Docetaxel (RP 56976) 中文名称: 多烯紫杉醇

别名: RP56976; NSC 628503; RP-56976; NSC628503; RP 56976; NSC-628503; Docetaxel hydrate, Trade name: Taxotere. 多烯紫杉醇; 多西他赛; 三水多烯紫杉醇;多烯他赛; 多烯紫杉醇三水合物(非药典标准品);多西紫杉醇;多西他塞;多似紫杉醇(无水);紫杉特尔;多希紫杉醇;多紫杉醇；多西他赛(无水);多西他赛：多烯紫杉醇;多西他赛-D9;多西他赛标准品;多西他赛标准品(JP);多西他赛杂质;多西紫衫醇;多烯紫杉醇（标准品）;多烯紫杉醇(无水);多烯紫杉醇植物提取物,标准品,对照品;多烯紫杉醇.;多烯紫杉醇标准品;多烯紫杉醇无水;多烯紫杉醇原药;无水多西他赛;无水多西他赛 EP标准品;无水多西紫杉醇;无水多烯紫杉醇

目录号: V1604 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

多西紫杉醇（原名 RP56976；NSC628503；RP-56976；NSC-628503；泰索帝）是紫杉醇的半合成类似物和已批准的抗癌药物，是一种有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂，通过结合和稳定微管来抑制微管解聚。

Docetaxel (RP 56976) CAS号: 114977-28-5
产品类别: Microtubule Associated

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

多西他赛（以前称为 RP56976；NSC628503；RP-56976；NSC-628503；泰索帝）是紫杉醇的半合成类似物和已批准的抗癌药物，是一种有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂，通过结合和稳定微管来抑制微管解聚。微管。多西紫杉醇已显示出有效且广谱的抗肿瘤活性，并已广泛用于治疗各种癌症。它是一种半合成的第二代紫杉烷，源自欧洲红豆杉树中发现的化合物。多西紫杉醇显示出有效且广泛的抗肿瘤特性；它结合并稳定微管蛋白，从而抑制微管解体，从而导致细胞周期停滞在 G2/M 期并导致细胞死亡。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

多西他赛 (RP-56976) 和葡磷酰胺 (GLU) 治疗，无论是单独治疗还是联合治疗，对细胞存活都有剂量依赖性影响。在 PC-3 和 LNCaP 细胞中，GLU 的 IC50 分别为 70±4 μM 和 86.8±8 μM。同时，单独使用多西他赛在 PC-3 中的 IC50 为 3.08±0.4 nM，在 LNCaP 细胞中为 1.46±0.2 nM。 GLU与多西紫杉醇联合治疗可增强细胞毒性；结果，PC-3和LNCaP细胞IC50值分别降低至2.7和2.7。 0.75±0.3 nM 和 ±0.1 nM[1]。对于 NCI-H460，多西紫杉醇 IC50 在 72 小时时为 30 nM，在 24 小时时为 116 nM。根据 DTP 数据搜索的数据，在 NCI-60 细胞板上，多西紫杉醇的典型 IC50 为 14–34 nM [2]。

体内研究 (In Vivo)

与 2-HALO 组相比，光照后 14 小时 (HALO) 组中多西紫杉醇 (RP-56976) 引起的雌性小鼠肠道细胞凋亡明显更高。多西紫杉醇显着升高 2-HALO 组中的 Bax 表达，但在 14-HALO 组中则不然。相反，多西紫杉醇显着升高14-HALO组中裂解的Caspase-3的表达，但在2-HALO组中则没有。在 14 个 HALO 时，但在 2 个 HALO 时，多西他赛治疗导致 Wee1 和磷酸化 CKD1 的表达显着增加。此外，多西他赛显着降低了14-HALO组中生存素的表达，但在2-HALO组中没有显着降低。与接受药物治疗的2-HALO组相比，接受多西紫杉醇治疗的14-HALO组的生存素表达水平显着降低[3]。 Sprague-Daley 小鼠接受剂量为 7 mg/kg 的静脉内多西他赛 (DOX)，而口服胡椒碱 (PIP) 的剂量为 35 mg/kg 和 3.5 mg/kg，以及静脉推注 3.5 mg/kg。 Sprague-Dawley 大鼠同时口服 35 mg/kg PIP 和静脉推注 7 mg/kg 多西紫杉醇。当 PIP 和多西紫杉醇一起使用时，它们的体内暴露会协同增加 [4]。

动物实验

Dissolved in 50 mg/mL stock solution in ethanol by adding an equal volume of polysorbate 80 and diluting with 5% dextrose in water to the final volume; 33 mg/kg; i.v. injection

Human colon carcinomas xenografts CX-1

参考文献

[1]. Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168.
[2]. Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to NSC 125973 and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48.
[3]. Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8.
[4]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C43H53NO14
分子量	807.88
CAS号	114977-28-5
相关CAS号	Docetaxel Trihydrate;148408-66-6;Docetaxel-d9;940867-25-4
SMILES	O=C(O[C@@H](C1[C@@]2(C)[C@@H](O)C[C@@]3([H])OC[C@]31OC(C)=O)[C@]4(O)C[C@H](OC([C@H](O)[C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C5=CC=CC=C5)=O)C(C)=C(C4(C)C)[C@@H](O)C2=O)C6=CC=CC=C6
化学名	(2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12bS)-12b-acetoxy-9-(((2R,3S)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl)oxy)-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-1H-7,11-methanocyclodeca[3,4]benzo[1,2-b]oxet-12-yl benzoate.
别名	RP56976; NSC 628503; RP-56976; NSC628503; RP 56976; NSC-628503; Docetaxel hydrate, Trade name: Taxotere.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (123.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:53 mg/mL (65.6 mM)

溶解度 (体内)

5%DMSO+30%PEG 300+5%Tween 80+ddH2O:2 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.2378 mL	6.1890 mL	12.3781 mL
	5 mM	0.2476 mL	1.2378 mL	2.4756 mL
	10 mM	0.1238 mL	0.6189 mL	1.2378 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片