Combretastatin A4 (CA-4; CRC 87-09)

别名: Combretastatin A-4; Combretastatin A4; CRC 87-09;Combretastatin A 4;CA-4;CRC 87-09;CA4;CRC 87-09; CA 4; 康普瑞汀; 康布瑞汀; 康普立停 A4; (Z)-2-甲氧基-5- (3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚; (Z)-2-甲氧基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯)苯酚; (Z)-3, 4, 5,4’,-四甲氧基-3’-羟基二苯乙烯; (Z)-3,4,5,4',-四甲氧基-3'-羟基二苯乙烯;Combretastatin A4 康普立停 A4;Combretastatin A4 ;康普瑞丁;康普瑞丁A4;康普瑞汀 A4;康普瑞汀 康普瑞丁;康普瑞汀(康布瑞汀);考布他汀A4; 3'-羟基-3,4,4',5-四甲氧基-顺-均二苯乙烯;康普瑞汀(CA-4);3'-羟基-3,4,4',5-四甲氧基-顺-芪;考布他丁A4;康普瑞汀标准品;(Z)-2-甲氧基-5-(3,4,5-三甲氧基苯乙烯基)苯酚
目录号: V1610 纯度: ≥98%
Combretastatin A4 (CA-4; CRC-87-09; Combretastatin A-4) 是一种高效的微管蛋白/微管抑制剂或微管聚合去稳定剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Combretastatin A4 (CA-4; CRC 87-09) CAS号: 117048-59-6
产品类别: Microtubule Associated
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Combretastatin A4 (CA-4; CRC-87-09; Combretastatin A-4) 是一种高效的微管蛋白/微管抑制剂或微管聚合去稳定剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它属于所谓的微管靶向剂(MTA)或微管破坏剂,通过与 β-微管蛋白结合发挥作用,Kd 为 0.4 μM。它已进入治疗各种癌症的临床试验。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
使用考布他汀 A4 磷酸盐 (≥ 50 μM) 时,前向散射大大减少,膜联蛋白 V 结合细胞的比例显着增加。考布他汀 A4 磷酸盐不会显着增加溶血量。 Combretastatin A4 磷酸盐浓度为数百 μM 时可显着增强 Fluo3 荧光。当细胞外 Ca2+ 被去除时,Combretastatin A4 磷酸盐 (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的影响大大降低,但并未完全消除。考布他汀 A4 磷酸盐 (≥ 50 μM) 不会显着增加 ROS 和神经酰胺,但会显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平 [2]。共封装阿霉素-考布他汀-A4磷酸盐(1:10)的聚合物胶囊对人鼻咽上皮癌(KB)细胞具有强协同细胞毒性[3]。这些重要分子的表达和 3-D 细胞中 VM 的数量不受考布他汀 A4 磷酸盐预处理的影响 [4]。
体内研究 (In Vivo)
治疗30分钟后,给予120 mg/10 mL/kg Combretastatin A4磷酸二钠的大鼠具有更高的DBP和MBP。用康布他汀 A4 磷酸二钠 120 mg/10 mL/kg 治疗的大鼠显示出康布他汀 A4 及其磷酸盐的以下毒代动力学特征:康布他汀 A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156± 13 μM、5.87±1.69 h、89.4±10.1 h·μM[1]。 W256 肿瘤在考布他汀 A4 磷酸盐治疗后显示出明显的瘤内缺氧,这与 VM 发展的增加有关。 cercopetastatin A4 磷酸盐仅延迟肿瘤生长两天,但肿瘤生长很快恢复。第 8 天时,VM 密度与肿瘤重量和体积呈正相关。通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路,磷酸西西他汀 A4 刺激 W256 肿瘤中缺氧和 VM 形成,从而损害肿瘤更新[4]。
动物实验
Dissolved in DMSO; 100 mg/kg; i.p. injection
FVB/N or nude NMRI female mice bearing NT2 and MDA-MB-231 tumors
参考文献
[1]. Tochinai R, et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E, et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-8
[3]. Zhu J, et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006.
[4]. Yao N, et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H20O5
分子量
316.35
CAS号
117048-59-6
相关CAS号
117048-59-6
SMILES
O(C([H])([H])[H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])OC([H])([H])[H])=C([H])C=1OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
别名
Combretastatin A-4; Combretastatin A4; CRC 87-09;Combretastatin A 4;CA-4;CRC 87-09;CA4;CRC 87-09; CA 4;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 63 mg/mL (199.1 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:34 mg/mL (107.5 mM)
溶解度 (体内)
5%DMSO+50%PEG 300+ddH2O: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1611 mL 15.8053 mL 31.6106 mL
5 mM 0.6322 mL 3.1611 mL 6.3221 mL
10 mM 0.3161 mL 1.5805 mL 3.1611 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Combretastatin A4

    Effects of CA-4 and 4h on interphase microtubules. J Med Chem. 2014 Apr 24;57(8):3369-81.
  • Combretastatin A4
    Flow cytometric analysis of cell cycle distributions of HeLa cells treated with pyridine-bridged CA-4 analogues 4h and 4s. J Med Chem. 2014 Apr 24;57(8):3369-81.
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