组（每组n=7）：假手术+载体组、OBX+载体组、OBX+盐酸齐拉西酮组（5 mg/kg，口服）。盐酸齐拉西酮溶于0.5%甲基纤维素溶液中，每日一次，连续14天。在第 28 天，测量了开放场地活动（30 分钟内的运动距离）和蔗糖偏好（蔗糖摄入量与总液体摄入量的比值）[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在雄性Sprague-Dawley大鼠中，口服齐拉西酮盐酸盐（CP-88059）（10 mg/kg）后，血浆峰浓度（Cmax）为89 ng/mL，达峰时间（Tmax）为1.2 h，末端半衰期（t₁/₂）为2.1 h，绝对口服生物利用度为35%。静脉注射（5 mg/kg）的血浆清除率为16.8 mL/min/kg，稳态分布容积（Vss）为2.3 L/kg [3]。在雄性比格犬中，口服齐拉西酮盐酸盐（CP-88059）（5 mg/kg）的Cmax为62 ng/mL（Tmax=1.5 h），t₁/₂为2.8 h，口服生物利用度为32%。该药物迅速分布至大脑，给药后1小时脑血浆浓度比为1.8 [4]
- 盐酸齐拉西酮 (CP-88059) 主要在肝脏中通过细胞色素P450酶CYP3A4（主要）和CYP2D6（次要）代谢。在人肝微粒体中，70%的药物在2小时内转化为无活性代谢物（例如，N-去甲基齐拉西酮）。给药剂量的约 65% 在 72 小时内经粪便（以代谢物形式）排出，25% 经尿液排出 [3] - 在健康志愿者 (n=6) 中，口服盐酸齐拉西酮 (CP-88059) (20 mg) 后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 23 ng/mL (Tmax=1.8 h)，半衰期 (t₁/₂) 为 2.6 h，血浆蛋白结合率为 92%（通过超滤法测定）[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于关于齐拉西酮在哺乳期应用的已发表经验较少，因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时，可能更倾向于选择其他抗精神病药物。一项安全性评分系统显示，齐拉西酮在哺乳期可谨慎使用。母亲服用齐拉西酮期间哺乳的婴儿应监测其是否出现过度镇静、烦躁、喂养困难以及锥体外系症状，例如震颤和异常肌肉运动。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位女性在整个孕期和产后每日服用齐拉西酮 40 mg 和西酞普兰 60 mg。她进行了大量的母乳喂养，偶尔由他人喂食配方奶。婴儿6个月大时，儿科医生检查发现其健康状况良好，生长发育正常。 国家非典型抗精神病药物妊娠登记处登记的哺乳期服用第二代抗精神病药物的患者（n = 576）与未服用第二代抗精神病药物的哺乳期对照组患者（n = 818）进行了比较。在服用第二代抗精神病药物的患者中，60.4%服用不止一种精神药物。对儿科病历的回顾显示，无论婴儿是否接受第二代抗精神病药物单药治疗或联合治疗，均未发现不良反应。服用齐拉西酮的女性人数未见报道。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 齐拉西酮治疗期间曾出现催乳素升高，并有溢乳的报道，这种情况常见于青少年。然而，与吩噻嗪类药物相比，催乳素升高可能更短暂且程度更轻。对于已建立泌乳的母亲而言，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 国家非典型抗精神病药物妊娠登记处登记的哺乳期服用第二代抗精神病药物的患者（n = 576）与主要诊断为重度抑郁症和焦虑症的对照组哺乳期患者（n = 818）进行了比较。对照组哺乳期患者通常接受选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）或选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）类抗抑郁药治疗，但未使用第二代抗精神病药物。在服用第二代抗精神病药物的女性中，60.4%同时服用不止一种精神药物，而对照组女性的这一比例为24.4%。在服用第二代抗精神病药物的女性中，59.3%报告“曾进行过母乳喂养”，而对照组女性的这一比例为88.2%。产后3个月时，服用第二代抗精神病药物的女性中，23%为纯母乳喂养，而对照组女性的这一比例为47%。服用齐拉西酮的女性人数未见报道。 在一项为期28天的雄性Sprague-Dawley大鼠重复口服毒性研究中（剂量：5、20、80 mg/kg/天），盐酸齐拉西酮（CP-88059）80 mg/kg/天的剂量导致血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）轻微升高（较赋形剂升高1.3倍），但未见肝脏组织病理学改变。在任何剂量下，均未观察到血清肌酐、尿素或血液学参数（红细胞计数、白细胞计数）的显著变化。未观察到不良反应水平 (NOAEL) 为 20 mg/kg/天 [4] - 在急性毒性研究中，通过腹腔注射给予雄性 ICR 小鼠盐酸齐拉西酮 (CP-88059)，剂量高达 200 mg/kg 时未出现死亡；LD₅₀ 确定为 >200 mg/kg。 72 小时内未观察到抽搐或共济失调[1] - 使用人肝细胞进行的体外肝毒性试验表明，在浓度高达 100 μM 的齐拉西酮盐酸盐 (CP-88059) 作用 24 小时后，乳酸脱氢酶 (LDH) 释放未显著增加，细胞活力也未降低[3] - 在大鼠中，齐拉西酮盐酸盐 (CP-88059) (10 mg/kg，口服) 与酮康唑（一种 CYP3A4 抑制剂，20 mg/kg，口服）联合给药，使齐拉西酮盐酸盐的 Cmax 增加 2.3 倍，t₁/₂ 延长至 3.8 小时，表明可能通过 CYP3A4 抑制存在药物相互作用[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸齐拉西酮是齐拉西酮的盐酸盐形式，齐拉西酮是一种苯并噻唑基哌嗪衍生物，属于非典型抗精神病药物，具有抗精神分裂症的疗效。盐酸齐拉西酮可拮抗多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2A及5-HT1D受体，并激动5-HT1A受体。盐酸齐拉西酮还能抑制突触间隙对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。盐酸齐拉西酮发挥抗精神分裂症作用的具体机制尚不明确，但可能与多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的拮抗作用有关。该药物还具有拮抗组胺H1受体和α1-肾上腺素能受体的活性。
另见：齐拉西酮（具有活性部分）。 盐酸齐拉西酮（CP-88059）是一种非典型抗精神病药物，其特点是5-HT₂A/D₂受体亲和力比高（≈10:1），与典型抗精神病药物（例如，氟哌啶醇）相比，锥体外系副作用（例如，肌张力障碍）较少[5]。 - 盐酸齐拉西酮（CP-88059）治疗精神分裂症的疗效被认为涉及双重机制：1）拮抗中脑边缘通路中的多巴胺D₂受体（减少幻觉等阳性症状）； 2) 激动前额叶皮层中的 5-HT₁A 受体并拮抗 5-HT₂A 受体（改善社交退缩等阴性症状）[2] - 在临床前抑郁症模型（例如，OBX 大鼠、FST 小鼠）中，盐酸齐拉西酮 (CP-88059) 表现出抗抑郁样作用，提示其可能用于治疗难治性抑郁症 [1,2] - 与其他非典型抗精神病药物（例如，奥氮平）相比，盐酸齐拉西酮 (CP-88059) 的体重增加和代谢副作用（例如，高血糖）风险较低，28 天的大鼠研究表明，在剂量高达 80 mg/kg/天时未观察到明显的体重增加 [4] - 与某些抗精神病药物不同，盐酸齐拉西酮 (CP-88059) 不会导致比格犬出现显著的 QT 间期延长通过遥测技术测得的治疗剂量为（0.3 mg/kg，静脉注射）[4] |
| 分子式 |
C21H22CL2N4OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
449.4
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| 精确质量 |
448.089
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| 元素分析 |
C, 56.13; H, 4.93; Cl, 15.78; N, 12.47; O, 3.56; S, 7.13
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| CAS号 |
122883-93-6
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| 相关CAS号 |
Ziprasidone; 146939-27-7; Ziprasidone-d8; 1126745-58-1; Ziprasidone hydrochloride monohydrate; 138982-67-9; Ziprasidone mesylate trihydrate; 199191-69-0; Ziprasidone mesylate; 185021-64-1
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| PubChem CID |
219099
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.751
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| tPSA |
76.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
573
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC2=C(CC(N2)=O)C=C1CCN(CC3)CCN3C4=NSC5=C4C=CC=C5.Cl
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| InChi Key |
NZDBKBRIBJLNNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN4OS.ClH/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21;/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27);1H
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| 化学名 |
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2252 mL | 11.1259 mL | 22.2519 mL | |
| 5 mM | 0.4450 mL | 2.2252 mL | 4.4504 mL | |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1126 mL | 2.2252 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
An Investigation of Sleep Architecture in Ziprasidone-Treated Bipolar Depression
CTID: NCT00835107
Phase: Phase 4 Status: Completed
Date: 2015-12-16
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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