吸收、分布和排泄
维生素D2和维生素D3均可从小肠吸收，但维生素D3的吸收效率可能更高。维生素D吸收最有效的肠道部位取决于维生素D的溶解介质。大部分维生素首先出现在淋巴液中的乳糜微粒中。
胆汁的存在是麦角钙化醇吸收的必要条件，而患有肝脏、胆道或胃肠道疾病（例如克罗恩病、惠普尔病、乳糜泻）的患者，其胃肠道吸收程度可能会降低。
一项为期6个月的纵向、随机、双盲、安慰剂对照研究旨在监测母乳喂养婴儿在补充和未补充维生素D2的情况下接受紫外线B照射的情况，并纵向测量其骨矿物质含量、生长情况以及血清中钙、磷、25-羟基维生素D3、25-羟基维生素D2、1,25-二羟基维生素D和甲状旁腺激素的浓度。研究对46名母乳喂养的白人婴儿进行了连续采样；其中24名婴儿每天服用400 IU维生素D2，22名婴儿服用安慰剂。另有12名接受标准婴儿配方奶粉喂养的患者接受了随访。83%的患者完成了为期6个月的完整研究。各组间紫外线B照射量和生长指标无差异。6个月时，母乳喂养组和补充组在骨矿物质含量、血清甲状旁腺激素或1,25-二羟基维生素D浓度方面无显著差异，但未补充母乳喂养组的总25-羟基维生素D值显著低于补充组（23.53 ± 9.94 vs 36.96 ± 11.86 ng/ml；p< 0.01）。然而，6个月时，未补充母乳喂养组的血清25-羟基维生素D3浓度显著高于补充组（21.77 ± 9.73 vs 11.74 ± 10.27 ng/ml，p< 0.01）。研究结论表明，未补充维生素D的母乳喂养婴儿在出生后的前6个月内没有维生素D缺乏的迹象。
研究人员比较了麦角钙化醇和胆钙化醇提高猫血浆中维生素D和25-羟基维生素D浓度的能力。以油剂形式口服胆钙化醇后，血浆胆钙化醇浓度迅速升高，随后迅速下降。相比之下，血浆中25-羟基维生素D的浓度在给药后第3天达到峰值，并持续升高5天。当以油剂形式口服337微克胆钙化醇和麦角钙化醇后，10只猫血浆中胆钙化醇和麦角钙化醇的峰值浓度分别出现在给药后8小时或12小时。胆钙化醇的峰值浓度是麦角钙化醇的两倍以上（570 ± 80 nmol/L vs. 264 ± 42 nmol/L）。胆钙化醇的0-169小时曲线下面积也是麦角钙化醇的两倍以上。当麦角钙化醇和胆钙化醇以油基乳剂形式肠外给药时，血浆中25-羟基维生素D3的浓度高于25-羟基维生素D2。当膳食中同时包含这两种维生素且摄入量在营养范围内时，血浆中25-羟基维生素D2的浓度是25-羟基维生素D3的0.68倍。猫对麦角钙化醇的歧视似乎是由于结合蛋白对两种维生素D代谢物的亲和力不同所致。这些结果表明，猫对麦角钙化醇存在歧视，其利用效率仅为胆钙化醇的0.7倍，用于维持血浆25-羟基维生素D浓度。
骨质疏松症会降低囊性纤维化（CF）成年患者的生活质量。吸收不良导致的维生素D缺乏可能是CF患者骨密度（BMD）降低的病因之一。目的：比较10名患有CF和外分泌胰腺功能不全的成年患者与10名健康对照者口服麦角钙化醇（维生素D2）的吸收情况及其对25-羟基维生素D水平的影响。设计：本药代动力学研究中，囊性纤维化（CF）患者和健康对照者按年龄、性别和种族进行配对。每位受试者均随餐口服2500微克维生素D2。CF组还服用胰酶制剂，提供≥80000单位的脂肪酶。分别在基线和服用维生素D2后5、10、24、30和36小时采集血样，以测定血清维生素D2和25-羟基维生素D的浓度。结果：所有受试者的基线维生素D2浓度均接近于零。CF患者对口服维生素D2的吸收量不到健康对照者的一半（P < 0.001）。CF患者的吸收情况差异很大；2名患者几乎不吸收维生素D2。在囊性纤维化（CF）组中，维生素D2吸收后25-羟基维生素D的升高幅度随时间推移显著低于对照组（P = 0.0012）。结论：CF患者的维生素D2吸收率显著低于对照组。这些结果可能有助于解释CF患者维生素D缺乏的病因，而维生素D缺乏可能导致其骨密度降低。

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代谢/代谢物
维生素D……在肝脏中于25位羟基化生成25-羟基维生素D3，后者是血浆中循环的主要代谢物。该代谢物在肾脏中进一步羟基化为1,25-二羟基维生素D3，它是启动肠道钙和磷酸盐转运以及动员骨骼矿物质的最活性代谢物。
维生素D2的一种极性生物活性代谢物25-羟基麦角钙化醇已从猪血浆中分离出来，其治疗大鼠佝偻病的活性约为维生素D2的1.5倍。
二氢速甾醇是一种维生素D类似物，可被视为维生素D2的还原产物……二氢速甾醇在抗佝偻病试验中的活性约为维生素D的1/450，但在高剂量下，它在动员骨矿物质方面比维生素D有效得多。

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生物半衰期
19至48小时（然而，会在体内脂肪沉积中长期储存）。

孕期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
维生素D是母乳的正常成分。母亲每日补充10至50微克（400至2000国际单位）的维生素D2或D3，其乳汁浓度不足以满足纯母乳喂养婴儿的每日需求，也无法仅通过母乳喂养纠正婴儿已有的维生素D缺乏症。服用此剂量范围内维生素D补充剂的哺乳期母亲，应每日至少给婴儿补充10微克（400国际单位）的维生素D，以符合儿科营养指南。母亲每日维生素D剂量达到或超过100微克（4000国际单位）时，乳汁中的维生素D浓度可能满足婴儿每日10微克的维生素D摄入目标，具体取决于母亲自身的维生素D水平和婴儿每日的母乳摄入量。肥胖母亲可能需要更高的维生素D摄入量。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
母亲每日服用400至6400国际单位（10至160微克）的维生素D，与母乳喂养婴儿的任何短期生化异常无关。
一名11日龄、纯母乳喂养的足月女婴出现无症状的轻度高钙血症（血清总钙11.4毫克/分升）。该母亲在孕前接受了甲状腺-甲状旁腺切除术，为了维持正常的钙磷水平，每日服用10万国际单位的维生素D2，并在孕期和哺乳期每日服用含有400国际单位维生素D（未具体说明形式）的产前维生素。婴儿出生14天时，脐带血和乳汁中的维生素D2和25-羟基维生素D2水平均显著升高。未检测婴儿的血清维生素D水平。母乳中每日摄入量高的维生素D2加上婴儿出生时血清中维生素D2水平较高，可能是导致钙值异常的原因。
在印度北部的一项研究中，产后10天内，母亲每天口服60,000 IU维生素D3，与服用安慰剂的母亲所生的婴儿相比，纯母乳喂养的婴儿在14周和6个月大时，血清钙或磷水平，或尿钙/肌酐比值均无差异。与安慰剂组相比，服用维生素D的母亲所生的婴儿生化性佝偻病发生率较低（0% vs 17%），但放射学佝偻病发生率无差异（3.6% vs 3.4%）。
印度北部152名母亲（其中大多数缺乏维生素D）被随机分为两组：一组在产后7天内一次性服用120,000 IU（3000 mcg）维生素D，随后在产后6、10和14周（与婴儿预定免疫接种时间一致）再次服用相同剂量；另一组服用安慰剂。安慰剂组母亲所生的婴儿每日服用400 IU（10 mcg）维生素D，而治疗组母亲所生的婴儿服用安慰剂。14周时，两组婴儿的生长参数以及骨矿物质和肝脏稳态的血清生化指标相似。 9个月时，牙齿生长和腹泻或呼吸道疾病的发生频率也无差异。
印度北部114名维生素D缺乏的母亲被随机分配接受单次服用维生素D3 60,000 IU（1,500 mcg）或安慰剂，服用时间为产后24至48小时之间，然后在产后6周、10周和14周重复服用。超过90%的参与者为纯母乳喂养。6个月大时，对照组有6名婴儿出现生化性佝偻病，而治疗组无婴儿出现生化性佝偻病；对照组有2名婴儿出现放射学佝偻病，治疗组有1名婴儿出现放射学佝偻病。据报道，治疗组母亲所生婴儿在6个月大时血清钙和磷浓度正常，但未给出具体结果，对照组也未报告此结果。
卡塔尔的190名母亲被随机分配，分别在产后4周内开始服用600 IU或6000 IU维生素D。低剂量组母亲所生婴儿每日服用400 IU，而高剂量组母亲所生婴儿每日服用安慰剂。在预定的产后4个月和7个月随访中，两组婴儿的生长参数、血清钙和甲状旁腺激素水平以及父母报告的婴儿健康状况均无差异。
印度拉贾斯坦邦的220名健康、非肥胖的哺乳期母亲被随机分配，从产后第一个月开始，每月服用一次120,000 IU或12,000 IU维生素D3，持续12个月。两组婴儿在基线和12个月时血清钙、磷酸盐和碱性磷酸酶水平均正常。12个月时，两组婴儿的生长参数、骨矿物质含量或骨密度均无显著差异。
在孟加拉国达卡，1300名孕妇被随机分配接受每周一次口服维生素D3片剂（4200 IU、16800 IU、28000 IU）或安慰剂，从孕17至24周开始服用。安慰剂组和部分28000 IU组的孕妇在产后继续接受分配的治疗26周，而其他孕妇在分娩后停止治疗。所有参与者的基线母亲维生素D水平相似，其中65%的孕妇存在生化维生素D缺乏。纯母乳喂养的中位持续时间为12至14周，各组之间相似。婴儿补充维生素D的情况并不常见（<10%）。共有1164名婴儿可供分析。各组婴儿在产后1年的生长发育方面无差异。婴儿死亡率、住院率、呼吸道感染率、血清钙水平、幼儿早期骨密度和握力也无差异。婴儿高钙血症和高钙尿症的发生率很低（≤1%），且各组之间无差异。放射学确诊的佝偻病发生于4名婴儿（0.3%），其中安慰剂组3例，最低剂量组1例。然而，由于发生率极低，无法确定各组之间的差异。 6月龄婴儿生化性佝偻病的发生率在安慰剂组（7.9%）显著高于高剂量组（1.3%），但与其他组相比无显著差异。
148名纯母乳喂养的产后患者在产后4至6周内开始每日服用400 IU或6400 IU维生素D3。婴儿基线血清25-羟基维生素D平均水平<50 nmol/L（范围：未检出至113.8 nmol/L）。每日服用400 IU维生素D组的母亲所生的婴儿每日补充400 IU维生素D，而每日服用6400 IU维生素D组的母亲所生的婴儿则服用安慰剂。两组婴儿在1、4和7月龄时，钙状态的生化指标、骨矿物质含量或骨密度均无差异。
新出现的证据表明，孕期和哺乳期母亲补充维生素D，并通过母乳为婴儿提供充足的维生素D，这对调节婴儿发育中的免疫系统至关重要。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

麦角钙化醇呈无味白色晶体状，用作膳食补充剂和食品添加剂。(EPA, 1998)
5,6-反式维生素D2是一种维生素D。
据报道，啤酒花和人类体内均含有5,6-反式维生素D2，并有相关数据。
另见：麦角钙化醇（注释已移至此处）。

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作用机制
活性维生素D——骨化三醇的作用机制与类固醇和甲状腺激素类似。骨化三醇与靶细胞内的胞质受体结合，受体-激素复合物与某些基因的DNA相互作用，从而增强或抑制这些基因的转录。骨化三醇受体的结构分析表明，它与类固醇受体属于同一超基因家族。骨化三醇似乎还具有一些作用，这些作用发生得过快，无法用基因组作用来解释。/骨化三醇/
骨盐动员的机制尚未完全阐明，而且似乎涉及多种因素的相互作用。矛盾的是，负责骨吸收的细胞（破骨细胞）并不直接受到骨化三醇的作用，而且似乎也不含有骨化三醇受体。相反，骨化三醇会增加可用于骨吸收的破骨细胞的数量；这可能是由于其作用于髓系造血前体细胞，诱导其分化为功能性破骨细胞。负责骨形成的细胞（成骨细胞）确实含有受体，骨化三醇会促使它们产生多种蛋白质，包括骨钙素，这是一种维生素K依赖性蛋白质，含有γ-羧基谷氨酸残基。这种蛋白质的确切作用尚不清楚，但还会产生其他一些未知的物质，这些物质似乎可以刺激破骨细胞的功能。此外，骨化三醇与γ-干扰素协同作用，增加白细胞介素-1（一种促进骨吸收的淋巴因子）的产生。

C28H44O

396.64836

396.339

51744-66-2

Vitamin D2;50-14-6

6536972

Prisms from acetone
White crystals
Colorless crystals

239 to 244 °F (EPA, 1998)
116.5 °C

7.641

20.23

1

1

5

29

678

6

[C@@H](C)(/C=C/[C@@H](C(C)C)C)[C@]1(CC[C@@]2([C@]1(C)CCC/C/2=C\C=C1\C(=C)CC[C@H](O)C\1)[H])[H]

MECHNRXZTMCUDQ-VLOQVYPSSA-N

InChI=1S/C28H44O/c1-19(2)20(3)9-10-22(5)26-15-16-27-23(8-7-17-28(26,27)6)12-13-24-18-25(29)14-11-21(24)4/h9-10,12-13,19-20,22,25-27,29H,4,7-8,11,14-18H2,1-3,5-6H3/b10-9+,23-12+,24-13+/t20-,22+,25-,26+,27-,28+/m0/s1

(1S,3E)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5R)-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexan-1-ol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~25 mg/mL (~63.03 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.30 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。