| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
After 18α-glycyrrhetinic acid (18a-GA) therapy for 48 hours and 72 hours, the number of LX-2 cells was dramatically reduced by 14.8% and 31.2% correspondingly (P<0.05). Compared with the control group, after 48 and 72 hours of 18α-glycyrrhetinic acid administration, the proportion of LX-2 cells in the G0/G1 phase considerably increased, while the percentage of cells in the S phase decreased. 18α-Glycyrrhetinic acid increased cell apoptosis to 6.8% after 48 hours compared to the control group (2.5%), and at 72 hours, the percentage of apoptotic cells in LX-2 cells in the control and treatment groups were respectively 3.1% and 15.6% (P<0.01). In addition, 18α-glycyrrhetinic acid stimulates the expression of PPAR-γ and modifies several cell cycle and apoptosis-related proteins. 18α-Glycyrrhetinic acid also suppresses NF-κB DNA binding activity [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
18α-甘草次酸（18a-GA）治疗48小时和72小时后，LX-2细胞数量分别显着减少14.8%和31.2%（P<0.05）。与对照组相比，18α-甘草次酸给药48和72小时后，LX-2细胞处于G0/G1期的比例明显增加，而处于S期的细胞比例下降。与对照组（2.5%）相比，18α-甘草次酸在48小时后使细胞凋亡增加至6.8%，在72小时时，对照组和治疗组LX-2细胞中凋亡细胞的百分比分别为3.1%和15.6 %（P<0.01）。此外，18α-甘草次酸可刺激 PPAR-γ 的表达并修饰多种细胞周期和凋亡相关蛋白。 18α-甘草次酸还抑制 NF-κB DNA 结合活性 [1]。
用 8 µM 的 18α-甘草次酸 处理 48 小时和 72 小时后，与对照组相比，人肝星状细胞系 LX-2 的细胞数量分别显著减少了 14.8% 和 31.2%。在大鼠肝硬化脂贮细胞 (CFSC) 中也观察到了类似的抑制效应。[1] 流式细胞术分析显示，用 8 µM 的 18α-甘草次酸 处理 48 小时和 72 小时后，LX-2 和 CFSC 细胞处于 G0/G1 期的比例增加，而处于 S 期的比例减少。[1] 18α-甘草次酸 (8 µM) 诱导 LX-2 细胞凋亡，处理 48 小时和 72 小时的凋亡率分别为 6.8% 和 15.6%，而对照组分别为 2.5% 和 3.1%。在 CFSC 细胞中也观察到了类似的促凋亡效应。[1] 实时荧光定量 PCR 和蛋白质印迹分析表明，用 8 µM 的 18α-甘草次酸 处理可时间依赖性地增加 PPAR-γ 的 mRNA 和蛋白水平。[1] 蛋白质印迹分析显示，18α-甘草次酸 (8 µM) 降低了 LX-2 细胞中细胞周期蛋白 D1 的水平，并提高了 p27 的水平。它还下调了抗凋亡蛋白 Bcl-xl 和 Bfl/A1，同时上调了促凋亡蛋白 Bax。[1] 转录因子活性检测表明，18α-甘草次酸 (8 µM) 在 24 小时和 48 小时分别显著抑制了 LX-2 细胞中 NF-κB 的 DNA 结合活性，抑制率分别为 8% 和 17%。[1] 选择性 PPAR-γ 拮抗剂 GW9662 (0.5 µM) 预处理可完全取消 18α-甘草次酸 对细胞增殖、凋亡、细胞周期、蛋白表达和 NF-κB 活性的所有上述作用。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
18α-甘草次酸（18α-GA）处理可大大延长线虫菌株的寿命； 20μg/mL是最有效的量。结果表明，使用 18α-甘草次酸治疗后，麻痹症状的出现明显延迟。用 18α-甘草次酸治疗也可以显着降低 Aβ 沉积 [2]。
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| 细胞实验 |
细胞活力与增殖实验： 将人 LX-2 和大鼠 CFSC 细胞接种于 96 孔板。贴壁后，用浓度范围为 0 至 32 µM 的 18α-甘草次酸 处理细胞 48 小时。使用 Cell Counting Kit-8 (CCK-8) 评估细胞活力。在 450 nm 波长下测量吸光度。由于在 8 µM 浓度下细胞活力仍高于 80%，因此选择该浓度用于后续实验。[1]
细胞生长测定： 将细胞接种于 24 孔板，饥饿处理 24 小时后，用含有 10% 胎牛血清并添加或不添加 8 µM 18α-甘草次酸 的培养基刺激细胞。在处理后 24、48 和 72 小时使用配备计算机的细胞计数器进行细胞计数。[1] 流式细胞术细胞周期分析： 将细胞接种于 6 孔板，饥饿处理后，用 8 µM 18α-甘草次酸 处理 24、48 和 72 小时。收集细胞，通过流式细胞术分析其 DNA 含量，以确定细胞在不同细胞周期阶段（G0/G1、S、G2/M）的分布。[1] 流式细胞术凋亡分析： 用 8 µM 18α-甘草次酸 处理指定时间后，根据说明书使用基于 Annexin V 的染色试剂盒对细胞进行染色。通过流式细胞术定量凋亡细胞的百分比。[1] 基因表达分析（实时荧光定量 PCR）： 从处理后的细胞中提取总 RNA。进行逆转录反应。使用 SYBR Green 通过实时荧光定量 PCR 定量 PPAR-γ 的 mRNA 水平，以 GAPDH 作为内参。计算倍数变化。[1] 蛋白表达分析（蛋白质印迹法）： 从培养的细胞中提取总蛋白。通过 SDS-PAGE 分离蛋白质，转膜，并用针对各种靶点（如细胞周期蛋白、p21、p27、PPAR-γ、Bcl-2 家族蛋白）的特异性一抗进行孵育。使用 GAPDH 作为上样对照。通过增强化学发光法显示蛋白条带。[1] NF-κB DNA 结合活性测定： 从处理后的细胞中提取核蛋白。将等量的核蛋白加入包被有含 NF-κB 共有结合序列寡核苷酸的孔中。使用特异性一抗检测活性 NF-κB（p65 亚基）的结合，然后使用辣根过氧化物酶标记的二抗，并在 450 nm 处进行比色定量。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
细胞毒性：在采用 CCK-8 法进行的细胞活力检测中，浓度高达 16 µM 的 18α-甘草次酸处理 48 小时后，LX-2 和 CFSC 细胞系的细胞活力均高于 80%。更高浓度可能显示出更高的毒性。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甘草次酸是一种五环三萜类化合物，由齐墩果-12-烯在3位、11位和30位分别被羟基、羰基和羧基取代而成。它具有免疫调节作用，也是一种植物代谢产物。它是一种五环三萜类化合物、环状萜烯酮和羟基单羧酸。它是甘草次酸的共轭酸。它来源于齐墩果烷的氢化物。
依诺酮（甘草酸）已被用于表观盐皮质激素过多症（AME）的基础科学研究。 据报道，依诺酮存在于甘草属植物（如甘草、甘草）以及其他有相关数据的生物体中。 依诺酮是甘草酸的五环三萜苷元代谢物，甘草酸是植物光果甘草（Glycyrrhiza glabra）的产物，具有潜在的祛痰和胃动力作用。依诺酮给药后，可通过抑制15-羟基前列腺素脱氢酶[NAD(+)]和前列腺素还原酶2来抑制前列腺素的代谢。因此，该药可增强前列腺素E2和F2α的活性，从而抑制胃酸分泌，同时刺激胰腺分泌以及肠道和呼吸道黏液的分泌，最终导致肠道蠕动增强和镇咳作用。此外，该药还可抑制11β-羟基类固醇脱氢酶以及肾脏中参与皮质醇转化为可的松的其他酶。 甘草酸是一种来自甘草的齐墩果酸，具有一定的抗过敏、抗菌和抗病毒特性。它可外用于治疗过敏性或感染性皮肤炎症，也可口服，用于发挥其醛固酮在电解质调节中的作用。 另见：甘草酸（是其活性成分）；甘草酸铵（活性成分）；光果甘草（部分成分）。 18α-甘草次酸是18β-甘草次酸在18-H位上的差向异构体。与18β-甘草次酸相比，18α-甘草次酸对肝脏的靶向性更强，对肝细胞的保护作用更强，毒性更低。[1] 研究表明，18α-甘草次酸对肝星状细胞的抗增殖和促凋亡作用至少部分是通过上调PPAR-γ表达并随后抑制NF-κB活性介导的。这凸显了其作为肝纤维化抗纤维化治疗候选药物的潜力。[1] |
| 分子式 |
C30H46O4
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|---|---|
| 分子量 |
470.68384
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| 精确质量 |
470.339
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| CAS号 |
1449-05-4
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| 相关CAS号 |
18β-Glycyrrhetinic acid;471-53-4
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| PubChem CID |
10114
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
588.3±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
331-333°C
|
| 闪点 |
323.7±26.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
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| LogP |
6.57
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
965
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@](C[C@H]1C3=CC(=O)[C@@H]4[C@]5(CC[C@@H](C([C@@H]5CC[C@]4([C@@]3(CC2)C)C)(C)C)O)C)(C)C(=O)O
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| InChi Key |
MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46O4/c1-25(2)21-8-11-30(7)23(28(21,5)10-9-22(25)32)20(31)16-18-19-17-27(4,24(33)34)13-12-26(19,3)14-15-29(18,30)6/h16,19,21-23,32H,8-15,17H2,1-7H3,(H,33,34)/t19-,21-,22-,23+,26+,27-,28-,29+,30+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~11.36 mg/mL (~24.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.14 mg/mL (2.42 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (2.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1246 mL | 10.6229 mL | 21.2459 mL | |
| 5 mM | 0.4249 mL | 2.1246 mL | 4.2492 mL | |
| 10 mM | 0.2125 mL | 1.0623 mL | 2.1246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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