| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Extracellular signal-regulated kinase 1/2 (ERK1/2) signaling pathway – activation via phosphorylation .
Bone morphogenetic protein 2 (BMP2) gene expression – upregulation . Osteopontin gene expression – regulation ). Note: The primary role of β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate is to serve as a source of inorganic phosphate (Pi) for hydroxyapatite formation and as an intracellular signaling molecule. [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当添加到成骨分化培养基中时，从 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 释放的无机磷酸盐 (Pi) 作为细胞内信号分子发挥作用。它调节多种成骨基因的表达，包括骨桥蛋白（在小鼠牙骨质细胞中）和BMP2。[2]
用高浓度 (≥2 mM) 的 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 处理不具备真正成骨分化能力的细胞，可能导致营养不良性（非成骨性）矿化。这种矿化可通过常见的染色方法（如茜素红S或Von Kossa染色）被错误地检测到，可能导致关于成骨潜力的假阳性结论。[2] 来自 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 的Pi通过两条独立通路增加BMP2的mRNA表达：激活ERK信号通路和激活环磷酸腺苷/蛋白激酶A (cAMP/PKA) 通路。抑制ERK完全阻断了Pi介导的BMP2表达增加。[2] Pi对ERK信号通路的激活是双相的，由相隔数小时的两个独立磷酸化事件介导。只有第二次磷酸化事件才导致ERK对成骨基因表达发挥作用。[2] |
| 细胞实验 |
为了区分骨特异性羟基磷灰石矿化与非特异性营养不良性矿化（使用 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate 时可能出现的缺陷），建议采用一套复杂的分析方法，而不仅仅是简单的组织化学染色。这些方法包括定量波长色散X射线光谱法以确定钙磷比（骨特异性羟基磷灰石的比值为1.67），透射电子显微镜以表征羟基磷灰石特有的定向针状晶体生长与非组织性沉积，选区电子衍射分析以比较晶体衍射图谱，以及拉曼光谱以分析磷酸盐-氧键特征。[2]
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| 动物实验 |
β-甘油磷酸二钠盐五水合物是制备用于瘤内给药的热敏性壳聚糖/β-甘油磷酸酯（C/GP）水凝胶的关键组分。[4]最终注射制剂包含9% (w/w) 的β-甘油磷酸二钠盐五水合物、1.8% (w/w) 的壳聚糖和DTX（1或4 mg/mL）。将β-GP溶解于去离子水中制成溶液，冷却后，在搅拌下逐滴加入到含有溶解的DTX的酸性壳聚糖溶液中，形成预凝胶溶液。[4]在体内抗肿瘤疗效研究中，将荷瘤H22的ICR小鼠单次瘤内注射DTX-C/GP水凝胶，DTX剂量为20 mg/kg。监测肿瘤生长和体重21天。 [4]
在药代动力学和生物分布研究中，荷瘤 H22 小鼠接受单次瘤内注射 DTX-C/GP 水凝胶，DTX 剂量为 20 mg/kg。在注射后 21 天内的不同时间点采集血液和组织样本（肿瘤、心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏）进行分析。[4] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
血清磷酸盐浓度峰值在4小时内达到。 生成的无机磷酸盐经尿液排出。可能少量甘油磷酸盐以原形经尿液排出。 代谢/代谢物 甘油磷酸盐水解生成无机磷酸盐。该反应的程度取决于血清碱性磷酸酶的活性。 生物半衰期 无机磷酸盐的消除半衰期为2.06小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在为期21天的研究期间，接受空白C/GP水凝胶或载有DTX的C/GP水凝胶（DTX-C/GP）治疗的小鼠均未观察到全身毒性或注射部位的局部不良反应（例如坏死）。DTX-C/GP组的体重稳步增加并保持在正常范围内。这表明含有β-甘油磷酸二钠盐五水合物的水凝胶制剂具有良好的局部耐受性。[4]
该研究将DTX全身毒性的降低（与静脉注射DTX溶液相比）归因于C/GP水凝胶的局部递送和持续释放，从而最大限度地减少了药物向正常组织的分布。[4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甘油磷酸钠是多种甘油磷酸盐之一。临床上用于治疗或预防低磷血症。甘油磷酸在体内水解为无机磷酸盐和甘油。该反应的程度取决于血清碱性磷酸酶的活性。
甘油磷酸钠是提供营养所需磷酸盐的有机磷酸盐化合物的钠盐形式。此外，当体内受到β射线放射性同位素磷酸盐P-32（P-32）污染时，甘油磷酸钠可用作磷酸盐稀释剂，因为P-32会与磷酸盐竞争吸收。当大量给予甘油磷酸钠时，可以阻止或最大限度地减少P-32的吸收。 另见：无水甘油磷酸钠（注释已移至）。 药物适应症 甘油磷酸钠适用于作为全肠外营养中的磷酸盐来源。它与氨基酸、葡萄糖、脂质乳剂和其他电解质联合使用。 FDA标签 作用机制 甘油磷酸钠作为无机磷酸盐的供体。有关磷酸盐在体内的作用，请参见[DB09413]。 药效学 甘油磷酸钠通过水解作用提供无机磷酸盐。 β-甘油磷酸二钠盐五水合物是成骨分化混合物（通常与地塞米松和抗坏血酸联合使用，简称DAG）的标准成分，用于多能干细胞，特别是骨髓基质细胞（BMSCs）。 [2] 其主要功能是双重的：1）它作为无机磷酸盐 (Pi) 的来源，Pi 以羟基磷灰石 (Ca₁₀(PO₄)₆(OH)₂) 的形式掺入骨骼的矿物相中。2）释放的 Pi 作为细胞内信号分子，影响成骨基因的表达。[2] 文献中强调的一个关键注意事项是，β-甘油磷酸二钠盐五水合物 可诱导未真正进行成骨分化的细胞发生矿化（营养不良性矿化），尤其是在高浓度 (≥2 mM) 下。这凸显了在评估成骨潜能时，使用除标准矿化染色（茜素红 S、冯·科萨染色）之外的特定分析方法来确认骨特异性矿化的重要性。[2] 其信号传导作用的机制被认为是 Pi 进入细胞并通过磷酸化激活 ERK1/2 MAPK 信号通路。活化的磷酸化ERK1/2 (P-ERK1/2) 转位至细胞核，参与成骨基因表达的调控。[2] β-甘油磷酸二钠盐五水合物是形成可注射温敏水凝胶的关键成分，当其与壳聚糖在酸性溶液中混合时，会发生溶胶-凝胶转变，在体内形成可生物降解的凝胶。[4] 在本研究中，其主要功能是：1) 中和酸性壳聚糖溶液，将pH值提高到6.9左右（在肿瘤pH范围内），从而实现温敏凝胶化。2) 作为凝胶剂，其浓度（以及壳聚糖浓度）直接影响凝胶化时间（浓度越高，凝胶化时间越短）。 [4] 含有β-甘油磷酸二钠盐五水合物的C/GP水凝胶系统可作为疏水性抗癌药物多西他赛（DTX）的缓释载体，无需使用聚山梨醇酯80等有毒溶剂。[4] 该制剂在肝细胞癌（H22）小鼠模型中表现出可控的药物释放、增强的肿瘤局部药物滞留、减少的全身分布，从而提高了抗肿瘤疗效并降低了毒性。[4] |
| 分子式 |
C3H7NA2O6P
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|---|---|
| 分子量 |
216.0374
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| 精确质量 |
233.988
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| CAS号 |
13408-09-8
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| 相关CAS号 |
β-Glycerophosphate disodium salt hydrate;154804-51-0
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| PubChem CID |
22251426
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
488.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>300ºC
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| 闪点 |
249.1ºC
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| LogP |
0.284
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| tPSA |
111.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
117
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OFNNKPAERNWEDD-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H9O6P.2Na.H2O/c4-1-3(5)2-9-10(6,7)8;;;/h3-5H,1-2H2,(H2,6,7,8);;;1H2/q;2*+1;/p-2
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| 化学名 |
disodium;2,3-dihydroxypropyl phosphate;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~83.33 mg/mL (~272.22 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (326.68 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6288 mL | 23.1439 mL | 46.2877 mL | |
| 5 mM | 0.9258 mL | 4.6288 mL | 9.2575 mL | |
| 10 mM | 0.4629 mL | 2.3144 mL | 4.6288 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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