2-Methoxyestradiol (2MeOE2, NSC659853, 2ME2) 中文名称: 2-甲氧基雌二醇

别名: NSC 659853; NSC-659853; NSC659853; 2-ME; 2-Methoxy Estradiol. 2-methoxyestradiol; US brand name: Panzem. Abbreviation: 2-ME2. 2-甲氧基雌二醇; 2-甲氧雌二醇; 2-甲氧基-β-雌二醇; 2-Methoxy-beta-estradiol 2-甲氧基-β-雌二醇;2-甲氧基雌二醇标准品; 1,3,5(10)-雌甾三烯-2,3,17-三醇二甲醚; 3,17Β-二羟基-2-甲氧基-1,3,5(10)-雌甾三烯; 二甲氧基雌二醇

目录号: V0294 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC-659853, 2-ME2; 2-ME) 是雌二醇 [17β-estradiol (E2)] 的内源/天然代谢物，是一种有效的微管蛋白抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

2-Methoxyestradiol (2MeOE2, NSC659853, 2ME2) CAS号: 362-07-2
产品类别: Microtubule Associated

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC-659853, 2-ME2; 2-ME) 是雌二醇 [17β-estradiol (E2)] 的内源/天然代谢物，是一种有效的微管蛋白抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它还充当 HIF-1α 核积累和 HIF 转录活性的阻断剂、血管生成的抑制剂以及细胞凋亡的诱导剂。作为微管组装的抑制剂，它抑制微管蛋白的聚合并干扰有丝分裂纺锤体动力学，从而导致人类癌细胞有丝分裂受阻。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	2-Methoxyestradiol (2-ME) (5-100 μM) 以浓度依赖性方式抑制纯化微管蛋白的组装，在 200 μM 2-Methoxyestradiol (2ME2) 时具有最大抑制 (60%)。 2-Methoxyestradiol 强烈降低存活间期 MCF7 细胞的平均微管生长速率、持续时间和长度以及总体动态，并具有 IC50 (1.2 μM) 有丝分裂抑制作用。这与其体外作用一致，并且似乎与微管解聚无关。 2. 2-甲氧基雌二醇可保护静止细胞，同时诱导多种活跃增殖的细胞类型的 G2-M 停滞和死亡。 2. 已证明，大量的甲基雌二醇通过与秋水仙碱位点或其附近的微管蛋白结合并抑制微管组装而使细胞内的微管解聚[1]。在缺氧条件下培养的细胞中，2-甲氧基雌二醇 (2-ME) 会降低 HIF-1α 和 HIF-2α 核标记。 2.甲氧基雌二醇降低HIF-1α蛋白的转录活性和水平。它是一种抗血管生成、抗增殖和促凋亡药物。与 DMSO 处理的细胞相比，用 10 μM 2-甲氧基雌二醇处理的 A549 细胞在 96 小时时的生长速率显着降低（分别为 66.2±7.2 和 101.2±2.3%；p=0.04）。当在常氧条件下用 10 μM 2-甲氧基雌二醇处理的细胞与低 O2 浓度（5.8±0.2%；p=0.003）下的细胞进行比较时，细胞凋亡显着增加 [2]。
体内研究 (In Vivo)	为了研究 2-甲氧基雌二醇 (2-ME2) 对葡萄膜炎进展的影响，C57BL/6 小鼠被随机分为两组并接受 IRBP 肽疫苗接种。从第0天到第13天，2ME2组腹腔注射15 mg/kg 2-甲氧基雌二醇，而对照组则接受载体注射。每组 5 只小鼠，2-甲氧基雌二醇（2ME2）组的疾病评分为 0.30±0.30，显着低于对照组的 2.09±0.28（p<0.05）[3]。每天给予 60-600 mg/kg 2-甲基雌二醇可对肿瘤发展产生剂量依赖性抑制。与媒介物治疗组 (86.5%) 相比，2-甲氧基雌二醇治疗组具有强哌莫硝唑阳性染色 (+++) 的细胞百分比要低得多（60 mg/kg/d 时为 36.0%，60 mg/kg/d 时为 0%） 200 和 600 毫克/公斤/天）。这可能是因为 2-甲氧基雌二醇治疗显着且剂量依赖性地抑制肿瘤的生长 [4]。
动物实验	9L-V6R cells are injected into the brains of Fischer 344 rats;
参考文献	[1]. Kamath K, et al. 2-Methoxyestradiol suppresses microtubule dynamics and arrests mitosis without depolymerizing microtubules. Mol Cancer Ther. 2006 Sep;5(9):2225-33. [2]. Aquino-Gálvez A, et al. Effects of 2-methoxyestradiol on apoptosis and HIF-1α and HIF-2α expression in lung cancer cells under normoxia and hypoxia. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):577-83. [3]. Xu L, et al. 2-Methoxyestradiol Alleviates Experimental Autoimmune Uveitis by Inhibiting Lymphocytes Proliferation and T Cell Differentiation. Biomed Res Int. 2016;2016:7948345. [4]. Kang SH, et al. Antitumor effect of 2-methoxyestradiol in a rat orthotopic brain tumor model. Cancer Res. 2006, 66(24),11991-11997. [5]. LaVallee TM, et al. 2-Methoxyestradiol inhibits proliferation and induces apoptosis independently of estrogen receptorsalpha and beta. Cancer Res. 2002 Jul 1;62(13):3691-7. [6]. Chen Y, et al. Oxidative stress induces autophagic cell death independent of apoptosis in transformed and cancer cells. Cell Death Differ. 2008;15(1):171-182

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H26O3
分子量	302.4079
CAS号	362-07-2
相关CAS号	2-Methoxyestradiol-13C,d3;1217470-09-1;2-Methoxyestradiol-13C6;2-Methoxyestradiol-d5;358731-34-7
SMILES	OC1=C(OC)C=C2[C@@]3([H])CC[C@]4(C)[C@@H](O)CC[C@@]4([H])[C@]3([H])CCC2=C1
化学名	(8R,9S,13S,14S,17S)-2-methoxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
别名	NSC 659853; NSC-659853; NSC659853; 2-ME; 2-Methoxy Estradiol. 2-methoxyestradiol; US brand name: Panzem. Abbreviation: 2-ME2.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: 60 mg/mL (198.4 mM) Water:<1 mg/mL Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 4: 2% DMSO+corn oil:5mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: 60 mg/mL (198.4 mM) Water:<1 mg/mL Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

Solubility in Formulation 4: 2% DMSO+corn oil:5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3068 mL	16.5338 mL	33.0677 mL
	5 mM	0.6614 mL	3.3068 mL	6.6135 mL
	10 mM	0.3307 mL	1.6534 mL	3.3068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00592579	Completed	Drug: 2-methoxyestradiol	Relapsed Multiple Myeloma Plateau Phase Multiple Myeloma	CASI Pharmaceuticals, Inc	March 2001	Phase 2
NCT00306618	Completed	Drug: Panzem Nanocrystal Colloidal Dispersion	Recurrent Glioblastoma Multiforme	CASI Pharmaceuticals, Inc.	January 2006	Phase 2
NCT00328497	Completed	Drug: Panzem (2-methoxyestradiol) NCD, Avastin (Bevacizumab)	Carcinoid Tumor	CASI Pharmaceuticals, Inc.	May 2006	Phase 2
NCT00481455	Completed	Drug: Panzem NCD Drug: Temozolomide	Recurrent Glioblastoma Multiforme	CASI Pharmaceuticals, Inc.	April 2007	Phase 2

生物数据图片

Treatment of 9L rat glioma cells with 2-methoxyestradiol (2ME2) at different oxygen concentration. Cancer Res. 2006 Dec 15;66(24):11991-7.

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)

A, a representative Gd-DTPA enhanced T1-weighted MRI image from each treatment group: left, before treatment; right, after treatment. B, summary of the tumor volume from the six rats in each group; all 24 rats before and after 2-methoxyestradiol treatment were measured by noninvasive post-contrast T1-weighted MRI. C, top left, acrylic brain matrices used to slice the rat brain into a 2-mm thickness from the tip of the frontal lobe of cerebrum (Start) to match with the MRI data that were scanned in the same orientation (End; bottom left). Cancer Res. 2006 Dec 15;66(24):11991-7.

BLIs of HIF-1 activity are shown from three representative rats of each group at the end of 2-methoxyestradiol treatment. Right, scale of light intensity. Cancer Res. 2006 Dec 15;66(24):11991-7.