| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rat 5-HT2A ( Ki = 0.42 nM ); Rat 5-HT1A Receptor ( Ki = 3.4 nM ); Rat D2 Receptor ( Ki = 4.8 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：齐拉西酮对人类 5-HT 受体和人类多巴胺 D(2) 受体具有高亲和力。 Ziprasidone 是一种 5-HT(1A) 受体激动剂，也是 5-HT(2A)、5-HT(2C) 和 5-HT(1B/1D) 受体拮抗剂。齐拉西酮抑制神经元对 5-HT 和去甲肾上腺素的摄取，与抗抑郁药丙咪嗪相当。在稳定转染的 HEK-293 细胞中，齐拉西酮以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流，IC(50) 为 120nM。齐拉西酮显示出在去极化电压（-20或+30mV）期间估计的或通过尾部包络测试（+30mV）评估的hERG电流的最小强直阻滞。齐拉西酮显着增加 hERG 电流失活慢分量的时间常数（-50mV）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
齐拉西酮对野生型 hERG 电流的阻断作用较弱，在非洲爪蟾卵母细胞中的 IC(50) 为 2.8 mM。齐拉西酮抑制奥氮平引起的食物摄入量显着增加，表明它对药物引起的大鼠食物摄入量增加具有内在的保护机制。齐拉西酮导致大鼠海马齿状回 (DG)、CA1 和 CA3 区域的 NGF 和 ChAT 免疫反应性显着增加。齐拉西酮剂量依赖性地减慢麻醉大鼠中缝单位活性（ED50 = 300 mg/kg iv），非典型抗精神病药氯氮平（ED50 = 250 mg/kg iv）和奥氮平（ED50 = 1000 mg/kg iv）也是如此。
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| 细胞实验 |
细胞系：HEK-293 细胞
浓度：0-500 nM 孵育时间：150 秒 结果：以电压和浓度依赖性方式阻断野生型 hERG 电流（IC50 = 120 nm） 。 |
| 动物实验 |
Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g
20 mg/kg Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H22CL2N4OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
449.4
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| 精确质量 |
448.09
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| 元素分析 |
C, 56.13; H, 4.93; Cl, 15.78; N, 12.47; O, 3.56; S, 7.13
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| CAS号 |
122883-93-6
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| 相关CAS号 |
Ziprasidone; 146939-27-7; Ziprasidone-d8; 1126745-58-1; Ziprasidone hydrochloride monohydrate; 138982-67-9; Ziprasidone mesylate trihydrate; 199191-69-0; Ziprasidone mesylate; 185021-64-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl
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| InChi Key |
NZDBKBRIBJLNNT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21ClN4OS.ClH/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21;/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27);1H
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| 化学名 |
5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2252 mL | 11.1259 mL | 22.2519 mL | |
| 5 mM | 0.4450 mL | 2.2252 mL | 4.4504 mL | |
| 10 mM | 0.2225 mL | 1.1126 mL | 2.2252 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03781115 | Recruiting | Drug: Ziprasidone Drug: Olanzapine |
Schizophrenia | University of Arizona | November 20, 2017 | Phase 1 |
| NCT01714011 | Completed | Drug: Ziprasidone Drug: Aripiprazole |
Schizophrenia | University of Malaya | May 2009 | Phase 4 |
| NCT01581866 | Completed | Drug: Ziprasidone Hydrochloride | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | November 2004 | Phase 1 |
| NCT01581879 | Completed | Drug: Ziprasidone Hydrochloride | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | November 2004 | Phase 1 |
| NCT01198353 | Completed | Drug: Ziprasidone | Schizoaffective Disorder Schizophrenia |
Soonchunhyang University Hospital | September 2010 | Phase 4 |
R-96544 HCl
5-HT6R antagonist 1
Antipsychotic agent-2
MRS7925
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