规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
使用考布他汀 A4 磷酸盐 (≥ 50 μM) 时,前向散射大大减少,膜联蛋白 V 结合细胞的比例显着增加。考布他汀 A4 磷酸盐不会显着增加溶血量。 Combretastatin A4 磷酸盐浓度为数百 μM 时可显着增强 Fluo3 荧光。当细胞外 Ca2+ 被去除时,Combretastatin A4 磷酸盐 (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的影响大大降低,但并未完全消除。考布他汀 A4 磷酸盐 (≥ 50 μM) 不会显着增加 ROS 和神经酰胺,但会显着降低 GSH 丰度和 ATP 水平 [2]。共封装阿霉素-考布他汀-A4磷酸盐(1:10)的聚合物胶囊对人鼻咽上皮癌(KB)细胞具有强协同细胞毒性[3]。这些重要分子的表达和 3-D 细胞中 VM 的数量不受考布他汀 A4 磷酸盐预处理的影响 [4]。
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体内研究 (In Vivo) |
治疗30分钟后,给予120 mg/10 mL/kg Combretastatin A4磷酸二钠的大鼠具有更高的DBP和MBP。用康布他汀 A4 磷酸二钠 120 mg/10 mL/kg 治疗的大鼠显示出康布他汀 A4 及其磷酸盐的以下毒代动力学特征:康布他汀 A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156± 13 μM、5.87±1.69 h、89.4±10.1 h·μM[1]。 W256 肿瘤在考布他汀 A4 磷酸盐治疗后显示出明显的瘤内缺氧,这与 VM 发展的增加有关。 cercopetastatin A4 磷酸盐仅延迟肿瘤生长两天,但肿瘤生长很快恢复。第 8 天时,VM 密度与肿瘤重量和体积呈正相关。通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路,磷酸西西他汀 A4 刺激 W256 肿瘤中缺氧和 VM 形成,从而损害肿瘤更新[4]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Tochinai R, et al. Combretastatin A4 disodium phosphate-induced myocardial injury. J Toxicol Pathol. 2016 Jul;29(3):163-71.
[2]. Signoretto E, et al. Stimulation of Eryptosis by Combretastatin A4 Phosphate Disodium (CA4P). Cell Physiol Biochem. 2016;38(3):969-8 [3]. Zhu J, et al. Co-Encapsulation of Combretastatin-A4 Phosphate and Doxorubicin in Polymersomes for Synergistic Therapy of Nasopharyngeal Epidermal Carcinoma. J Biomed Nanotechnol. 2015 Jun;11(6):997-1006. [4]. Yao N, et al. Combretastatin A4 phosphate treatment induces vasculogenic mimicry formation of W256 breast carcinoma tumor in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2015 Nov;36(11):8499-510 |
分子式 |
C18H20O5
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分子量 |
316.35
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CAS号 |
117048-59-6
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相关CAS号 |
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SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C(=C([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C2C([H])=C([H])C(=C(C=2[H])O[H])OC([H])([H])[H])=C([H])C=1OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1611 mL | 15.8053 mL | 31.6106 mL | |
5 mM | 0.6322 mL | 3.1611 mL | 6.3221 mL | |
10 mM | 0.3161 mL | 1.5805 mL | 3.1611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。